патенты / 13907

664261-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB664261A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Изобретатель: ОУЭН АВИС ПИРС. : ' . -- - \^< Дата подачи Полная спецификация: январь. 5, 1950. -- - \^< : . 5, 1950. Дата подачи заявки: февраль. : . 2,
1949. № 2822/49. 1949. . 2822/49. Полная спецификация опубликована: январь. 2, 1952. : . 2, 1952. Индекс при приемке:-Класс 40(), К6бл(б:в:д:е), К6бСб. :- 40(), K6bl(: : : ), K6bSb. 664,261 ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ 664,261 Усовершенствования в автоматических переключателях для использования в телефонных или подобных системах или в отношении них Мы, & , британская компания из , , 7, настоящим заявляем об изобретении, в отношении которого мы молимся, чтобы патент был разрешен. быть предоставлено нам, а способ, с помощью которого это должно быть выполнено, должен быть подробно описан в следующем заявлении: Настоящее изобретение относится к автоматическим переключателям для использования в телефонных или подобных системах и, более конкретно, касается автоматических переключателей двунаправленный тип. , & , , , , 7, , 6 , : - . 16 Хорошо известно, что двунаправленные автоматические переключатели реагируют на три цифры, заставляя переключатель двигаться вертикально в соответствии с первой цифрой, а затем возвращаться в нормальное состояние и реагировать на вторую и третью цифры обычным способом. В этом случае положение, в котором фактически установлен переключатель, определяется второй и третьей цифрами, причем первая цифра поглощается. 16 - . , . Согласно одному признаку изобретения первая цифра определяет первичное перемещение переключателя, в то время как импульсы, образующие оставшиеся две цифры, попеременно вызывают вторичное перемещение дворников и операцию переключения дворников. , . Согласно еще одному признаку изобретения предусмотрены устройства, в которых в соответствии со значением первой цифры 3 5, принимаемой переключателем, настройка переключателя управляется двумя или тремя цифрами, передаваемыми в него. , 3 5 , . Согласно еще одному признаку изобретения первая цифра определяет первичное переключение переключателя, и предусмотрены средства, посредством которых, если вторая цифра, которая управляет вторичным переключением на части выбранного уровня, имеет заранее определенное значение, переключатель условие, позволяющее третьей цифре контролировать вторичный переход через [Цена 21-я еще часть уровня. , , , [ 21- . Хотя изобретение имеет общее применение, оно особенно полезно в связи с выбором одного из множества проводов, по которым передается некоторое количество импульсов для целей измерения в тех случаях, когда речь идет о большой телефонной сети и количестве Требуемые измерительные провода значительны. 65 Таким образом, согласно еще одному признаку изобретения в устройстве для подключения одного из нескольких проводов в целях измерения выбор проводов осуществляется с помощью двунаправленного переключателя, дворники которого имеют доступ к указанным проводам, переключатель выполнен с возможностью занимать положение для выбора одной из упомянутых линий под управлением либо двух, либо трех цифр. 65 Изобретение будет лучше понято из следующего описания одного варианта осуществления со ссылкой на чертежи, сопровождающие предварительное описание, содержащее фиг. 1 и 2 70, которые должны быть расположены рядом с рис. 2 справа. , 60 ' . 65 , , , , , , . 65 , . 1 2 70 , . 2 . Автоматический переключатель, показанный на рисунках, предназначен для использования в национальной системе набора номера, использующей измерение часового пояса 75, и цель переключателя - реагировать на цифры, представляющие код станции назначения. Коммутатор доступен из ретранслятора с дискриминационным селектором, расположенного на спутниковой или подспутниковой телефонной станции, и используется для всех вызовов, исходящих с таких станций, которые имеют в качестве пункта назначения станцию в групповой сети, отличную от той, которая исходит. 85 обмен. - 75 . 80 - , , 85 . Межгрупповой сетевой вызов обозначается набором «0» в качестве первой цифры. Это приводит к тому, что повторитель с дискриминирующим селектором захватывает соединительную линию 90 к групповой или междугородной АТС, а также использует селектор зонального измерения, показанный на рисунках , соединяющий землю с проводом , который проходит через ненормальные контакты. N4 и металлический выпрямитель к реле , которое срабатывает. - " 0 " . 90 - - N4 . Реле на своих различных контактах обеспечивает цепи удержания реле в селекторе и подготавливает импульсные цепи. - . Когда набирается первая цифра кода абонентской станции, она повторяется дискриминационным повторителем селектора через + провод, контакты B4 и E2 к реле , которое таким образом реагирует, и на контактах A2 повторяет импульсы через обмотку реле -, контакты Е3, поворотные размыкающие контакты NR2 к вертикальному магниту. , + , B4 E2 A2 -, E3, - NR2 . Реле и вертикальный магнит работают в этой цепи, реле остается включенным на протяжении всей последовательности импульсов. Таким образом, движки переключателя перемещаются вертикально в положение, определяемое первой цифрой, обозначающей обмен назначения. , . . Первой цифрой номера обмена назначения может быть любая из цифр от 1 до 0, и действие селектора различается в зависимости от значения цифры. Возникают три случая, а именно: тот, в котором первая цифра равна 0, тот, в котором первая цифра равна от 1 до 8, и тот, в котором первая цифра равна 9. Если набрана цифра 0. это указывает на то, что вызов должен обрабатываться оператором в центре зоны и дальнейшее использование селектора измерения зоны не требуется. Соответственно. в этом случае срабатывают обычные пружины стойки , и земля проходит от B2 через вращающиеся обычные пружины NR1, контакты DR2, обычные пружины стойки к реле , которое срабатывает. Реле 11 замыкает контакты на B2 и на контакте 12 разъединяет реле , -предотвращая дальнейшее переключение селектора. Селектор остается в этом состоянии до тех пор, пока соединение не будет разорвано, когда селектор вернется в нормальное состояние способом, который будет описан позже. 1 0 , . , , 0, 1 8 9. 0 . . . , B2 - NR1, DR2, . 11 B2 12 , - . . Учитывая случай, когда первая цифра представляет собой любую из цифр от 1 до 8, когда реле размыкается в конце цифры, реле - работает через землю, B2, NR1, цифра 1 2 3 4 - Стеклоочиститель W2- W3 W2 W3 Банковский контакт 2 3 Работа -- - селектора различается в зависимости от того, отличается ли вторая цифра от 9r или равна 9. Во-первых. - 1 8, - , B2, NR1, 1 2 3 4 - W2- W3 W2 W3 2 3 - - - 9r 9. . В случае окончания импульса реле размыкается после периода отпускания, а затем реле также после периода отпускания. , . ДР2, НПА, НПБ, ДА2, ненормальные пружины Н3, 04 обмотка Е к аккумулятору, С реле Е сработал импульс. DR2, , , DA2, - N3, 04 , . Повторяющая функция реле А — транс. 66 передается от контакта A2 к контакту , реле управляется второй последовательностью импульсов через A2, обмотку реле , E3, DR6, к батарее. Кроме того, реле теперь будет проходить через C4 и E4. 60 Когда реле А срабатывает по первому импульсу второй цифры, земля проходит от В2 через , , WS3, DR7, обмотку к батарее. Реле срабатывает и на CR2 замыкает 65 следующую цепь вращающегося магнита: . 66 A2 A2, , E3, DR6, , . C4 E4. 60 , B2 , , WS3, DR7, . CR2 65 : масса, B2, 02, CR2, WS1, DR3, H4, нестандартные пружины N1, обмотка вращающегося магнита на аккумулятор. Таким образом, на вращающийся магнит подается питание для подготовки 70 включения дворников к первому контакту на выбранном уровне. В конце первого импульса. реле А размыкается, а реле ИЛИ удерживается в следующей цепи; земля, B2, , CR1, верхняя обмотка , R1-, 76 DR7, обмотка ИЛИ к, аккумулятор. Реле также работает в этой цепи и на WS2 подключает стеклоочиститель W2 к -выводу, размыкает следующую точку в исходной цепи на WS3, а на WS1 размыкает 80 цепь вращающегося магнита, который, таким образом, обесточивается и включает дворники включены на контакт 1. При срабатывании реле А в ответ на второй импульс цепь реле и размыкается и 85 размыкается, но цепь сохраняется через WS3 и его нижнюю обмотку. Когда реле размыкается в конце второго импульса, реле отпускает и отключает стеклоочиститель W2 и подключает 90 вверх стеклоочистителя W3. При третьем срабатывании реле снова срабатывает реле , за которым следует срабатывание , когда отпускается, и стеклоочистители переключаются на контакт 2, причем стеклоочиститель W2 подключается на 95 градусов через WS2. , B2, 02, CR2, WS1, DR3, H4, N1, . 70 . . ; , B2, , CR1, , R1-, 76 DR7, , . WS2 W2 -, WS3 WS1 80 - 1. , 85 WS3 . , W2 90 - W3. ,- , 2, W2 - 95 WS2. Этот метод работы продолжается, и следует понимать, что по мере того, как селектор включает один шаг на каждые два импульса, включается стеклоочиститель W2 для нечетных импульсов. и по четным импульсам 100 подключается дворник W3. Таким образом, результаты для цифр от 1 до 0 следующие: - W2 . 100 W3 . 1 0 : 6 7 8 9 0 W2) W3 W2 W3 W2 W3 После отпускания реле 1C и в течение периода отпускания реле реле срабатывает от земли в B93 через 02 D02, 115 E5. поворотные ненормальные пружины НР4, обмотка реле Н к, аккумулятор. Реле. работает, блокируется через H1 к , и при con664,'2,61. Когда переключатель возвращается в нормальное состояние, контакты N2, находящиеся в выключенном состоянии, размыкаются, и реле удерживается последовательно с реле , которое срабатывает и блокируется через DR1. Реле на своих различных контактах заставляет схему реагировать на вторую и третью цифры, как окончательный переключатель. 6 7 8 9 0 W2) W3 W2 W3 W2 W3 - 1C , B93 02 D02, 115 E5. - NR4, , . . , H1 , con664,'2,61 , - N2 DR1. . Таким образом, реле А повторит первую последовательность импульсов вертикальному магниту, реле С сработает на первый импульс, а 75 останется включенным на протяжении всей последовательности. Реле Е срабатывает на отключение реле С от земли, 1В2, NR1, DRP2, N3 и (4. Реле на E3 расширяет импульсную цепь на вращающийся магнит 8() через DR3, 114 и N1, причем цепь реле через теперь разомкнута на . , 75 . , 1B2, NR1, DRP2, N3 (4. E3 8() DR3, 114 N1, . Реле удерживает C4 и E4 во время приема третьей последовательности импульсов, в конце которой реле выдаст 86, а затем реле , поскольку исходная цепь теперь разомкнута на NR1I. После отпускания реле и в течение периода отпускания реле реле работает с результатами, как описано ранее. Также отметим, что контакты с ; отключает дворники W2 и W3 от провода - и подключает дворник . C4 E4 86 NR1I. , . 90 ; W2 W3 - . После описания различных способов установки селектора теперь будет рассмотрена работа переключателя после его установки. , . Как упоминалось ранее, эта операция инициируется, когда реле запуска дозирования срабатывает от селекторного повторителя 10(). Реле при срабатывании блокировок через ST1 и : к земле на B2 и на контакте ST5 подключает провод 11 импульса счетчика через MC4 и MB2 к левой обмотке реле . Таким образом, при следующем импульсе 105 реле срабатывает и замыкает свою центральную обмотку MB3, 1IAL B7 и сопротивление на батарею. , , 10( . ST1 : B2 ST5 11 MC4 MB2 - . 105 MB3, 1IAL B7 . Поступление импульса -метра через отведение 1.2 удерживает и управляет через MA2. 110 При срабатывании реле МА и МВ на контактах МА3 и МВ5 выбранный из шести метровых проводов -6 протягивается через один из дворников селектора и оттуда к -выводу. Импульсы единичного счетчика 115 подаются на провода в течение продолжительности импульса счетчика и в течение 1 часа передаются от селектора к ретранслятору дискриминирующего селектора, где они управляют реле измерения, которое 120 управляет счетчиком вызывающего абонента. 1.2 MA2. 110 , MA3 MB5 6 -. 115 1h 120 ' . Импульс прекращается в конце цикла дозирования, после чего реле размыкается, но реле удерживается в следующей цепи: левая обмотка 1 2. : - 1 2. реле , , ST3, B7 и сопротивление к аккумулятору. Приход следующего импульса -метра вызывает срабатывание реле через ?, MA4, левую обмотку реле , MB4 на землю на B1. Реле 130 такт 113 при все еще работающем вызывает передачу короткого импульса с земли на ? через - ведет к повторителю дискриминирующего селектора, чтобы указать, что произошла регистрация нескольких плат и предотвратить дальнейшую передачу импульсов на селектор. Реле дополнительно в контакте H2 отключает реле от вывода «+» и подключает к нему нижнюю обмотку реле через поворотные ненормальные пружины iR3, чтобы оно было готово к приему импульса батареи начала дозирования. , , ST3, B7 . ?, MA4, - , MB4 B1. 130 113 ? - 6 - . H2 + iR3 . Во втором случае, когда вторая цифра 9, сработает реле и дворники селектора окажутся на контакте 5. На контакт 5 на уровнях 1-8, связанных со стеклоочистителем W4, подан потенциал аккумуляторной батареи и, следовательно, реле срабатывает от этой аккумуляторной батареи, контакты 01R8, E6 и DR4. Реле срабатывает и блокирует и D01 при отпускании реле . Реле на D02 предотвращает работу реле и вызывает срабатывание реле при отпускании 2,5 реле , на D04 размыкает соединение между выводом - и дворники W2 и W3, а на D03 обеспечивается альтернативная цепь для реле . Реле размыкает цепь для реле и на контакте RR1. Третья последовательность импульсов теперь принимается аналогично второй, за исключением того, что дворники переходят через контакты 6 к 0. Когда реле срабатывает по первому импульсу, оно размыкает цепь на контакте C1, в результате чего реле размыкается, а затем RR1. В конце последовательности импульсов реле работает, как описано ранее, и схема находится в состоянии готовности к приему стартового импульса измерения. 9, 5. 5 1-8 W4 , 01R8, E6 DR4. D01 . D02 2.5 , D04 - W2 W3 D03 . RR1. 6 0. C1 , RR1. . Следует понимать, что, хотя селектор показан реагирующим на три цифры только тогда, когда первая равна любому из 1-8, а вторая равна 9, изобретение не должно рассматриваться как ограниченное этим, и переключатель может быть выполнен с возможностью реагирования на три цифры, если первая имеет значения, отличные от 1–8, или только для определенного значения первой цифры. 1-8 9, 1-8 . Возвращаясь теперь к рассмотрению легкости, когда первая цифра равна 9, работают нормальные пружины стойки и (цепь реле замыкается на землю на B2, , DR2, , , B5, обмотка на батарею . Реле замыкает N2, DR1, DA1, C3 на землю на B2, когда реле восстанавливается, а на DA3 замыкает следующую саморазмыкающуюся цепь для вращающегося магнита : земля, ?, C2, D02, E5, DA3. B3, 1RI, CR2, , DR3, H4, , обмотка вращающегося магнита аккумулятора. Таким образом, переключатель возвращается в нормальное состояние и поглощает цифру. Контакт :2 предотвращает возможность срабатывания реле во время восстановления нормального состояния. 9, ( B2, , DR2, , , B5, . N2, DR1, DA1, C3 B2 , DA3 ' - : , ?, C2, D02, E5, DA3. B3, 1RI, CR2, , DR3, H4, , . . :2 . 664,2161 4 604,261 фиксирует свою правую обмотку, , ST4 и сопротивление , а в MCI2 подключает свою центральную обмотку и реле к выводу счетчика импульсов , так что реле срабатывает при следующем импульсе . Реле работает на MD2. размыкает цепь удержания реле , которое после этого размыкает цепь реле и переводит дальнейшее удержание реле под управление импульса . - Когда реле и работают во время импульса , выбранный измерительный провод снова подключается к репитеру селектора-дискриминатора, чтобы второй раз включить счетчик вызывающего абонента. 664,2161 4 604,261 - , , ST4 MCI2 . MD2. . - , , ' . Последующая передача импульсов учета зависит от времени суток, и схема устроена таким образом, что при работе ночного тарифа требуются два цикла учета, а при дневном тарифе - три цикла. Для дневного тарифа аккумулятор подключается к выводу 13, а для ночного тарифа этот вывод отключается. В отсутствие-этого. при подключении аккумулятора, в конце второго счетчика цикла реле и размыкаются, и схема возвращается в исходное состояние. . 13 . - . , , . При работе дневного тарифа 3) батарея будет замыкаться на MD1, и MB4 на землю в , когда отпускается при отпускании реле . Реле срабатывает, блокируется по TC1 и по TO2, что позволяет третьему импульсу -метра подействовать на реле , несмотря на то, что реле было разблокировано. Теперь происходит третий цикл дозирования, как описано ранее. Однако следует отметить, что в конце третьего измерительного цикла реле , а также реле восстановятся, поскольку реле теперь в норме, и на четвертом импульсе не будет цепи для реле . 3) MD1, , MB4 . , TC1 - TO2 , . . meter40ing ' , . Если необходимо второе срабатывание счетчика вызывающего абонента, то есть продолжительность разговора превышает три минуты, стартовый импульс снова будет передан от репитера-селектора-дискриминатора по +выводу для срабатывания реле , после чего будет выполнена описанная выше последовательность операций. повторяется. ' , , + . Когда соединение размыкается, земля удаляется из провода , тем самым размыкая цепь удержания реле через контакт B6. Реле при отпускании размыкает цепи удержания для всех задействованных реле, и когда они размыкаются. Для поворотного магнита выполнена цепь саморазмыкания от заземляющего провода 10 контактов E7, B3, , CR21, , DR3, H14, , обмотка поворотного магнита к аккумулятору. Таким образом, дворники переключателя поворачиваются по уровню и возвращаются в нормальное положение известным 66 способом. Следует отметить, что при восстановлении работы дворников в нормальное состояние переключатель защищен от заклинивания массой от ', проходящей через ненормальные контакты N4. - B6. . - 10 E7, B3, , CR21, , DR3, H14, , . - 66 . ' - N4.
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-13 21:43:20
: GB664261A-">
: :

664262-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB664262A
[]
л - \ - л я -1 - \ - -1 ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ 664,262 Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: февраль. 7, 1949. 664,262 : . 7, 1949. Заявки №№ 3339/49 и 3340/49 поданы в Швейцарии в феврале. 9, 1948. . 3339/49 3340/49 . 9, 1948. Заявление подано в Швейцарии 1 января. 12, 1949. . 12, 1949. Полная спецификация опубликована: январь. : . 2,
1952. 1952. (Образцы в данном случае были предоставлены в соответствии с подразделом 5 раздела 2 Закона о патентах и образцах 1907–1946 годов). ( 2, - 5, , 1907 1946). Индекс при приемке: -Класс 2(), ,'(2:9), Clf2a(3:4), Clf2c(4:5), Clf2d3, C2a(3: :- 2(), ,'(2: 9), Clf2a(3: 4), Clf2c(4: 5), Clf2d3, C2a(3: 5:9:10:13:14:16), C2b3(a4:::), C2b3g(1:3:4:5:8), C2b5, C2b37(a3::1), C2( в: д19). 5:9: 10: 13: 14: 16), C2b3(a4:: : ), C2b3g(1: 3: 4: 5: 8), C2b5, C2b37(a3: : 1), C2(: d19). ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Производство гетероциклически замещенных диаминохиназолинов Мы, , юридическое лицо, учрежденное в соответствии с законодательством Швейцарии и Базеля, Швейцария, настоящим заявляем о природе этого изобретения и о том, каким образом оно должно быть реализовано. быть конкретно описано и установлено в следующем заявлении: , , , , , . , : - Настоящее изобретение касается производства 2:4-диаминохиназолинов, которые содержат ядро формулы 4 6 8 1 и в которых одна из аминогрупп связана непосредственно с атомом углерода в положении 2 тиазола или имидазола. кольцо, особенно бензтиазольное или бензимидазольное кольцо, а другая аминогруппа содержит органический заместитель, имеющий третичную аминогруппу, а также соли указанных соединений с неорганическими или органическими кислотами, например, с галоидоводородной кислотой, такой как хлористоводородная кислота, или с сул. 2:4- 4 6 8 1 2- , , , , , , . фуриновая кислота, фосфорная кислота, метансульфоновая кислота, толуолсульфоновая кислота, уксусная кислота, щавелевая кислота или лимонная кислота. Эти соединения могут содержать дополнительные заместители, такие как алкил, фенил, нитро, амино, циано, свободные или замещенные гидроксильные группы, атомы галогена, или слиты. , , , , , , , , , , , , , . на ароматических или гетероциклических ядрах. Органический остаток, имеющий третичную аминогруппу, может представлять собой прямой или разветвленный алифатический остаток, который может быть прерван гетероатомами, такими как кислород или сера, или карбоциклическим или алифатически-карбоциклическим остатком, который содержит заместитель. . , , - , . например, диалкиламиногруппа или [Прайс 2/-1 алкилениминогруппа, такая как пиперидино- или морфолиногруппа. , [ 2/-1 - . Соединения этой новой группы полезны в качестве лекарственных средств, а некоторые из них особенно активны против вирулентных туберкулезных бацилл. Очень ценными являются бензтиазолил-диаминохиназолины, такие как 2-[беизтиазолил-(2'-)-амино]-4-(диалкиламино-алкиламино)-хиназолины, и в частности 2-[6-метил-бензтиазолил(2'-)-амино. ]-4-(,-диэтиламино-этиламино)хиназолин формулы MHC1H2CH2N(C2H5)\--OH3 Согласно данному изобретению новые соединения получают путем взаимодействия с аминосоединением, аминогруппа которого непосредственно связана к атому углерода в положении 2 тиазольного или 55 имидазольного кольца, атому галогена или замещенной гидроксильной или меркаптогруппе в качестве обменного заместителя, присутствующего либо во 2-, либо в 4-положении хиназолина, содержащегося в другое из этих положений 60 - аминогруппа, которая содержит органический заместитель, имеющий третичную аминогруппу; или путем реакции с аминосоединением, аминогруппа которого содержит органический остаток, содержащий третичную аминогруппу, при этом обменный заместитель, указанный выше, присутствует либо во 2-м, либо в 4-положении хиназолина, содержащего в другом из этих положений аминогруппу, которая непосредственно связан с атомом углерода 70 в положении 2 тиазольного или имидазольного кольца. 40 , . - 2 - [-(2'-)-] -4-(-)-, 2 - [6 - -(2')-]-4-(, - - )- MHC1H2CH2N(C2H5)\ - -OH3 , - .2- 55 , , 2- 4-' 60 , ; 65 , 2or 4- 70 2- . PAcuE4s 64 Соответственно, хиназолин, содержащий в 2- или 4-положении обменный заместитель, как указано выше, может вступать в реакцию в зависимости от природы заместителя, присутствующего в другом из указанных положений, либо с аминосоединением, из которого аминогруппа связана с атомом углерода во 2-положении тиазольного или имидазольного кольца, например, с помощью а. Q3-аминобензтиазол или аминосоединение, аминогруппа которого связана с органическим остатком, имеющим третичную аминогруппу), например, с первичным или вторичным диалк-иламиноалкиламином. PACuE4s 64 , 2- 4- , - 2- , , . Q3--, - , ) , .. Исходные материалы для настоящего способа либо известны, либо могут быть получены, например, из хиназолинов, имеющих обменные заместители, такие как атомы галогена, в 2- и 4-положениях путем реакции с соответствующими аминами. , , , , 2- 4- . Описанные выше реакции проводят в присутствии или в отсутствие разбавителя, такого как вода, ледяная уксусная кислота, ацетон, эфир, диоксан, бензол, толуол или ксилол. Кроме того, в зависимости от компонентов реакции и условий проведения процесса. может проводиться в присутствии агента, способного связывать кислоту, и/или конденсирующего агента, и/или катализатора, например, в присутствии избытка амина, используемого для реакции, или другого неорганического или органического основания. Заместители, присутствующие в полученных соединениях, могут быть впоследствии преобразованы известным способом, например, нитрогруппа может быть восстановлена до аминогруппы. 26 , , , , , , , . , , . - / / ,, , . , .. Новые соединения получают в виде свободных оснований или их солей. Если полученные таким образом соединения не являются солями, их можно перевести в соли известными методами. - . - . Следующие примеры, конечные продукты которых оказались активными против туберкулезных бацилл, иллюстрируют изобретение, где части указаны по весу, если не указано иное, и соотношение частей по весу к частям по объему такое же, как и выше. грамма в кубический сантиметр: , , , . : ПРИМЕР 1. 1. 129 частей 2-хлор-4-(,6-диэтиламино56-этиламино)хиназолина гидрохлорида тщательно смешивают с 70 частями 2а-мино-6-метилбензтиазола и нагревают на масляной бане. Расплавленная смесь реагирует с самопроизвольным выделением тепла при температуре масляной бани 150-209°С. 129 2--4-(,6-.hylamino56 )- , 70 ,. 2a--6--, . - 150-209O. Температуру ванны поддерживают на уровне 20:0°С в течение . короткое время - и полученный после охлаждения порошкообразный продукт перекристаллизовывают из 2750 об.ч.66 9-6%-ного этанола. прочность с добавлением животного угля. Из полученного таким образом водного раствора гидрохлорида с температурой плавления 296—298°С (с разложением) получают 2-[61-метилбензтиазолил-(21)-амино]-4.-(Р-диэтиламиноэтиламино)-кьюиназолин формула NHCH2c0%(C2H5)2 fc4NH<-YH3 выделяют с помощью раствора каустической соды. После перекристаллизации из бензола плавится при 189-191 . 75 ПРИМЕР 2. - 20:0, : . . , - , , 2750 66 9-6 ,. . 296-.298' 0. ( ) , 2-[61-- - (21) - ]-4.-(-)- NHCH2c0%(C2H5)2 fc4NH< -YH3 . 189-191 . 75 2. 8 части 2: 6-дихлор-4-(,п-диэтиламино-этиламино)-хиназолин гидрохлорид и 3,9 части 2-амино-6-метил-бензтиазола подвергают взаимодействию по методике, описанной в примере 1, полученную соль перекристаллизовывают из 150- 0 объемных частей воды и превращают в 2-[-6'-метилбензтиазолил-(21)-амино]-4-(-диэтиламиноэтиламино)-6-хлорхиназолин формулы HNfl2OH (C2H5)2, который плавится при 226-226°С. 228' . после перекристаллизации из бензола. 90 ПРИМЕР 3 части гидрохлорида 2-хлор-4-(-диэтиламиноэтиламино)хиназолина и 4,9 части 2-аминобензтиазола подвергают взаимодействию по методике, описанной в примерах 9-5 примера 1. Полученную соль суспендируют в 250 объемных частях горячего 90-процентного этанола. прочности, всему дают остыть, отсасывают и затем продукт плавится при 305-307°С (с разложением). Водный раствор последнего продукта смешивают с раствором каустической соды с получением 2-[бензтиазо-лил-(2')-амино]-4-(,Gдиэтиланмлинлоэтлиланлино)-хиназолина 105 формулы NHCH2CR2N(C2R5)2, который плавится при - 2-16-218°С после перекристаллизации из бензола. 8 2: 6--4-(,--) - 3.9 2amino-6 - - 1, 150-0 , 2-[-6'- - (21) - ]-4-(-)-6- HNfl2OH ( C2H5)2 226-228' . . 90 3 2--4-(-.)- 4.9 2-- 9-5 1. 250 90 . , , 100 305-307' . ( ). 2 - [. - (2') - ] - 4 - (,)- 105 NHCH2CR2N(C2R5)2 - 2-1 6-218' . . 664,262 Первоначально расплавленная смесь становится густой за счет самопроизвольного выделения тепла. 664,262 . Полученное после 65 охлаждения порошкообразное вещество кристаллизуют из 50 об.ч. бутанола и смешиванием водного раствора продукта с раствором каустической соды получают 2r Jбензимидазолил-(21)-амино]-4-(Р-диэтиламино) -этиламино)-хвиназолин формулы ПРИМЕР 4. 65 50' , 2r -(21)-] - 4 - ( - -)- 4. 31.3 части 2: 6-дихлор-4-(п-диэтиламино-этиламино)хиназолин тщательно смешивают с 16,2 частями гидрата гидрохлорида 2,-аминотиазола и все нагревают на масляной бане. При температуре ванны 140—180°С расплавленная масса вступает в реакцию с самопроизвольным выделением тепла. Температуру бани кратковременно поддерживают на уровне 200°С, расплав охлаждают и распыляют, а пылевидный продукт кристаллизуют из 450 частей бутанола с добавлением животного угля. 31.3 2: 6--4-(--)- 16.2 2,- , . 140-180 ' . . 200 . , , 450 . Таким образом получают гидрохлорид, плавящийся при 286-288°С (с разложением). Он превращается в свободный 2-[тиазолил-(,2,1)-амино]-4-(/'-диэтиламино-этиламино)-6-хлорхиназолин формулы NROH2INC2H5)2 --, который плавится при 18O. ..5-181о Г. после перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира. 286-288 . ( ) . 2-[-(,2,1)-] - 4 - (/' - -)-6- NROH2INC2H5)2 - - 18O..5-181o . . 26 ПРИМЕР 5. 26 5. 27.9 части 2-хлор-4-(/-диэтиламиноэтиламино)хиназолина и 15,5 частей гидрата гидрохлорида 2-аминотиазола вводят в реакцию по методике, описанной в примере 4, и полученную соль перекристаллизовывают из 850 частей объем абсолютного этанола. 27.9 2--4-(/---)- 15.5 2- 4, 850 . Соль затем плавится при температуре 2 97-298°С (с разложением). ,2 97-298 . ( ). 36 Растворяя продукт в воде и смешивая его с раствором каустической соды, получают 0 [тиазолил-(21)-амино]-4-(Sдиэтиламино-этиламино)-хиназолин формулы (02H5)2 - 1W- -С; , который перекристаллизовывают из смеси бензола и петролейного эфира с добавкой животного угля. Затем он плавится при температуре 142-143°С. 36 0 [-(21)-]-4-(-)- (02H5)2 - 1W--; . l42-143 . ПРИМЕР Е. . части 2-хлор-4-(г-диэтбиламиноэтиламино)хинуназолина гидрохлорида тщательно смешивают с 4,3 частями 2-аминобензимидазола и нагревают на масляной бане. Температуру ванны повышают до 210°С и поддерживают при этой температуре в течение короткого времени, в результате чего после перекристаллизации из бензола плавится при 224-226°С. 06 ПРИМЕР 7. 2--4-(-)- 4.3 2amino-, . 210 ., , 224-226C . . 06 7. части 2: гидрохлорид 6-дихлор-4-(13-диэтиламиноэтиламино)хиназолина и 3,9 части 2-аминобензимидазола вводят в реакцию по методике, описанной в примере 6. Полученную соль перекристаллизовывают из 1225 об.ч. бутанола с добавлением животного угля, растворяют в воде и превращают добавлением 75 раствора едкого натра в 2-[бензимидазолил-(2')-амино]-4-( б - диэтиламиноэтиламино)-6-хлорхлиназолин формулы O1L NHN0-. 2: 6--4-(13---)- 3.9 2amino- 70 6. 1225 , , 75 2- [-(2')-]-4 -( - )-6- O1L NHN0-. $ - , плавящийся при 196-197°С после перекристаллизации из бензола. $ - 196-197' . . ПРИМЕР 8. 8. 8.2 части 2-хлоро-4-(у-диэтиламинопропиламино)хиназолина тщательно смешивают с 5,7 частями гидрохлорида 9-амино-6-метилбензтиазола и смесь нагревают на масляной бане. 8.2 2--4-(-)- 85 5.7 9--6methyl- , . Когда температура масляной бани находится между 150°С и 2000°С, начинается реакция 90, и температура масляной бани поддерживается на уровне 200°С в течение короткого времени. После охлаждения порошкообразное вещество перекристаллизовывают из 50 частей 96-процентного этанола. Крепость 95 с добавлением животного угля. 150 . 2000 ., 90 , 200' . . 50 '96 . 95 . Полученный гидрохлорид растворяют в воде и с помощью раствора каустической соды получают 2-fGl1метил-бензтиазолил-(2')-аминол-4(у-диэтиламино-пропиламино)-хиназолин формулы 6s64,262,664,262 который плавится при 202-904 0. после перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира. , 2-fGl1methyl - - (2') - -4(- - ) - 6s64,262, 664,262 202-904 0. . ПРИМЕР 9. 9. 31.5 части 2-хлор-4-(Р-диэтиламино-этиламино)-хиназолина гидрохлорида и 18,5 частей 2-амино-6-хлорбензтиазола тщательно перемешивают и нагревают на масляной бане. Когда температура ванны составляет от 1500 . 31.5 2--4 - (- -) - 18.5 2--6chloro- . 1500 . и. 2000 С. расплав начинает реагировать с самопроизвольным выделением тепла, а затем температуру ванны на короткое время поддерживают на уровне 2100°С. Затем расплав охлаждают и измельчают, а измельченный продукт перекристаллизовывают из 6000 частей объем этанола 96 процентов. прочность с добавлением животного угля. С – образующийся гидрохлорид, плавящийся при 310-31С. . 2000 . , - 2i00' . , 6000 96 . . - 310-31hf . (с разложением) растворением в воде и осаждением раствором едкого натра получают 2-[61-хлорбензтиазолил-(2')-амино]-4-(. В-диэтиламино-этиламино)-хиназолин формулы 5iac(02H5)2, плавящийся при 210-211°С после перекристаллизации из спирта или бензола. ( ) 2-[61--(2')-]-4 - (. - - ) - 5iac ( 02H5)2 210-'211' . . Диметансульфонат с плавлением 302,3040°С может быть получен из фитооснования с помощью двух молекулярных соотношений метансульфоновой кислоты в этаноле. - 302.3040 0. - - - . - Подобным образом свободное основание может вступать в реакцию с другими кислотами, например, серной кислотой, фосфорной кислотой, паратолуолсульфоновой кислотой, уксусной кислотой, щавелевой кислотой или лимонной кислотой с образованием соответствующих солей. - , , ,- - , , - , - - . ПРИМЕР: Л 10. : 10. 31.5 части гидрохлорида 2-хлоро-4-(-диэтиламино-этиламино)хиназолина и 18 частей 2'-амино-6-метоксибензтиазола вводят в реакцию способом, аналогичным описанному в примере '9. Полученную соль перекристаллизовывают из 1000 частей абсолютного этанола, после чего она плавится при 2,93-29,5 С (с разложением). Полученный 2-[6'-метоксибензтиазолил-(2;1)-амино]-4-(п-диэтиламино-этиламино)хиназолин формулы --OCH3 N_ можно перекристаллизовать из смеси бензола и петролейного эфира. с добавлением животного угля, а затем плавится при 186—187' (. 60 ПРИМЕР 11. 31.5 - 2--4-(- - ) - -18 - :2'--6methoxy- - '9, 1.000 a0 , , 2,93-29,5 . ( ). 2-[6'--(2;)-] -4-( - - ) - - -OCH3 N_ - , , 186-i187' (. 60 11. части 2: 6-дихлор-4-(9-диэтиламино-этиламино)-хиназолина гидрохлорид и 18 частей 9-амино-6-метилоксибензтиазола вводят в реакцию 65 по методике, описанной в примере 9, и полученную соль , расщепляли 12,50 объемными частями абсолютного этанола, давали остыть и фильтровали на отсасывании. Смешивая эту соль 70, плавящуюся при 299-3t000°С (с разложением), в водном растворе с раствором каустической соды получают 2Е6'-метокси-бензбиазолил-(2:)-амино]4-(- дитиаминио-этиламнино.)-6 – хлорхиназолин. Основание имеет формулу (С2Н5)2 \'<CtH3-,- 11,,'.- и перекристаллизовывается из бензола, а затем плавится при 197-1980 (Д. 2: 6--4-(9- - ) - 18 9--6metlhoxy- 65 , 9, , 12.50 , , . 70 , 299-3t000 . (]] ), 2E6'-- - (2:) - ]4-(--.)-6 - . (C2H5)2 \' <CtH3 -,- 11,,'.- , 197-1980 (. ПРИМЕР 12. 80 4 части 2-хлор-4-Q3-диэтиламиноэтиламино)хиназолина гидрохлорида и 2,2 части 2-амино-4:7-диметилбензтиазола (температура плавления 158-160°С). 12. 80 4 2--4-Q3-) - 2.2 2--4:7- ( 158-1601'. и получен из 2:5-диметилфенил-8.: 2: 5--- 8.: тиомочевины обычным способом) нагревают в 20 объемных частях воды, 8 объемных частях диоксана и 0,11,5-объемных частях концентрированного водного раствора. соляной кислоты в закрытом сосуде в течение 10 часов при 120-140°С. Выпавший гидрохлорид можно перекристаллизовать. ) 20 , 8 0.l1'5- . 10 90 120-140' . . из смеси этанола, воды и ацетона с добавлением животного угля. Затем он плавится при 339—342°С, 95°С (с разложением). Смешивая водный раствор продукта с раствором каустической соды, получают 2[4'-:71-диметилбензтиазолил-(Оламино.]-4-(п-илиэтиллуин-о-этвламинойохиназолин плавящейся формулы) в].72-174 0. после 45 перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира с добавкой животного угля. , . 339-L342' . 95 ( ). - .. 2[4'-:71 - - ( .]-4-( - .- ].72-174 0. 45 . ПРИМЕР 15. 15. 2 частей 2-метокси-4--диэтиламино-этиламино)-полугидрата хиназолина (полученного обычным способом из 2-хлор-4-(?-диэтиламино-этиламино)-хиназолина реакцией с метилата натрия) и 1,2 части 2-амино -С-метил-бензтиазол хорошо перемешивают и медленно доводят до температуры 200-250°С. Через короткое время охлажденную смесь растворяют в абсолютном этаноле, фильтруют через животный уголь и смешивают с концентрированной водной соляной кислотой, после чего получают солянокислую соль 2[6'-метилбензтиазолил-(.21). )-амино]-4В-диэтиламино-этиламино)-хиназолин, описанный в примере 1. выкристаллизовывается. 2 2--4 - - - ) - ( 2--4-(?- - )- ) 1.2 2amino- - - 200L-250 0. , , 60 , . , 2[6'---(.21) - ]-4B -- - ) - 1. . ПРИМЕР, 16. , 16. 8.1 частей 2-хлор-4-(Р-диэтиламиноэтиламино)-хиназолина гидрохлорида 70 реагируют с 5 частями 2-амино-.6-нитробензтиазола. аналогично описанному в примере 1. 8.1 2--4-(-) - 70 5 2--.6nitro-. 1. Измельченный продукт реакции после экстракции горячим этанолом концентрацией 96% на 75%. концентрации, то есть растворяют в воде и затем получают из водного раствора с помощью раствора бикарбоната натрия 21-[61-нитро-бензтиазолил(2.)-амино1-4.(-диэтиламино-этил--амино. )-хиназолин формулы 20,(c02H5)2 -- 0 - 0, плавящийся при 205-207 С. после перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира с добавкой животного угля. , 96 75 . , , 21-[61- - (2.)-amino1-4.( - - - .)- 20, (c02H5)2 -- 0 - 0 205-207 . . ПРИМЕР 13. 13. 47.2 части 2-хлор-4-(п-диэтиламино-этиламино)-хиназолина гидрохлорида и 30 частей 2-амино-6:7бензобензтиазола взаимодействуют между собой аналогично описанному в примере 1. 47.2 2--4 - ( - - ) - 30 2--6: 7benzo- 1. Измельченный продукт реакции экстрагируют 1500 объемными частями 16 горячего 96-процентного этанола. прочность и растворяется в воде. Смешивая раствор с раствором едкого натра, получают 2-[6:71-бензо-бензтиазолил-(2.')-аминол-4-(п-диэтиламиноэтиламино)хиназолин формулы OH2C2N(C2P5)2, который плавится при 220-222°С после перекристаллизации из 16-процентного этанола. сила. 1500 16 96 . . 2-[6:71 - - -(2.')- - 4 - ( - )- OH2C2N(C2P5)2 220-222' . 16 . . 26 ПРИМЕР 14. 26 14. части 2-хлор-4-(ф,-диэтиламиноэтиламино)-хиназолина гидрохлорида и 5,58 частей 2-амино-4-фенилтиазола подвергают взаимодействию аналогично описанному в примере 1. 2--4-(,-) - 5.58 2--4- 1. Измельченную реакционную массу растворяют в горячем виде в 250 объемных частях 96-процентного этанола. концентрации и раствор смешивают с этилацетатом, после чего после фильтрации через животный уголь выкристаллизовывается соль соляной кислоты. 250 96 . , , , , . Последний экстрагируют кипячением со 100 объемными частями абсолютного этанола, затем растворяют в воде и конвертируют с помощью щелочи. раствор соды в 2-[41'-фенил-тиазолил-(21)-амино]-4-(диэтиламиноэтиламино)хиназолин формулы CHu20H2(C02H5)2, плавящийся при 304-306°С. i3 100 , . 2-[41' - - (21) - ]-4-(-)- CHu20H2(C02H5)2 304-306 . перекристаллизация из бутанола. . после ИССЛЕДОВАНИЯ: 17. 85 8 частей 2-хлор-4-[-фенил--(пдиэтиламино-этил)амино]-хиназолин гидрохлорида и 3,3 части 2-аминобензтиазола взаимодействуют друг с другом аналогичным образом. описано в 90 Примере 1. : 17. 85 8 2--4-[---(-)-] - 3.3 2- 90 1. Измельченная реакционная масса плавится при 278-280°С после перекристаллизации из абсолютного этанола и эфира. Из полученного таким образом гидрохлорида обычным способом с помощью раствора едкого натра получают 2-[бензтиазолил(2l)-амино]-4--фенил--(п-диэтиламиноэтил)-амино]-хиназолин формулы 100-.664,262-664,262, который плавится при 168-1699 90. после перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира. 278&280' . . 2-[(2l)-]-4- ---( - ) - ] - 100-.664,,262 664,262 '168-1699 90. - . Исходное вещество, а именно 2-хлор4-[-фенил-. -(i3-диэтиламино-этил)амино.]-хиназолин-гидрохлорид может быть получен следующим образом: части 2:4-дихлорхиназолина. , 2-chloro4-[--. -(i3- - ).]- --, : 2:4- . 10/ нагревали с 19,2 частями :-диэтилN'-фенилэтилендиамина в 100 объемных частях бензола в течение 7 часов. при кипении. После непродолжительного отстаивания всей смеси кристаллы, образующие 16, отделяют фильтрованием с отсасыванием. 10/ 19.2 :-'-- '100 7 . . 16 . 23,5 части последнего перекристаллизовывают из 100 объемных частей воды с помощью животного хареоля. 23..5 - ' 100 . Образующийся гидрохлорид 2-хлорб-4-[(фенил)-( -)- }]-- плавится при 239-2411°С. 2--4-[()-( - )- }] - -- 239-2411 . - ПРИМЕР 18. Части 2-хлор-4-[-фенил-т-(диэтиламино-этил-1)-амнино]-хиназолина гидрохлорида и 4,2 части 2-амино -метил-бенизтиазола взаимодействуют между собой афиалогическим образом. . к, что описано в Примере 1. Полученный продукт реакции. перекристаллизовывают из 96-процентного этанола. прочность с добавлением животного угля и эфира к отфильтрованному раствору. Из полученной соли обычным способом с помощью раствора едкого натра получают 2-[61-метилбензтиазолил-(21)-амино]14-[-фенил--(]?-диэтиламино-этил) амол-хиназолин формулы =а(Н) который _ плавится при 180-182. С. после перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира с добавлением животного угля. - 18. 2 -4-[---(--)-] - 4.2 2- - - . , 1. . 96 . , . 2-[61-- - (21)-]14- [---(]?- - )- = ( ) _ 180-182. .. . ПРИМЕР 2LE 19. EXAM2LE 19. части 2-хлор-4-(П-диэтиламиноэтиламино)-хиназолина гидрохлорида 45 и 25 частей 2-амино-4-метилбентиазола взаимодействуют аналогично описанному в примере 1. 2--4-(-) - 45 25 2--4-- 1. Измельченный продукт реакции перекристаллизовывают из 2000 об.ч. 50 об. этанола крепостью 96% с добавлением животного угля и из полученного таким образом гидрохлорида получают обычным способом 2,F41 метилбензтиазолил-(21 )-амино]-4-(Пдиэтиламино-этиламино)хиназолин формулы -'(C2R5), который плавится при 193-1195' а. после перекристаллизации из смеси бензола 60 и петролейного эфира. 2000 50 96 .. , 2,F41 --(21) - ] - 4-(-)- -'(C2R5) 193-1i95' . 60 . ПРИМЕРxL 20. 20. 10, части 2-хлор-4-оксихиназолина и 9 частей 2-2-амино-6-метбилбензтиазола тщательно перемешивают 65 и нагревают на масляной бане при 150—230°С. 10, 2--4- 9 2-2amino-6-- 65 150-'2309 . По окончании реакции измельченный продукт экстрагируют 50 объемными частями горячего абсолютного этанола, а затем растворяют в метилкарбитоле. Примесью 70 к водному раствору аммиака получают 2-[С'-метилбензтиазолил-(21)-амино.]-4-оксихиназолин, плавящийся выше 32! 0 - (после перекристаллизации из метилкарбитола 5 75 частей его гидрохлорида кипятят с объемными частями хлорокиси фосфора и 4,25 объемными частями диметиланилина в течение короткого времени в дефлегмовом аппарате. Затем смесь выливают на лед и подщелачивают водным раствором каустической соды. 50 , -. 70 2- ['--(21)-.]-4- - , 32! 0 - (. . 5 75 -. 4.25 . . 80 . 30 процентов. сила. Все отсасывают и осадок сушат в вакуум-эксикаторе. 85 1.7 части продукта нагревают с 3 об.ч. ФТ-диэтиламиноэтиламина и 10 об.ч. ледяной уксусной кислоты в течение короткого времени при . 30 . . , . 85 1.7 3 - 10 - . 100(} а. Затем все разбавляют 90 объемными частями воды и горячий раствор фильтруют через животный уголь. При смешивании с раствором каустической соды получают 2-[61-метил-бенстиазолил-(21)-амио.]-4-(диэтиламино-этиламино)-хиназолин, описанный в примере 1. 100(} . 90 , . 2-[61methyl--(21)-.] - 4-( - ) - 1. -П получают обычным способом путем смешивания его водного раствора с раствором каустической соды 2-(-диэтиламино-1U0-этиламино)-4-r61-метил-бензтиазолил(21)-амино]-хиназолина формулы -. %1E(5)2, который плавится при 239-241°С после перекристаллизации из бензола. 65 ПРИМЕР 23. - 2-(-- iU0 )-4-r61- - (21)-]- - %1E( 5)2 239-241 . . 65 23. 6.3 части 2-хлор-4-(,-диэтиламино-этиламино)-хиназолина гидрохлорида и 3,5 части 2-амино-6-цианобензтиазола обрабатывают способом 70, описанным в примере 1. Распыленный расплав перемешивают в количестве 2;50 частей; по объему абсолютного этанола для растворения примесей. Полученный таким образом гидрохлорид плавится при 3,065—3107°С. и 75 превращается в основание 2-[61-цианобензтиазолил-(2')-амино]-4-(,-диэтиламиноэтиламино)хиназолин формулы 5'(OaHJ5). Плавится при 289-292°С. С. Его диметансульфонат 80 плавится при 299—3001°С. 6.3 2--4-(,- - ) - 3.5 2--6- 70 1. 2;50 ; . 3.065-3i07o ;. 75 2-[61---(2')-] -4-(, - )- 5'(OaHJ5) 289-292 . 80 299-3001'- . ПРИМЕР 24. 24. 9.5 части 2-хлор-4-(П-триэтиламиноэтиламино)-хиназолина гидрохлорида и 6,7 частей 2-амино-6-н-блутоксибензтиазола обрабатывают аналогично описанному в примере 1. Полученную таким образом соль перекристаллизовывают из 100 объемных частей 96-процентного этанола. 9.5 2- -4-(-) - 6.7 2--6--- 1. 100 96 . прочность, а затем промывали ацетоном. 90 Плавится при 273-275°С с разложением. Он превращается в основание 2-[61н-бутокси-бензтиазолил-(21)амино]-4(Р3-диэтиланин-этиламино)-хиназолин формулы 95 NHCH2C'H2N(OH5)2 8-_-OCH2H2CCH3, которое плавится при 168-169о С. после перекристаллизации из смеси. . 90 273-275o . . 2-[61n---(21) ] - 4(P3 - - ) - 95 NHCH2C'H2N(OH5)2 8- _ -OCH2H2CCH3 168-169o- . - . бензол и петролейный эфир. . ПРИМЕР 21. 21. части 2-хлор-4-(фт-диэтиламиноэтиламино)-хиназолина гидрохлорида взаимодействуют с 4,8 частями 2-амино-6-метилбензимидазола аналогично описанному в примере 6. Продукт реакции кристаллизовали из объемных частей бутанола с добавлением животного угля. 2--4-(-) - 4.8 2--6methyl- 6. . Из полученного таким образом гидрохлорида обычным способом с помощью раствора каустической соды получают 2-[6'-метилбензимидазолил-(2'1)-амино]_4-(Р-диэтиламино-этиларнино)-хиназолин [5 формула IhCeaCHo1(CaH5), который плавится при 225-227°С после перекристаллизации из 96-процентного спирта. сила. 2-[6'-(2'1)-] _ 4-(- -)- [5 IhCeaCHo1(CaH5) 225 227 . 96 . . ПРИМЕР 22. 22. 32 частей 2L-хлор-4-оксихиназолина растворяют в 700 объемных частях абсолютного ксилола и смешивают в горячем виде с 20,5 частями Р-диэтиламиноэтиламина в 60 объемных частях абсолютного ксилола. Все это недолго кипятят в дефлегматоре, затем охлаждают, сливают и декантируют от выделившегося масла. Водный раствор масла после экстракции бензолом и эфиром фильтруют в горячем виде через животный уголь после перемешивания с эфиром и выпаривают при пониженном давлении. Остаток представляет собой гидрохлорид 2-(/3-диэтиламиноэтиламино)4-оксихиназолина, который плавится при 2G1920°С после перекристаллизации из 100 объемных частей абсолютного этанола. 32 2Lchloro-4- 700 20.5 -- 60 U6 . , . , , . 2-(/3--,)4- , 2Gl9203' . 100 . 7 части продукта кипятят с обратным холодильником с 30 об.ч. хлорокиси фосфора и 5 об.ч. диметиланилина. После прекращения реакции избыток диметиланилина и оксихлорида фосфора отгоняют при пониженном давлении, а остаток, содержащий сырой гидрохлорид 2(,6-диэтиламиноэтиламино)-4- хлорхиназолина, нагревают с 9 частями 2- аниино-6-метилбензтиазола при 200-250 0. и выдерживают при этой температуре короткое время. Продукт реакции экстрагируют разбавленной соляной кислотой, фильтруют в горячем виде через животный уголь и оставляют кристаллизоваться после добавления концентрированной водной соляной кислоты. Из полученной таким образом соли соляной кислоты 664,262 Пример. Пример] 295,3,15 частей 2-хлор-4-(-диэтиламино-этиламино)-хиназолина гидрохлорида и 2,1 части 2-аино-G6 ацетиламино-бензтиазола вступают в реакцию вместе в способом, описанным в Примере 1;. Полученную таким образом соль перекристаллизовывают из 2520 об.ч. 96-процентного этанола. крепости и 40 об.ч. воды, а затем плавится при 317-319 С. с разложением. 7 .30 5 . , , 2(,6--) - 4 - 9 2--6- 200-250 0. . , , . 664,262 .] 295.3.15 2--4 - ( - -) - 2.1 2--G6 - 1;. 2520 96 . 40 , 317-319 . . Превращается в свободное основание %[61ацетиламино-бьюстиазолил-(21)-амино]4-(Р-диэтиламино-этиламино)-qЛуиназолин формулы (O2H5)2 При перекристаллизации из смеси бензола, абсолютного этанола и петролейный эфир продукт плавится при 25! 26257' С. %[61acetylamino- - (21) - ]4-(- - ) - (O2H 5)2 - , 25! 26257' . ПРИМЕР Е 26. ; 26. 5.5 частей 2-хлор-4-[пара-(,п-диэтиламино-этокси)-анилино]-хиназолина гидрохлорида и 2,8 частей. 2-амино6-ацетламинобензтиазола обрабатывают способом 6, аналогичным описанному в примере 1. Распыленный расплав перекристаллизовывают из 50 объемных частей 96-процентного этанола. сила. Полученный таким образом гидрохлорид плавится при 29231) 2970 0. Он превращается в основание 2[61 ацетиламино-бензтиазолил-(21)амино]-4-[пара-(,-4диэтилсмийио-этокси)анилино]хиназолин формулы - -OCH2aOC 2N(C2H5) H_ -NHOQ3, а последний перекристаллизовывают из ксилола. Затем он плавится при 166-170. 5.5 2--4-[-(,- - ) - ] - 2.8 . 2-amino6-- 6 1. 50 96 . . 29231) 2970 0. 2[61 - - (21)] -4-[-(,-4diethylcmiuio-)]- - -OCH2aOC 2N(C2H5) H_ -NHOQ3 . 166-170. Гидрохлорид 2-хлор-4-[пара-(,-диэтиламиноэтокси)-анилино]-хиназолина получают следующим 40. способом: 2--4-[-(,-) - ] - 40. : Раствор 6,3 частей пара-(пдиэтиламиноэтокси)-анилина в 600 объемных частях сухого бензола прибавляют по частям к 6,6 частям 2:4-дихлорхиназолина, растворенного в 60 объемных частях сухого бензола, при перемешивании. и осторожно кипятят, а затем все варят еще 9,3 часа. Таким образом выделяется гидрохлорид нового промежуточного продукта. Его отделяют фильтрованием 5() с отсасыванием и перекристаллизовывают из абсолютного этанола. Плавится при 2112130 (. с разложением. - 6.3 -(-)-. 6O0 6.6 2:4-- 60 , 9,3 . , . 5() . 2112130 (. . ПРИМЕР: 27. : 27. 3
.3 .3 части 2-хлор-4-[13-пиперидлил()-этиламино]-хиназолина гидрохлорида и 1,6 части 2-амино-6-метилбензтиазола плавят вместе аналогично описанному в примере 6'1. Охлажденный и тонко измельченный расплав перемешивают с 60 объемными частями абсолютного этанола и отделяют фильтрованием с отсасыванием, пока он еще теплый. Полученный таким образом гидрохлорид плавится при 3433440°С. и превращают в основание 2-[6'-метилбензтиазолил-(21)-амино]4-[,-пиперидил-()-этиламино]-хиназолин формулы и последний перекристаллизовывают из хлорбензола. Плавится при температуре 204-206°С. 2--4-[13-()-] - 1.6 2-amino6-- 6' 1. 60 . 3433440 '. 2- [6'-- - (21)-]4-[,--() - ] - . 204-206 . Его диметансульфонат плавится при 3I2 – ПРИМЕР 28. 75 2.69 части 2-хлор-4-(,Р-диэтиламино-этиламино)-хиназолина гидрохлорида и 2,15 части 2а-амино-4:5-дифенилтиазола тщательно смешивают и нагревают на масляной бане. При 80°С температура масляной бани 180°-220°С. 3I2- 28. 75 2.69 2- - 4 - (,--) - 2.15 2a--4:5diphenyl- . 80 180f-220 '- . расплав реагирует самопроизвольно: : выделение тепла. Затем расплав выдерживают в течение короткого времени при температуре 21:00°С. Затем его охлаждают, измельчают и перекристаллизовывают из 110 объемных частей абсолютного этанола. Полученный таким образом гидрохлорид превращают в основание 2[41:5l-дифенил]тиазолил-(21)-аминол-4(13-диэтиламино-этиламино)-хиназолин. формулу NHCH2CHj1(02H5)2 и последний перекристаллизовывают из толуола. Плавится при 198-290,291°С. Это диметан. сульфонат плавится при 2990---292-95. С. . 2100' 0. 85 110 . 2[41:5l-]-(21) - -4(13- - ) - . NHCH2CHj1(02H5)2 . 198-290,291- . . 2990---292 95. . 664,262 Ниже приводится График, описывающий производство соединений, Пробы которых были предоставлены в соответствии с Разделом 2(5). 664,262 2(5). САМНПЛ ул. 55 весовых частей 2-амино-4-паратолилтиазола тщательно смешивают с 8,3 весовыми частями 2-хлоро-4-(. . 55 2-amino4-- 8.3 2-chloro4-(. диэтиламино-этиламино)-хиназолингидрохлорид и нагревают на масляной бане. G0 При 156-220°С смесь реагирует с выделением тепла. Температуру бани поддерживают на уровне 200°С в течение короткого времени, затем измельченный продукт реакции растворяют в абсолютном этаноле и кристаллизуют. Гидрохлорид отделяют фильтрованием и перекристаллизовывают из разбавленного этанола. Путем смешивания его водного раствора, отфильтрованного с животным углем, с раствором каустической соды 70 получают 2-[41-пара-толилтиазолил(21)амино]-4-(е-диэтиламино-этиламино)-хиназолин формула --0CH27N(O05)2 ПРИМЕР 29. -) - . G0 156--220' . , 200' . , - 65 . - . , , 70 , 2-[41---(21)-]-4 - ( - - )- - -0CH27N(O05)2 29. части гидрохлорида 2-хлор-4-(фи-диэтиламиноэтиламино)хиназолина и 8,1 частей 2-амино-4-(пара-бромфенил)тиазола подвергают взаимодействию при температуре 200-250°С, как описано в примере. 1. Измельченный расплав затем растворяют в горячем виде в 200 объемных частях 80-процентного этанола. крепость, раствор фильтруют через животный уголь и смешивают с этилацетатом до начала кристаллизации. Из полученного таким образом гидрохлорида, плавящегося при 3192—314°С. 2--4-(-) 8.1 2--4-(-)- 200-250' . 1. 200 80 . , . , 3,192-314' . (с разложением), а после смешивания его водного раствора с раствором каустической соды получают 29[41 (пара-бром-фенил)-тиазолил-(1),амино]-4-(п-диэтиламино-этиламино)хиназолин формулы NHOEH2Celj(CH5)2-, плавящийся при перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира при 219—221°С. ( ), , 29[41 ( - - ) - -(1), ]-4-(- - ) NHOEH2Celj(CH5)2 - 219'-221 . ПРИМЕР 30. 30. 10.3 части 2-хлор-4-[11-диэтиламино-бутил-(31)-амино]-хиназолина гидрохлорида и 4,9 части 2-аминоС-метилбензтиазола взаимодействуют аналогично примеру 1. 10.3 2--4-[11- - -(31) - ] - 4.9 2--- 1. Полученный расплав измельчают и перекристаллизовывают из 25 объемных частей абсолютного этанола и 30 объемных частей этилацетата. Полученный таким образом гидрохлорид (плавкий при 295-296°С) можно обычным способом превратить в свободное основание 2-[6'-метилбензтиазолил-(21)-амино]-4-[1-1- диэтиламинобутил-(311)-амино]-хиназолин формулы Плавится при 142--143'0. 25 30 . ( 295-296' .) , 2-[6'---(21)-] - 4 - [1"1--(311) - ] - 142--143' 0. 2-Хлоро-4-[1l-диэтиламинобутил(31)-амино]хиназолин гидрохлорид получают кипячением эквимолекулярных количеств 2:4-дихлорхиназолина и 1-диэтиламино-3-амино-бутана в бензоле в течение одного раза. час. При перекристаллизации из ацетона плавится при 165]167°0. 2--4- [ 1l--(31)-]- 2:4 - - 1--3- - . 165] 167o 0. Получают, что перекристаллизацией из бензола и нефти 181-183°С. , , 181-183' . после повторения 75 смесь эфира плавится на ОБРАЗЦЕ 2. 75 , 2. тщательно перемешивают и нагревают на масляной бане. После завершения реакции нагревание продолжают при 2000°С в течение короткого времени, а затем всей смеси дают остыть. Продукт разбавляют в 250 объемных частях воды в горячем виде, обрабатывают животным углем 9С, фильтруют и свободное основание осаждают раствором каустической соды. 2--4-[-(P1diethylamino - ) - ] 2.9 2--6 - - . 85 , 2000 . . 250 , , 9C , , . 2-[61-метил-бензтиазолил-(2')амино]-4--(диэтиламино-этилтио)этиламино,]-хиназолин формулы 95 -CH2. OH2S.CR2CH2-4 CO2H5)2 получают в кристаллическом виде при кипячении с абсолютным этанолом. Плавится при 1 664,262 1 191—19'3 0. после многократной перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира с добавкой животного угля. 2 - [61 - - -(2')] -4- -(--),]- 95 -CH2. OH2S.CR2CH2-4 CO2H5)2 . 1 664,262 1 191-19'3 0. , . 2-ХлороА-4[-('-диэтиламиноэтилтио)этиламино]]хиназолин можно получить следующим образом: 40 весовых частей 2:4-дихлорхиназолина растворяют в 150 объемных частях абсолютного бензола, нагревая , фильтровали и смешивали с раствором 35,2 весовых частей -(-диэтиламиноэтилтио)этиламина и 50 объемных частей абсолютного бензола. При нагревании отделяется масло, из которого после некоторого выдерживания в течение некоторого времени декантируют бензол. 2--4[ - (' - )-]]- : 40 2:4- 150 , , 35.2 -(-)- 50 . , . Его растворяют в 400 частях воды, раствор вытряхивают с эфиром, обрабатывают животным углем в горячем виде, фильтруют, охлаждают и получают 2-хлор-4[-(Pl3-диэтиламино-этилтио)-этиламино. ]-хиназолин отделяют 2-Н раствором каустической соды. После перекристаллизации из смеси гексана и бензола плавится при 1102—104 О. 400 , 0 , , , , , 2--4[-(Pl3- - ) - ]- 2- . , 1102-104 . Теперь, подробно описав и выяснив сущность нашего упомянутого изобретения и то, каким образом оно должно быть реализовано, мы заявляем, что то, что мы ,
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-13 21:43:23
: GB664262A-">
: :

664263-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
: