робота 567
.docВаріант № 9
Коригенти у виробництві ліків. Особливі вимоги. Приклади.
У технології виробництва лікарських препаратів важливе значення мають коригенти смаку і запаху. У ряді випадків запах і смак ліків буває на стільки неприємним, що викликають непереносимість хворими даного лікарського засобу, перешкоджаючи його прийому. Тому при виготовленні лікарських препаратів з таких лікарських речовин вдаються до допомоги ароматизаторів та смакових добавок, тобто коригуючі речовинам [1].
Коригенти — допоміжні речовини (різні ароматизатори або смакові добавки), що додаються до ЛП з метою виправлення смаку і запаху. Це стосується головним чином ЛП, які застосовуються в педіатричній практиці (мікстури, краплі, полоскання, сублінгвальні й защічні таблетки) [2].
До коригентів, крім загальних вимог до допоміжних речовин (не мати токсичну й алергенну дію; забезпечувати прояв необхідної фармакологічної дії лікарської речовини з урахуванням її фармакокінетики; не взаємодіяти з активною субстанцією, а також з тароукупорювальними матеріалами й технологічним обладнанням; бути технологічними; не впливати на органолептичні властивості ліків (смак, запах, колір тощо); не впливати на органолептичні властивості ліків (смак, запах, колір тощо); бути стабільними, економічно доступними, по можливості вироблятися вітчизняною промисловістю [3]) висуваються ще й додаткові (особливі):
-
вони повинні бути якщо не корисними, то принаймні індиферентними для організму;
-
повинні надавати лікам приємний смак, колір, запах;
-
добре змішуватися з ліками, не знижувати їх активність і стабільність [2].
У фармацевтичній промисловості зазвичай використовують ті ж коригенти запаху й смаку, що й у харчовій: ефірні олії, ароматні води, ваніль, цукор і сиропи на його основі, а також низку синтетичних підсолоджувальних речовин і ароматизаторів. Коригування органолептичних властивостей лікарських систем повинно здійснюватися тільки в тих випадках, коли запах і смак неприємні і перешкоджають їх вживанню. Не рекомендується зайве коригування смаку й запаху ліків [2].
Всі коригуючі речовини можна розділити на дві групи: речовини, що виправляють смак і запах (перша група) і речовини, що виправляють колір (друга група).
До першої групи належать: цукор буряковий, фруктово - ягідні сиропи, сироп цукровий, мед, цукор молочний, глюкоза, сахарин, дульцин, гліцирізинова кислота і її солі та інші "солодкі" речовини. Сюди ж відносять складні ефіри ("фруктові") - ананасовий, яблучний, грушевий і т.д., різні ефірні масла - рожеве, помаранчеве, бергамотове і т.д., а також прянощі - продукти гвоздики, імбир, ванілі і т. д. і речовини, що знижують смакові відчуття [1].
До коригентів смаку, які найбільше придушують неприємні смакові відчуття, належать підсолоджувачі. За стандарт солодкості прийнята сахароза, а ступінь солодкості речовини – підсолоджувача, визначають, порівнюючи його розчин з розчином сахарози [3].
Всі застосовувані у фармацевтичній промисловості речовини – підсолоджувачі, можна розділити на дві групи: природного походження й синтетичні [3].
Основним підсолоджувачем природного походження є цукор (використовуються також глюкоза, фруктоза, лактоза тощо) [3].
Другою нетоксичною підсолоджувальною речовиною, що володіє сахароподібним смаком, але зі зниженим ступенем солодкості, є декстрин. Як підсолоджувальна речовина (замінник цукру) у фармацевтичній промисловості широко використовується сахарин у чистому виді й у вигляді натрієвої солі. Як підсолоджувальна речовина (замінник цукру) у фармацевтичній промисловості широко використовується сахарин у чистому виді й у вигляді натрієвої солі. Також в якості підсолоджувача застосовують дульцин та гліцин [3].
Широко використовуються коригенти запаху при виготовленні лікарських форм для лікування верхніх дихальних шляхів. При виготовленні крапель для носа на крапельній основі для пом'якшення неприємного органолептичного ефекту додають певні ефірні масла (кропове, лавандове, бергамотове, апельсинове, м'ятне) [4]. Для корекції запаху в м'яких лікарських формах (мазі, гелі, лініменти, креми) можна використовувати речовини рослинного походження (ефірні масла, олія м'ятна, хвойна, герані, апельсинова, анісова, корична, кминна, гвоздична та ін, концентрати фруктових соків, спиртові витяжки лікарської рослинної сировини), а також синтетичні речовини, ідентичні природним (ментол, тимол, ванілін, літраль) [5]. При виготовленні твердих лікарських форм, сипучих продуктів або покривають ароматизуючим розчином або додають в суміш порошкоподібні ароматизуючі речовини [4].
До другої групи коригуючих речовин належать різні забарвлені сиропи - малиновий, вишневий і т.д., природні барвники - каротин, крутин, шафран і т.д [1].
Барвники, що використовуються у фармацевтичному виробництві, повинні бути нешкідливими в застосовуваних дозах, біологічно неактивними, у тому числі неканцерогенними, не взаємодіяти з лікарськими речовинами, не мати неприємного смаку, запаху; розчинятися у воді, жирах або рівномірно в них розподілятися, витримувати температуру стерилізації (120ºС), володіти високою світломіцністю й здатністю до зафарбовування [3].
Барвники, що застосовуються для забарвлення фармацевтичних препаратів, можна розділити на три групи: мінеральні (кальцію карбонат, двоокис титану, заліза гідроксид, заліза оксид, вугілля медичне, алюміній, срібло), природні (антоціани, каротиноїди, флавоноїди, хлорофіли) й синтетичні (азобарвники, трифенілметанові, індигоїдні, ксантенові, хінолінові) [3].
Застосування коригуючих речовин вимагає проведення ретельних попередніх досліджень у зв'язку з можливим впливом цих допоміжних речовин на стабільність діючих інгредієнтів, їх всмоктування і фармакологічну активність [1].
Тестове завдання
Блок – А
Встановіть відповідність:
Допоміжна речовина: Функція:
1) гліцин; а) коригент кольору;
2) масло м’яти перцевої; б) коригент смаку;
3) руберозум. в) коригент запаху.
Розв’язок: Відповідь: 1 – б; 2 – в; 3 – а.
Блок – Б
До лікарських форм, що вводяться ентерально належать:
а) гранули;
б) емульсії для інʼєкцій;
в) креми;
г) супозиторії;
д) драже.
Розв’язок: Відповідь: а, г, д.
Використана література:
1. Коригенти смаку і запаху в технології ліків - медицина здоров’я [Електронний ресурс] // Режим доступу: http://www.8ref.com/11/referat_113282.html
2. КОРИГЕНТИ [Електронний ресурс] // Режим доступу: http://www.pharmencyclopedia.com.ua/article/3688/korigenti
3. Поняття про допоміжні речовини: загальні вимоги до них [Електронний ресурс] // Режим доступу: http://cde.nuft.edu.ua/pluginfile.php?file=%2F27
053%2Fmod_resource%2Fcontent%2F5%2F%D0%9B%D0%B5%D0%BA%D1%86%D1%96%D1%8F4.pdf
4. Реферат коригенти смаку і запаху в технології ліків [Електронний ресурс] // Режим доступу: http://ukrbukva.net/page,7,24142-Korrigenty-vkusa-i-zapaha-v-tehnologii-lekarstv.html
5. Коригенти смаку і запаху в технології ліків [Електронний ресурс] // Режим доступу: http://ukrbukva.net/page,6,24142-Korrigenty-vkusa-i-zapaha-v-tehnologii-lekarstv.html