Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

патенты / 17290

.txt
Скачиваний:
0
Добавлен:
22.04.2024
Размер:
696.38 Кб
Скачать
733456-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB733456A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ 7339456 Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: 1 мая 1953 г. 7339456 : 1, 1953. № 12167/53. . 12167/53. Заявление подано в Германии 7 мая 1952 года. 7, 1952. Полная спецификация опубликована: 13 июля 1955 г. : 13, 1955. Индекс при приемке: -Класс 2(4), P9A3C1, Q2B. :- 2(4), P9A3C1, Q2B. ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Производство диамино-антрахинонил-оксидиазолов Мы, , юридическое лицо, учрежденное в соответствии с законодательством Германии, :/, Германия, настоящим заявляем о праве на патент, в отношении которого мы молимся о выдаче патента rl7i1 Предоставленное нам, и способ, посредством которого он должен быть реализован, будет подробно описан в следующем заявлении: Настоящее изобретение относится к способу получения диамино-антрахинонилоксидиазолов. -- , , , :/,", [, rrl7i1 ' , ': ) , '' : - . Известно (см. патент Германии 825111, пример 5) получение 2,5-бис-(11,4113 диамино-2'-антрахинонил)-1,3,4-оксидиазола путем восстановления нитросоединения формулы . ' "' 4'. 4 'S2 02 0 Это нито-соединение получают из 1Q3 амино-4-нитро-антрахинон-2-хлорида карбоновой кислоты согласно указанному патенту Германии. ( 825,111, 5), 2.5--(11.4113 -2'-)-1.3.4- . ' "' 4'. 4 'S2 02 0 - 1Q3 -4- - - 2- . В настоящее время мы обнаружили, что в целом 2-(11,4'-диамино-21-антрахинонил)-1,3,4-оксидиазолы можно получить нитрованием соединений общей формулы о. - , , 2-(11.4'- - 21 - )-1.3.4oxdiazoles , . , где означает органический радикал, предпочтительно полезный радикал группы, содержащей полезный радикал, например фенильный радикал. которые могут быть замещены активными радикалами, концентрированной азотной кислотой, предпочтительно 450 , при температуре примерно до 100° и восстановлении известным способом. Нитрогруппа занимает 41-е положение антрахинонового радикала при [Цена 3с. Од.] нитрующий; Одновременно может происходить частичное образование нитрамина в положении 1'. Нитрогруппа и нитраминовая группа путем восстановления превращаются в аминогруппы. , , . ,. , ,, 450 , 100 . . 41position [ 3s. .] ; 1' . . Когда содержит 11'-аминоантрахинонильный радикал, аминогруппа аналогичным образом вводится в положение 41 этого антрахинонильного радикала. Способ по изобретению существенно проще и удобнее, чем тот, который описан в патенте Германии 825111. l1'- , 41- . 825,111. 2-(1 1,4'-диамино-2'-антрахинонил)1,3,4-оксидиазолы, полученные согласно изобретению, являются ценными промежуточными продуктами в производстве устойчивых к хлору кубовых красителей от синего до серого цвета, образующихся путем ацилирования 4'-аминогруппы. предпочтительно с радикалами ароматических карбоновых кислот. В качестве ацилирующего агента можно использовать бензоилхлорид, который может быть замещен галогеном, алкокси- или алкильными группами. 2-(1 1.4'--2'-)1.3.4- - 4'- , . , , - - . Изобретение дополнительно иллюстрируется следующим примером, где части даны по весу. , . ПРИМЕР. . частей наиболее тонко измельченного и просеянного красителя формулы 0 0 (см. патент Германии 825111, пример 4) вводят при перемешивании и охлаждении ледяной водой в 330 частей азотной кислоты (45 ), отделенной от азотистой кислоты путем перемешивая с 6 частями мочевины. Температуру повышают до 35-40°С и смесь перемешивают при этой температуре в течение часа до полного превращения красного красителя в бесцветные иглы нитрамино-нитросоединения. После охлаждения нитрамино-нитросоединение отсасывают и осадок промывают азотной кислотой (удельный вес 1,4) и водой. За счет нитраминогруппы нитрамино-нитросоединение растворяет ! 4k - 733,456 в растворе пиридина в воде имеет коричнево-желтую окраску и при добавлении кислот выпадает из этого раствора в неизмененном виде. Влажный осадок на фильтре уменьшают, медленно нагревая его раствором 60! частей сернистого натрия в 300 частях воды до температуры 90-100 С при перемешивании и выдерживании осадка при этой температуре некоторое время. 0 0 ( 825,111, 4) 330 (45 ) 6 . 35-40 . - . - - ( 1.4) . - ! 4k - 733,456 - . - 60! 300 90-100 . - . После этого продукт восстановления отсасывают, промывают горячей водой и сушат. Полученное таким образом голубое диаминосоединение соответствует формуле. Соединение, которое можно кристаллизовать из большего количества хинолина, очищают разбавлением раствора в концентрированной серной кислоте водой, после чего соединение выпадает в осадок в виде бесцветного кристаллизованного сульфида. Путем ацилирования бензоилхлоридом или продуктами его замещения получают хлорустойчивые синие кубовые красители. , . , , . , . Таким же образом получают синее 41,411-диаминопроизводное из алого соединения формулы (см. патент Германии 825,-11, пример 6). , 41.411- ( 825,-11, 6). Это производное при бензоилировании дает устойчивый к хлору и водоотталкивающий морской синий краситель. - - . Таким же образом получают синее 41-аминопроизводное из красного соединения формулы (см. патент Германии 825111, пример 1, используя 4-хлорбензилгидразид вместо 4-нитросоединения) в тех же условиях. , 41- ( 825,111, 1, 4- 4- ) . Это производное, которое кристаллизуется из нитробензола в виде синих листочков, при бензоилировании дает прозрачный красновато-синий кубовый краситель. , , . Кроме того, зелено-синее 4L,4"-диаминосоединение может быть получено из соединения формулы (полученного способом, аналогичным способу примера 7 патента Германии 825111). Это 41,41l-диаминосоединение при бензоилировании дает серый кубовый краситель. , 4L.4"- ( 7 825,111). 41.41l- .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-16 08:17:31
: GB733456A-">
: :

733457-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB733457A
[]
ПАТЕНТ-СПЕЦИФИКАЦИЯ - 733,457 Дата подачи Полной спецификации: 18 марта 1954 г. 733,457 : 18, 1954. Дата подачи заявки: 7 мая 1953 г. № 12792/53. : 7, 1953. . 12792/53. СПЕЦИФИКАЦИЯ №. 733,457 . 733,457 ИЗОБРЕТАТЕЛЬ ГРЭМ ФРЕДЕРИК МАРРИЕТТ В соответствии с распоряжением, данным в соответствии с разделом 17 (1) или Законом о патентах 1949 года, эта заявка была подана от имени британской компании , расположенной на аэродроме Таррант Раштон, недалеко от Бландфорда, Дорсет. 17 (1) 1949 , , , , . ПАТЕНТНОЕ БЮРО, 24 сентября 1955 г. 81442/1(4)/3421 150 9/55 Мы, - , британская компания, расположенная на аэродроме Таррант Раштон, недалеко от Бландфорда, в графстве , 24th , 1955 81442/1(4)/3421 150 9/55 , - , , , , Дорсет, и Гранд ФРЕДЕРИК МАРРИЕТТ, британский подданный, проживающий по адресу Кимберли-Роуд, 66, Саутборн, Борнмут, в графстве Хантс, ранее проживавший по адресу: 42, Рашлитон-Хайтс, Блэндфорд, в графстве Дорсет, настоящим заявляем об изобретении, в отношении которого мы молитесь, чтобы нам был выдан патент, а метод его реализации был подробно описан в следующем заявлении: , , , 66 , , , , 42, , , , , , , :- Настоящее изобретение относится к клапанным устройствам для управления потоком жидкостей, при этом клапанное устройство относится к типу, в котором главный клапан обратного типа удерживается закрытым, несмотря на давление жидкости, действующее на него в направлении, стремящемся открыть его. , за счет воздействия указанного давления жидкости на поршень, диафрагму или т.п., имеющий большую эффективную площадь, чем главный клапан, причем указанный поршень, диафрагма или т.п. размещены в цилиндре или камере, имеющей ограниченное сообщение со стороной клапана. главный клапан, на который воздействует давление, открывающий его, и соединение, управляемое пилотным клапаном, с другой стороной главного клапана, так что открытие пилотного клапана сбрасывает давление в цилиндре или камере и позволяет главному клапану открыться. открыт, а закрытие пилотного клапана приводит к закрытию основного клапана. , , - , , , , , , , -- , , , . Целью изобретения является создание средств, обеспечивающих поток жидкости в противоположном направлении через клапанное устройство. . Согласно изобретению в клапанном устройстве упомянутого типа основной запорный элемент клапана взаимодействует с седлом на кольцевом элементе, выполненном с возможностью скольжения в направлении оси основного запорного элемента клапана в такое положение, что указанное Запорный элемент главного клапана не может зацепиться за [Цена 3 шилл. од.] указанное седло, причем указанный кольцевой элемент прижимается к этому положению за счет перепада давления на клапанном устройстве в направлении 45, прижимающем основной запирающий элемент клапана к его седлу, и предусмотрены средства защелки для удержания кольцевого элемента в положение, в котором седло может зацепляться с основным запорным элементом клапана. 50 Предпочтительно предусмотрен соленоид для освобождения средств защелки, а пилотный клапан может управляться соленоидом. , , - [ 3s. .] , 45 , . 50 , . Далее изобретение описано со ссылкой на прилагаемый чертеж 55, на котором в разрезе показана одна форма клапанного устройства согласно изобретению. , 55 , , . Как показано на чертеже, клапанное устройство содержит трубчатый корпус 10, имеющий фланец 11 на одном конце, прикрепленный болтами (не показаны 60) к кольцу 12, к другой стороне которого прикреплена короткая трубка 13 для соединения этого конец клапанного устройства к трубопроводу. Аналогичная трубка 14 приварена к внутреннему краю внутреннего фланца 15 на другом конце 65 корпуса 10, при этом трубка 14 проходит на некоторое расстояние в корпус 10. Корпусной элемент 10 имеет существенно больший внутренний диаметр, чем трубки 13 и 14, при этом внутренняя поверхность кольца 12 сужается так, что 70 его концы, к которым присоединен корпусной элемент 10 и трубка 13, имеют соответственно те же диаметры, что и корпусной элемент 10. указанный элемент корпуса и трубку. Кольцо 12 поддерживает посредством множества радиальных перемычек, одну из 75, которая показана под номером 16, конический блок 17, выступающий в корпусной элемент 10, при этом цилиндр 18 прикреплен к концу блока 17 так, чтобы образовывать цилиндрическая камера в корпусном элементе, отделенная от стенки упомянутого корпуса 80 кольцевым каналом 19, имеющим по существу такую же площадь поперечного сечения, что и трубки 13 и 14. , 10 11 ( 60 ) 12, 13 . 14 15 65 10, 14 . 10 13 14, 12 70 10 13 . 12 , 75 16, 17 10, 18 17 , 80 19 - 13 14. В цилиндрах 18 с возможностью скольжения установлен поршень 21. - --- 1 -. С' 1-11 в - т_.. 21 18. - --- 1 -. ' 1-11 - t_.. А.-- 1_. .-- 1_. р- (,. - (,. ----4 --- - ' ----1 - - 1 ' ПАТЕНТ - СПЕЦИФИКАЦИЯ ----4 --- - ' ----1 - - 1 ' - Дата подачи полной спецификации: 18 марта 1954 г. : 18, 1954. Дата подачи заявки: 7 мая 1953 г. № 12792153. : 7, 1953. . 12792153. Полная спецификация опубликована: 13 июля 1955 г. Publi8hed: 13, 1955. Индекс при приемке: - Классы 122(1), B7E1X: и 135, E1C(1:5), H2A, 12E, , (: 9A3:11: 24KX: 25F). :- 122(1), B7E1X: 135, E1C(1: 5), H2A, 12E, , (: 9A3:11: 24KX: 25F). ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ. . Усовершенствования клапанных устройств для регулирования потока жидкостей или относящиеся к ним. . Мы, - , британская компания, расположенная на аэродроме Таррант Раштон, недалеко от Блэндфорда, в графстве , - , , , , Дорсет и ГРЭМ ФРЕДЕРИК МАРРИЕТТ, британский подданный, проживающий по адресу Кимберли Роуд, 66, Саутборн, Борнмут, в графстве Хантс, ранее проживавший по адресу: 42, Раштон-Хайтс, Блэндфорд, графство Дорсет, настоящим заявляем об изобретении, в отношении которого мы молитесь, чтобы нам был выдан патент, а метод его реализации был подробно описан в следующем заявлении: , , , 66 , , , , 42, , , , , , , :- Настоящее изобретение относится к клапанным устройствам для управления потоком жидкостей, при этом клапанное устройство относится к типу, в котором главный клапан обратного типа удерживается закрытым, несмотря на давление жидкости, действующее на него в направлении, стремящемся открыть его. , за счет воздействия указанного давления жидкости на поршень, диафрагму или т.п., имеющий большую эффективную площадь, чем главный клапан, причем указанный поршень, диафрагма или т.п. размещены в цилиндре или камере, имеющей ограниченное сообщение со стороной клапана. главный клапан, на который воздействует давление, открывающий его, и соединение, управляемое пилотным клапаном, с другой стороной главного клапана, так что открытие пилотного клапана сбрасывает давление в цилиндре или камере и позволяет главному клапану открыться. открыт, а закрытие пилотного клапана приводит к закрытию основного клапана. , , - , , , , , , , -- , , , . Целью изобретения является создание средств, обеспечивающих поток жидкости в противоположном направлении через клапанное устройство. . Согласно изобретению в клапанном устройстве упомянутого типа основной запорный элемент клапана взаимодействует с седлом на кольцевом элементе, выполненном с возможностью скольжения в направлении оси основного запорного элемента клапана в такое положение, что указанное Запорный элемент главного клапана не может зацепиться за [Цена 3 шилл. од.] указанное седло, причем указанный кольцевой элемент прижимается к этому положению за счет перепада давления на клапанном устройстве в направлении 45, прижимающем основной запирающий элемент клапана к его седлу, и предусмотрены средства защелки для удержания кольцевого элемента в положение, в котором седло может зацепляться с основным запорным элементом клапана. 50 Предпочтительно предусмотрен соленоид для освобождения средств защелки, а пилотный клапан может управляться соленоидом. , , - [ 3s. .] , 45 , . 50 , . Далее изобретение описано со ссылкой на прилагаемый чертеж 55, на котором в разрезе показана одна форма клапанного устройства согласно изобретению. , 55 , , . Как показано на чертеже, клапанное устройство содержит трубчатый корпус 10, имеющий фланец 11 на одном конце, прикрепленный болтами (не показаны 60) к кольцу 12, к другой стороне которого прикреплена короткая трубка 13 для соединения этого конец клапанного устройства к трубопроводу. Аналогичная трубка 14 приварена к внутреннему краю внутреннего фланца 15 на другом конце 65 корпуса 10, при этом трубка 14 проходит на некоторое расстояние в корпус 10. Корпусной элемент 10 имеет существенно больший внутренний диаметр, чем трубки 13 и 14, при этом внутренняя поверхность кольца 12 сужается так, что 70 его концы, к которым присоединен корпусной элемент 10 и трубка 13, имеют соответственно те же диаметры, что и корпусной элемент 10. указанный элемент корпуса и трубку. Кольцо 12 поддерживает посредством множества радиальных перемычек, одну из 75, которая показана под номером 16, конический блок 17, выступающий в корпусной элемент 10, при этом цилиндр 18 прикреплен к концу блока 17 так, чтобы образовывать цилиндрическая камера в корпусном элементе, отделенная от стенки упомянутого корпуса 80 кольцевым каналом 19, имеющим по существу такую же площадь поперечного сечения, что и трубки 13 и 14. , 10 11 ( 60 ) 12, 13 . 14 15 65 10, 14 . 10 13 14, 12 70 10 13 . 12 , 75 16, 17 10, 18 17 , 80 19 - 13 14. Поршень 21 установлен с возможностью скольжения в цилиндрах 18, причем поршень 733,457 - 11,733,457 поддерживается штоком 22, скользящим в подшипнике 23 на конце цилиндра, удаленном от блока 17, причем шток несется снаружи цилиндра 18, а по существу коническая головка 24, образующая запорный элемент основного клапана. Седло для основного запорного элемента клапана выполнено в виде внутренней поверхности 25 в форме усеченного конуса на гильзообразном седле 26, выполненном с возможностью скольжения в направлении оси клапанного устройства. Сиденье 26 выполнено с возможностью скольжения в трубке 27, входящей внутрь корпуса 10 и расположенной в нем посредством выступа 28, образованного на чашеобразном блоке 29, установленном в гнезде 31, приваренном к боковой части корпуса 10, причем выступ 28 проходит через отверстие в корпусе в соответствующее отверстие в трубке 27. 21 18, 733,457 - 11 733,457 22 23 17, 18, 24 . 25 - 26 . 26 27 10 28 - 29 31 10, 28 27. Трубка 27 имеет внутреннее плечо 32 на левом конце, ограничивающее перемещение седла 26 влево, и седло поджимается к указанному плечу пружиной 33. Часть трубки 14, которая проходит в корпусной элемент 10, выступает в отверстие седла 26, образуя таким образом кольцевую камеру, соединенную с отверстием трубки 14 небольшим отверстием 30а. Герметичное уплотнение 34 предусмотрено между корпусным элементом 10 и трубкой 27, а второе аналогичное уплотнение 35 предусмотрено между трубкой 27 и седлом 26. Элемент сиденья 26 обычно удерживается на плече 32 упором 36, выступающим в корпус через отверстие в выступе 28, при этом упор 36 поджимается внутрь пружиной 37. Соленоидный блок 38, установленный в гнезде 31, при подаче питания отводит стопор 36 и, таким образом, освобождает элемент сиденья для перемещения вправо. 27 32 - 26 , 33. 14 10 26, 14 30a. - 34 10 27, 35 27 26. 26 32 36 28, 36 37. 38, 31 , 36 . Поршневой шток 22 имеет трубчатую форму, проход через него соединен на его правом конце отверстием 39 в запорном элементе 24 клапана с внутренней частью трубки 14. Винт 40, установленный в носовой части закрывающего элемента 24 клапана, регулируется для управления потоком жидкости через отверстие 39. На левом конце штока поршня установлена крышка 41, имеющая боковые отверстия 42, при этом в крышке 41 установлен обратный клапан 41а, предотвращающий протекание жидкости через канал в указанном штоке слева. конце цилиндра 18 и, таким образом, предотвратить утечку жидкости из контейнера, такого как топливный бак, соединенного с трубкой 13, в случае утечки через пилотный клапан 45. 22 , 39 24 14. 40, 24, 39. 41 42 - , - 41a 41 - 18, 13 45. Указанный левый конец цилиндра 18 соединен каналами 43, 44 в блоке 17 и перегородке 16 с внутренней частью трубки 13, поток через каналы 43, 44 управляется пилотным клапаном 45, который обычно удерживается в закрытом положении пружиной 46, но может быть по желанию освобожден от нагрузки пружины 46 путем включения электромагнитного блока, показанного под номером 47. - 18 43, 44, 17 16, 13, 43, 44 45 46, 46 47. Поршень 21 поджимается вправо пружиной 48. Поршень 21 несет множество плоских гибких металлических шайб 49, обычно изготовленных из нержавеющей стали толщиной порядка 0,005 дюйма, края которых входят в зацепление со стенкой цилиндра 18, обеспечивая по существу герметичное соединение. а также гибкую шайбу 51 усеченного конуса, которая 70, когда поршень достигает положения, показанного на чертеже, в котором клапан закрыт, входит в зацепление с буртиком 52 в цилиндре и обеспечивает более надежное уплотнение. Диаметр шайбы 5I на ее краю, который входит в зацепление с буртиком 75 52, по существу равен максимальному диаметру элемента 24. Запорный элемент 24 клапана имеет на своем большем конце уплотнительную шайбу 53, сформированную таким образом, чтобы иметь тенденцию расширяться наружу под действием собственной 80 упругости, при этом уплотнительный элемент прижимается к опорной поверхности на опорном кольце 54, когда он входит в зацепление с посадочной поверхностью. 25. 21 48. 21 49, 0.005 , 18 - , - 51 , 70 , , , 52 . 5I 75 52 24. 24 , , 53 80 , 54 25. Правый конец цилиндра 18 сужается снаружи, образуя поверхность в форме усеченного конуса, по существу непрерывную с поверхностью закрывающего элемента 24 клапана, когда клапан полностью открыт. Правый конец цилиндра 18 соединен портом 55 с проходом через корпус клапана. 90 Когда детали находятся в показанном положении, проход через клапан закрыт и не открывается в ответ на перепад давления на нем в любом направлении. Если давление в трубке 14 больше, чем в трубке 13, 95 и пилотный клапан 45 закрыт, то такое давление передается через шток 22 в пространство цилиндра 18 слева от поршня 21, и эффективная площадь поршня 21 больше, чем площадь запорного элемента 24 клапана 100, результирующая тяга на последнем направлена вправо, и он остается на месте. - 18 24 . - 18 55 . 90 , . 14 13, 95 45 , 22 18 21, , 21 100 24, , . Если давление в трубке 13 выше, чем в трубке 14, на седло 26 действует тяга, стремящаяся переместить его вправо 105 и открыть проход между ним и закрывающим элементом 24, но седло 26 удерживается в положении, указанном упором 36. 13 14, 26 105 24, 26 36. Когда пилотный клапан 45 открыт, жидкость, поступающая в трубку 14, может сдвинуть запорный элемент клапана 110 с его седла, тот факт, что клапан 45 открыт, предотвращает нарастание давления в цилиндре 18, и жидкость может течь через него. клапанное устройство, при этом поток останавливается закрытием пилотного клапана 45. Поток жидкости в противоположном направлении может иметь место, когда на соленоид 38 подается питание для отвода упора 36, при этом седло 26 может перемещаться вправо от запирающего элемента 24 клапана. 120 Клапанное устройство особенно полезно применительно к топливным бакам самолетов, поскольку с его помощью можно контролировать как заполнение, так и опорожнение баков, при этом трубка 13 соединяется с баками, а трубка 14, 125 соединяется с заправочной. точка. Затем наполнением можно управлять соленоидом 47 пилотного клапана 45, а опорожнением - соленоидом 38, а пилотным клапаном можно управлять с помощью поплавка или другого средства для прекращения 130 наполнения при достижении заданного уровня, включаемого основным клапаном. закрытие меммин танка. бер. 45 , 14 110 , 45 18, , 45. 38 36, 26 24. 120 , , 13 14 125 . 47 45, 38, 130 . .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-16 08:17:33
: GB733457A-">
: :

733458-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB733458A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ.. .. ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ 733X458/ ' — Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: 8 мая 1953 г. 733X458 / '- : 8, 1953. № 12936/53. . 12936/53. Мл 2ина;1 2 Режим применения в Швейцарии 9 мая 1952 года. 2ina;1 2 9, 1952. Полная спецификация опубликована: 13 июля 1955 г. : 13, 1955. Индекс при приемке: -Класс 2(4), QIA2. :- 2(4), QIA2. ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Антрахиноновые красители Мы, ., Базель, Швейцария, корпоративная организация, организованная в соответствии с законодательством Швейцарии, настоящим заявляем об изобретении, на которое мы молимся о выдаче нам патента, а также о методе, с помощью которого должен быть получен. быть выполнено, что будет конкретно описано в следующем заявлении: , ., , , , , , , :- Красители, полученные из 1,4-ди(фениламино)-антрахинонов, содержащих группы сульфоновой кислоты и атомы галогена на бензольных ядрах, описаны в Спецификациях. 1.4 - ()- № 494802. Их получают галогенированием дифениламиноантрахинонов и последующим сульфированием продукта реакции. Однако ранее не был известен процесс введения атомов галогена в уже сульфированные ядра бензола. . 494,802. - . , , . Согласно настоящему изобретению теперь обнаружено, что это возможно в одном четко определенном случае, а именно в том случае, когда вышеупомянутые бензольные ядра содержат алкильный заместитель в каждом из 21-, 4'- и 61-положений. , 21-, 4'- 61-. В этом случае можно сначала ввести сульфокислотную группу в 3- или 5'-положение и затем заменить атом водорода в последнем свободном положении атомом галогена. Этот метод работы делает возможным получение красителей, окрашивающих азотистые волокна, такие как шерсть, шелк, тусса, нейлон и перлон, и которые, таким образом, демонстрируют выдающуюся способность истощения от нейтральных ванн. Кроме того, они обладают резервирующим действием по отношению к хлопку, а их красители чрезвычайно быстро сваливаются и осветляются. 3- 5'- . , , , , , . , . Таким образом, объектом настоящего изобретения является способ получения валяных красителей антрахинонового ряда. Их получают согласно настоящему изобретению обработкой антрахинондисульфоновых кислот формулы 0 / < где обозначает этил или метил, а обозначает водород, хлор или бром, хлором или бромом в растворе серной кислоты. . 0 / < , , . В качестве исходных веществ можно упомянуть, например, дисульфоновые кислоты 1,4ди(2'4'64-триметил)фениламиноантрахинон, 1,4-ди(2'-этил-416'-диметил)фениламиноантрахинон, 1,4-ди(214'61триэтил)-фениламино-антрахинон, 1,4-ди(2'4%6'-триметил или -триэтил)-фениламино-6-хлор- или -бром-антрахинон и 1,4-ди(2'4161-триметил) - или триэтил)фениламино-6,7-дихлорантрахинон. Исходные вещества получают растворением красителей, не содержащих сульфокислотные группы, известным способом в моногидрате серной кислоты и обработкой раствора при умеренной температуре дымящей серной кислотой до растворения пробы. без остатка в холодной воде. , , 1.4di(2'4'64 - ) - - , 1.4-(2' - - 416' - )-, 1.4 - (214'61triethyl) - - , 1.4di(2'4%6' - -) - - 6 - - - - 1.4 - (2'4161 - - )-6.7-, . Галогенирование продуктов сульфирования проводят также в растворе серной кислоты, причем указанный раствор получают растворением антрахинондисульфоновых кислот в моногидрате серной кислоты. Однако его можно предпочтительно проводить непосредственно в сульфированной массе после сульфирования красящих оснований. Продукт сульфирования галогенируют добавлением брома или [Цена 3ш. Од.] 4s 1. С2 %. , . , , . [ 3s. .] 4s 1. C2 %. ААВМ. \, 14 А0и33,458 введением в реакционный раствор хлора. Эти операции выгодно проводить в присутствии свободного триоксида серы и при температуре ниже 20°С, например при 0°С. В этих условиях галогенирование занимает несколько часов. В большинстве случаев поглощаются два атома галогена, однако, тем не менее, улучшенная стойкость к валянию по сравнению с негалогенированным красителем достигается уже при введении только одного атома галогена. Кроме того, даже менее одного атома галогена может привести к улучшению стойкости к валянию, например, от 0,5 до 1,0 атома галогена, в результате чего получается продукт, который состоит из смеси галогенированного и негалогенированного красителя. Как только будет получена нужная степень галогенирования, красители выделяют обычным способом, например, выливая в ледяную или соленую воду, фильтрованием, промыванием до нейтральной реакции и сушкой. Кислый осадок на фильтре можно нейтрализовать, превратив его в пасту с добавлением щелочи, например, карбоната лития, натрия или калия или аммиака, и затем высушивая. . \, 14 A0i33,458 . 20 ., .., 0 . . , , - . , , .., 0.5 1.0 , - . , , , , , , , . , , , , , . Следующие примеры иллюстрируют изобретение, не ограничивая его. Части обозначают части по массе, проценты по массе и температуры указаны в _C. . , _C. ПРИМЕР 1. 1. Реакционная смесь, полученная растворением 250 частей 1,4-ди(2'4'61-триметил)фениламиноантрахинона в 1380 частях моногидрата серной кислоты в 20:25, последующей обработки раствора 770 частями 27% олеума, в результате чего температуру повышают до 38-40°С и, перемешивая до полной растворимости пробы в холодной воде, охлаждают до 0% и добавляют одну за другой 67,5 частей 65%-ного олеума и 42 части брома. После перемешивания в течение 3 часов при температуре 0–1 бром исчезнет. Массу перемешивают еще 2 часа при этой температуре и осторожно выливают в перемешанную смесь 3000 частей льда, 3000 частей воды и 600 частей хлорида натрия, при этом температура осадочной смеси повышается от -10 до 20°С. . Продукт реакции затем отсасывают, растворяют в 500 частях воды при 50°С, нейтрализуют 600 частями 30%-ного раствора гидроксида натрия и краситель осаждают при 90°С. 250 1.4-(2'4'61-)- 1380 2025 , 770 27% 38-40 , 0%, 67.5 65% 42 . 3 0-1 . 2 3000 , 3000 600 , -10 20 . -, 500 50 , 600 30% , 90. добавлением 500 частей хлорида натрия. Смеси дают остыть до 50°С, краситель отсасывают, промывают 1000 частями 5%-ного раствора хлорида натрия и сушат. Получен краситель, окрашивающий шерсть от нейтральных до слабокислых ванн в красновато-голубые оттенки, хорошую стойкость к валянию и свету и сохраняющий хлопок. Он содержит 0,62 атомных пропорции брома и 2 атомных пропорции серы на одну молекулярную долю красителя. 500 - . 50 , - ,- 1000 5% , . - . 0.62 2 . Красители с близкими свойствами получаются, если 250 частей 4 красящей основы 1,4-ди-(214161-триметил)-фениламиноантрахинона, использованных для приготовления реакционной смеси, заменить на 265 частей 1,4-ди-(2'-этил- 4161). - диметил)фениламиноантрахинон, или 269 частей 1,4-ди-(214161-триметил)-фениламино6-хлорантрахинона. 250 4 1.4 - - (214161 - ) - 265 1.4 - - (2' - - 4161 - ), 269 1.4 - - (214161 - ) - phenylamino6-. ПРИМЕР 2. 2. Реакционную смесь, полученную по примеру 1 из 250 частей 1,4-ди-(2'416'-триметил)фениламиноантрахинона, после охлаждения до 0°С обрабатывают по каплям 167 частями 65%-ного олеума, а затем 102 частями брома. Перемешивают в течение 12 часов при температуре 0-2, при этом бром полностью поглощается. 1 250 1.4--(2'416')--, 0 , 167 65% 102 . 12 0--2 . Продукт реакции выделяют заливкой в 7500 частей 5%-ного раствора хлорида калия и фильтрованием. Получен краситель, окраска шерсти которого характеризуется очень хорошей устойчивостью к влаге. Его оттенок более красновато-синий, чем у красителя примера-1; хлопок зарезервирован. 7500 5% . - - - . - - 1; . Анализ показывает, что этот продукт содержит 2 атома брома и 2 атома серы. 2 - 2 . Если для приготовления реакционной смеси используют 265 частей ]4-ди-(2'-этил-4Wдиметил)-фениламино-антрахинона вместо 250 частей 1,4-ди-(2"4'6'-триметил)- фениламино-антрахинон, тогда получается краситель, окрашивающий шерсть в красновато-синие оттенки и обладающий аналогичными свойствами. 265 ].4 - - (2' - - 4Wdimethyl) - - 250 1.4--(2"4'6')-- - . как ПРИМЕР 3. 3. Реакционную смесь, полученную сульфированием 250 частей 1,4-ди-(2'4'6'-триметил)фениламиноантрахинона согласно первой части примера 1, охлаждают до 0 после получения водорастворимости продукта сульфирования. . После этого продукт бромируют путем добавления по каплям 110 частей 105% 65%-ного олеума и 63 частей брома при перемешивании в течение 8 часов при температуре 0-1°С. Затем реакционную массу при интенсивном перемешивании выливают в 7500 частей 10%-ного раствора хлорида натрия. Выделившийся краситель отфильтровывают отсасыванием и обрабатывают обычным способом. Краситель содержит 1 атом брома и 2 атома серы. Окрашивает шерсть от нейтральных до слабокислых ванн в красновато-синие оттенки, обладает хорошей устойчивостью к валянию 115 и к свету. Хлопок сдержан. 250 1.4--(2'4'6'-)- 1, 0 . 110 105os 65% 63 8 0-1 . 7500 10% . 110 , . 1 2 . 115 . Если 250 частей 1,4-ди-(2'4'6'-триметил)фениламиноантрахинона используют для приготовления реакционной смеси, заменяют 272 частями 1,4-ди-(2'4'61- триэтил) фениламиноантрахинон или 292-части 1,4-ди-(2'4W61-триметил)-фениламино6-бромантрахинона, то получают красители с близкими свойствами стойкости. 250 1.4--(2'4'6'-)- , 272 1.4 - - (2'4'61 - )- 292 - 1.4 - - (2'4W61 - ) - phenylamino6-, . ПРИМЕР 4. 4. части 1,4-ди-(214'6'-триэтил)фениламиноантрахинондисульфоновой кислоты растворяют в 280 частях моно733458 гидрата серной кислоты. Раствор охлаждают до 0 и 20 частей 65%-ного олеума, затем по каплям добавляют 10,4 части брома и затем продукт перемешивают еще 6 часов при 1-3, при этом бром полностью израсходуется. 1.4--(214'6'-)-.-- 280 mono733,458 . 0 20 65% 10.4 6 1-3 . Краситель выделяют путем осторожного выливания и перемешивания в 1000 частей 10%-ного раствора хлорида натрия и фильтрования. Получен краситель, окрашивающий шерсть от нейтральных до слабокислых ванн в сине-фиолетовые оттенки и консервирующий хлопок. Краски обладают хорошей устойчивостью к валянию и свету. Продукт содержит 2 атома серы и почти 2 атома брома. 1000 10% . - . . 2 2 . это ПРИМЕР 5. 5. частей 1,4-ди-(2'4'6'-триметил)фениламино-антрахинона растворяют при перемешивании в 138 частях моногидрата серной кислоты и сульфируют после добавления 77 частей 25%-ного олеума при перемешивании в течение получаса при 38°С. . Затем образец растворяется без остатка в холодной воде, а также в 15%-ной серной кислоте. При достижении этого состояния смесь сульфирования охлаждают до 0 и к ней по каплям добавляют 13 частей 65%-ного олеума. Затем продукт перемешивают в слабой струе хлора до тех пор, пока образец не станет нерастворимым в 15% серной кислоте. Это состояние достигается через 18 часов. После этого продукт хлорирования выливают в 700 частей холодной воды, при этом температура повышается до 62°С, краситель отфильтровывают и обрабатывают обычным способом в виде свободной красящей кислоты. Получен краситель, окрашивающий шерсть от нейтральных до слабокислых ванн в красновато-голубые оттенки, хорошую стойкость к валянию и свету и оставляющий хлопок в белом состоянии. 1.4 - - (2'4'6' - ) - 138 77 25% 38 . , 15% , . 0 13 65% . 15% . 18 . 700 , 62 , . - . Он содержит 1,84 атома хлора и 2 атома серы. 1.84 2 . ПРИМЕР 6. 6. Смесь сульфирования, приготовленную по данным, приведенным в примере 5, из 100 частей 1,4-ди-(214161-триметил)-фениламиноантрахинона обрабатывают 150 частями 65%-ного олеума и 42 частями брома при 0--2, и перемешивали в течение 16 часов при 0°С. Небольшой избыток брома удаляют продувкой продукта воздухом при температуре ниже 4 . После этого реакционную смесь выливают в тщательно перемешанную смесь 2500 частей льда, 2000 частей воды и 500 частей хлорида аммония. Выделенный краситель отфильтровывают и промывают раствором, состоящим из 950 частей воды, 50 частей 35%-ной соляной кислоты и 100 частей хлорида аммония до тех пор, пока в фильтрате не перестанут обнаруживаться сульфат-ионы. Осадок на фильтре нейтрализуют 25%-ным раствором аммиака и затем сушат. Получен краситель, который окрашивает шерсть, нейлон и перлон от нейтральных до кислых ванн в красновато-синие оттенки, обладающие выдающимися характеристиками влагостойкости. 5 100 1.4 - - (214161 - ) - - 150 65% 42 0--2, 16 0 . 4 . 2500 , 2000 500 . 950 , 50 35% 100 . 25% . , . ПРИМЕР 7. 7. Реакционную смесь, полученную расщеплением раствора 286 частей 1,4-ди-(214161-триметил)-фениламино-6,7-дихлорантрахинона в 800 частях моногидрата серной кислоты с 400 частями 26%-ного олеума при 40°С, охлаждают до 0°С и обрабатывают. с 65 частями 65%-ного олеума и 84 частями брома друг за другом. Как только весь бром поглощен, продукт реакции выделяют обычным способом и получают краситель, который окрашивает шерсть, нейлон и перлон в слабокислотных ваннах в зеленовато-голубые оттенки с превосходными мокрыми свойствами. Хлопок зарезервирован. 286 1.4--(214161-) - - 6.7 - 800 400 26% 40 , 0 65 65% 84 . , - . . Если 286 частей 1,4-ди-(2'4'61-триметил)фениламино-6,7-дихлорантрахинона заменить 292 частями 1,4-ди-(214'6'-триэтил)фениламино-6,7-дихлорантрахинона, то краситель получается чуть более красноватого оттенка с аналогичными свойствами. 286 1.4--(2'4'61-)-6.7- 292 1.4--(214'6'-)-6.7-, . ПРИМЕР 8. 8. Красильную ванну готовят из раствора красителя из 1 части красителя, полученного по примеру 3, первый раздел, 6000 частей дистиллированной воды, 10 частей безводного сернокислого натрия и 1,5 частей 100% уксусной кислоты. Вводят 100 частей шерсти на 50600 и доводят ванну до кипения через час. После кипячения в течение часа к нему добавляют 1,5 части 100% уксусной кислоты и; продукт варят еще 30 минут. Красильная ванна исчерпана. Окрашенный материал промывают и сушат. - 1 3, , 6000 , 10 1.5 100% . 100 50600 . 1.5 100% ; 30 . - . . Для крашения шелка, нейлона или перлона ванну нагревают только до 90-95°С. , 90-95 . ПРИМЕР 9. 9. 2
частей красителя, полученного по примеру 6, обычной товарной концентрации 100 растворяют в 8000 частях дистиллированной воды при 40-50 . Затем в красильную ванну вводят 100 частей нейлона, которую затем нагревают в течение часа до 90-95°С и проводят крашение в течение 30 мин в нейтральных условиях. Затем в ванну добавляют 5 частей 10%-ной уксусной кислоты и продолжают крашение еще 15 минут. После нового добавления 5 частей 10%-ной уксусной кислоты окрашиваемый материал перемешивают еще 15–110 минут, после чего ванну снова обрабатывают 5 частями 10%-ной уксусной кислоты. Еще через час ванна иссякает. Окрашенный материал промывают и сушат. 6 100 8000 40-50 . 100 - 90-95 30 . 5 10% 15 . 5 10% 15 110 5 10% . . . Перлон окрашивается по той же технологии. .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-16 08:17:34
: GB733458A-">
: :

733459-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB733459A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Процесс приготовления стимулирующих агентов для клинического использования из бактериальных полисахаридов Мы, . . .., юридическое лицо, учрежденное в соответствии с законодательством Швейцарии, по адресу Монбижуштрассе, 115, Берн, Швейцария, настоящим заявляет об изобретении, на которое мы молимся о выдаче нам патента, а также о методе его Настоящее изобретение относится к новым и улучшенным стимулирующим агентам, полезным в неспецифической терапии, и, более конкретно, к ацилированным производным стимулирующих полисахаридов, полученных из грамотрицательных бактерий, которые особенно подходят для неспецифической терапии. терапии и способу ее получения. , . . .., , 115, , , , , , , : , - , . Известно, что ряд соматических полисахаридов и полисахарид-комплексов грамотрицательных бактерий являются стимуляторами значительной эффективности. - - . Поэтому указанные соединения и комплексы были предложены для клинического применения в неспецифической стимулирующей терапии, особенно при лечении инфекций путем инъекции таких -специфичных полисахаридов. , - , - . Кроме того, известно, что активность таких бактериальных полисахаридов или их комплексов в значительной степени заключается в стимуляции функций гипофизарно-адренокортикальной системы. Однако при введении указанных бактериальных полисахаридов или их комплексов с целью такой стимуляции гипофизарно-адренокортикальной системы, как правило, возникают не только желаемые стимулирующие эффекты, но и ряд побочных эффектов, таких как развитие высокой лихорадки, значительной нагрузку на сердечно-сосудистую систему, отмечают изменения количества лейкоцитов в виде смещения влево, т. е. преобладания молодых нейтрофилов в картине крови, сильные головные боли, тошноту, рвоту и другие. - , , - . , , , , , ,, , , .., , , , . На надпочечниках животных, например крыс, гистологически можно продемонстрировать, что в этих железах, активируемых таким лечением, обычно в течение двух-трех дней после введения терапевтических доз настоящих бактериальных полисахаридов образуются их комплексы. или соответствующие бактериальные вакцины, более или менее выраженные некротические изменения ткани, которые исчезают лишь медленно. ' , , , , , , , . Одной из целей настоящего изобретения является создание новых бактериальных полисахаридных соединений, которые при внутривенном и внутривенном введении. мышечная или подкожная инъекция в соответствующих дозах вызывает энергичную стимуляцию гипофизарно-адренокортикальной системы, однако на сердечно-сосудистую систему оказывает лишь незначительное пирогенное воздействие или замедляется лейкоцитоз. , , . , , - , , . Такие побочные эффекты могут даже полностью отсутствовать. Гистологическим исследованием надпочечников животных можно показать, что некрозов этих желез не происходит даже при введении во много раз большей дозы, чем требуется, хотя гипофизарно-адренокортикальная система сильно активируется. - . ] - . Другой целью настоящего изобретения является создание простого и эффективного способа получения таких новых бактериальных полисахаридных соединений, которые при введении в терапевтических дозах практически лишены вышеупомянутых побочных эффектов, но оказывают высокий стимулирующий эффект на адренокортикальную систему. . , , - -, . Другие цели настоящего изобретения и его дополнительные особенности станут очевидными по мере продолжения описания. . В принципе, настоящее изобретение заключается в получении ацилированных стимулирующих бактериальных полисахаридов путем ацилирования указанных пирогенных бактериальных полисахаридов и выделения продуктов ацилированной реакции. , . В качестве исходного материала для получения таких ацилированных полисахаридов предпочтительно используют соматические полисахариды грамотрицательных бактерий, так как их получают способом, включающим экстракцию грамотрицательных бактерий эмульсиями фенола и воды, при этом безбелковые полисахариды представляют собой выздоровел. См., например, . . " für », том 7b, стр. 148 (1952 г.) и заявка на патент Швейцарии № 76019, поданная 24 января 1952 г. Полисахариды получают из грамотрицательных бактерий по другим методам, как они описаны, например, М. Бургером, "Бактериальные полисахариды", 1950, стр. 231, 243, 244, 248, 251 и др., май. конечно, тоже можно использовать. Другие способы получения таких полисахаридов упоминаются, например, О. Вестфалем в « », том. 57 (1944), стр. 57 и особенно стр. 61, правая колонка, второй абзац. - - . - . , , . . " für ", . 7b, 148 (1952) . 76019, 24, 1952. - , , , . , " ", 1950, 231, 243, 244, 248, 251, ., . , . , , . " " . 57 (1944), 57, 61, , . Ацилирование таких безбелковых бактериальных полисахаридов предпочтительно осуществляют путем реакции с ангидридом соответствующей органической кислоты, такой как ангидрид уксусной кислоты, ангидрид пропионовой кислоты и другие. Особенно подходящим оказался метод ацилирования с помощью ангидрида уксусной кислоты и пиридина в присутствии небольшого количества воды и/или формамида. - , , . . Разумеется, также возможно подвергнуть соответствующие высушенные бактерии непосредственно ацилированию и экстрагировать фракцию ацилированного полисахарида из реакционной смеси, при этом остаточное бактериальное вещество остается нерастворенным. Ацилированный полисахарид затем легко и простым способом выделяют из полученного экстракта. , , . . Неожиданно было обнаружено, что получение ацилированных полисахаридов оптимальной клинической пользы существенно не зависит от определенной степени ацилирования конечного продукта. . Напротив, продолжительность контакта полисахарида с ацилирующей смесью имеет гораздо большее значение с точки зрения получения эффективных полисахаридов. По-видимому, происходит не только ацилирование полисахарида, но и продукт реакции также подвергается влиянию ацилирующей смеси иным образом и, таким образом, превращается в желаемый конечный продукт. , . , , , . Например, ацилирование высокоочищенного пирогенного полисахарида, полученного из , с помощью пиридина, небольшого количества воды и ангидрида уксусной кислоты, при протекании точно таким же образом дает возможность ацетилирующей смеси вступить в реакцию при комнатной температуре с полисахарида в течение различных периодов времени, например, в течение 1 часа, 5 часов, 10 часов, 17 часов и 24 часов соответственно, пять продуктов реакции ацетилированного полисахарида примерно одного и того же аналитического состава. Все указанные продукты растворимы в хлороформе. Однако при испытании этих пяти препаратов на животных и человеке они проявляют совершенно разную активность. Продукт, полученный после ацетилирования полисахарида в течение 1 часа, оказывает на человека почти такое же воздействие, как исходный материал, настоящий пирогенный полисахарид, и вызывает при внутривенном введении только 1 его гамма-излучения тяжелые нежелательные побочные эффекты, такие как тошнота, лихорадка, склонность к коллапсу и побочные эффекты эфира. , , , , , , , , 1 , 5 , 10 , 17 24 , , . . , , , . 1 , , , 1 , -, , , , -. Пирогенную предельную дозу увеличивают по отношению к 5-часовому продукту до 25-50 гамм, вводимому внутривенно, по отношению к 10-часовому продукту - до 50-100 гамм, по отношению к 17-часовому продукту - до 300500 гамм, по отношению к 24-часовому продукту - 1,0-1,5 мг. , 5 , 25-50 , 10 , 50-100 , 17 , 300500 , 24 1.0-1.5 . Продукты, которые подвергались воздействию смеси ацетилирования в течение более 4 часов, при внутривенном введении в дозе 2550 гамма не обнаруживали какой-либо начальной лейкопении и только умеренный лейкоцитоз через 4-8 часов после такого введения; они вызывали лишь очень небольшую лихорадку или ее отсутствие, а также не увеличивали количество ювенильных лейкоцитов или нейтрофилов палочкоядерных клеток, но вызывали значительную эозинопению. Субъективные побочные эффекты были сравнительно незначительными. 4 , 2550 , 4 8 ; , . - . Следующая таблица 1 иллюстрирует результаты, достигнутые при введении ацетилированного полисахарида согласно настоящему изобретению здоровым людям. При этом препараты, полученные ацетилированием за разные периоды времени, сравниваются между собой. При назначении одних и тех же препаратов больным доза иногда бывает меньше, и такие же результаты получаются, например, при введении половине дозы здоровым людям. 1 , . . , , , , . ТАБЛИЦА 1. 1. Эффекты ацетилированных полисахаридов, полученных из , причем указанные эффекты наблюдаются после внутривенной инъекции людям (средние значения по 3 тестам для каждого). , ( 3 ). Препарат Доза Максимальная Максимальная Максимально использованная доза была внутриувеличенной, снижением температуры тела, ацетилированной венозной лейко- или эозино-эратурой для: адми-цитов в % фил в %, измеренных в (значение после (значение после ректально: гамма: 4 часа): 4 часы): 1 час 1 85% 76% 38,2 С. - - - : - % % ( ( : : 4 ): 4 ): 1 1 85% 76% 38.2 . (215% через 8 часов) 5 часов 50 95% 62% 37,8 С. (215% 8 ) 5 50 95% 62% 37.8 . 10 часы 100 70% 61% 37,5 С. 10 100 70% 61% 37.5 . 17 часов 400 62% 81% 38,3 С. 17 400 62% 81% 38.3 . (73% через 8 часов) 24 часа 1500 80% 82% 37,4 С. (73% 8 ) 24 1500 80% 82% 37.4 . (76% через 8 часов. При внутривенном введении крысам в количествах до 50 гамма и 100 гамма на кг 5-часовой или 10-часовой продукт соответственно гистологически обнаруживают значительную активацию надпочечников без какого-либо образования некрозов. Хотя настоящий неацилированный полисахарид кишечной палочки способен при введении малых доз вызывать феномен Шварцмана-Санарелли, указанная реакция никогда не наблюдается, даже при инъекции больших доз соответствующим образом ацилированного полисахарида. (76% 8 50 100 ., 5 10 , , . , - , , . Препараты, подвергнутые воздействию ацилирующей смеси в течение по меньшей мере 5 часов описанным выше способом, оказались особенно пригодными для клинического применения. Поскольку клиническая предельная стимулирующая доза полученных препаратов достаточно быстро увеличивается с увеличением продолжительности ацилирования, по экономическим соображениям предпочтительными являются препараты длительностью от 5 до 15 часов. 5 , . , 5 15 . Такие ацилированные полисахариды кишечной палочки, имеющие, например, содержание ацетила 23-27% или соответственно ацилированные пирогенные полисахариды других грамотрицательных бактерий, полезны в качестве терапевтических средств при лечении всех тех заболеваний, на которые действуют кортикальные экстракты, кортизон или адренокортикотропный гормон. , такие как астма, аллергические состояния, некоторые ревматические заболевания и другие. Преимущества терапии стимулирования гормональных функций самого организма перед заместительной терапией введением экзогенных гормональных препаратов заключаются не только в значительном снижении затрат на такое лечение за счет высокой цены на указанные экзогенные гормоны, но и в в частности, тем, что после прекращения введения указанных экзогенных гормонов во многих случаях наблюдались тяжелые рецидивы, тогда как при применении стимуляторов ацилированных полисахаридов такие рецидивы возникали очень редко и никогда не так быстро, как при применении указанных препаратов экзогенных гормонов. , , 23-27% , , , , , . , , , , . Ацилированные полисахариды по настоящему изобретению, как правило, вызывают развитие толерантности к ним лишь редко и в незначительной степени. Однако такое развитие толерантности является типичным явлением при введении стимуляторов типа бактериальных вакцин и клинически нежелательно. При введении новых ацилированных полисахаридов толерантность иногда развивается только после первой инъекции. После введения еще нескольких инъекций той же дозой можно добиться такого же клинического стимулирующего эффекта. Ацилированные полисахариды, как правило, не вызывают образования заметных преципитирующих антител. Сенсибилизации никогда не наблюдалось. Лечение можно прекратить и начать снова без какой-либо опасности, даже после перерыва на несколько недель или месяцев. , , . , , . , . . , , . . , . Хотя настоящие пирогенные полисахариды грамотрицательных бактерий или соответствующие вакцины при подкожном, внутримышечном или кожном введении человеку вызывают даже в дозах от 0,5 до 5,0 гамма тяжелые, болезненные местные воспалительные реакции без систематического эффекта, они можно локально инъецировать от 100 до 200 гамма подходящего ацилированного полисахарида, например полисахарида, полученного из и ацилированного в течение 10 часов, без возникновения какой-либо воспалительной реакции. Напротив, ацилированный стимулирующий агент медленно диффундирует в циркулирующий кровоток и, таким образом, создает продолжительные и более пологие кривые стимулирующей эффективности, которые часто желательны в клиническом отношении. Следовательно, способ введения таких ацилированных пелисеаклиеридов не ограничивается внутривенной инъекцией. Ацилированные полисахариды по настоящему изобретению также можно вводить многими другими способами. - , , , , 0.5 5.0 , , , 100 200 , , 10 , . , , . , . . При назначении подходящей дозы можно даже вводить такой ацилированный стимулирующий агент без какой-либо опасности для амбулаторных пациентов. Субъективные широкомасштабные эффекты либо не наблюдаются вообще, либо настолько незначительны и возникают лишь изредка при применении первой инъекции, что, как правило, наблюдение за больным врачом не требуется. Даже при введении слишком высоких доз, в два или три раза превышающих предельную пирогенную дозу, нежелательные побочные эффекты все еще относительно незначительны, тогда как введение слишком высоких доз настоящих пирогенных полисахаридов, как хорошо известно, может иногда вызывать серьезные нарушения. , . - , , , , . . , - , , . Способ превращения согласно настоящему изобретению пирогенного полисахарида в клинически хорошо совместимый ацилированный полисахарид, избирательно воздействующий на гипофиз-адренокортикальную систему, путем ацилирования указанных полисахаридов в течение по меньшей мере 4-5 часов при комнатной температуре может быть применен к любому пирогенному полисахариду. происходит из грамотрицательных бактерий и может осуществляться, в принципе, таким же образом с любым пирогенным полисахаридом. , , - , 4-5 , , . Ацилированные полисахариды, полученные способом настоящего изобре
Соседние файлы в папке патенты