патенты / 22692

850431-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB850431A
[]
РЕЗЕРВНОГО КОПИРОВАНИЯ. . ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ НЕТ ЧЕРТЕЖЕЙ 850,431 Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: декабрь. ИС, 1958 год. 850,431 : . , 1958. а& н и № 40427/58. & . 40427/58. Заявление подано во Франции 1 января. 9, 1958. . 9, 1958. Заявление подано во Франции в феврале. 3, 1958. . 3, 1958. Полная спецификация опубликована: октябрь. 5, 1960. : . 5, 1960. Индекс при приемке: - Классы 2(3), C1C(3:9:10:11D:11G), C1FI(:D3), C2B43(A4:B4:: :- 2(3), C1C(3:9: 10: 11D: 11G), C1FI(:D3), C2B43(A4: B4:: G1), C2B48(A4:B4::G1:G3), C2B50(A4:B4:), C2B52(A4:B4:), CZD3, C2D43(: S4), C2D48; и 81(1), B2(:). G1), C2B48(A4:B4::G1:G3), C2B50(A4:B4:), C2B52(A4:B4:), CZD3, C2D43(: S4), C2D48; 81(1), B2(: ). Международная классификация: --A61k. C07d. :--A61k. C07d. ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Улучшения в отношении «Производных фентиазина __ __» или в отношении них. _ T__ 1 ' % ' ЗАКОН О ПАТЕНТАХ 1949 г., НОМЕР СПЕЦИФИКАЦИИ. 850, 431 ' __ __. _ T__ 1 ' % ' , 1949 . 850, 431 В соответствии с разделом 8 Закона о патентах 1949 года в спецификацию были внесены следующие поправки: стр. 1, строка 50, стр. 2. строка 5 и стр. 7, строка 9, исключить «трирфторметил», стр. 5, строка 72, 81 удалить.-? [. Примеры с по включительно с по . Страница 6, строка 36, вместо читать «». В соответствии с подразделом (1) раздела 9 Закона о патентах 1949 года ссылка также была направлена на патентную №№ '813,025 и 805,8-87. 8 , 1949, 1, 50, 2. 5 7, 9, ",, 5, 72 81 . -? [. 6, 36, "" , 9, (1) , 1949, . '813,025 805,8-87. ПАТЕНТНОЕ БЮРО, апрель ig62 62994/1(2)/.9 200 4/62 62994/(2)/. 109 200 4/62 (где А представляет собой двухвалентный насыщенный алифатический углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 2 до 6 атомов углерода, и представляют собой соответственно атом водорода или галогена алкильной или алкоксигруппы, содержащей не более чем шесть атомов углерода или арила арилоксигруппы, фентиазиновое кольцо может нести один или несколько заместителей, дополнительных к и , и один или несколько атомов углерода пиперазинового кольца могут нести заместитель в форме метильной группы. ). , , ig62 62994/1(2)/.9 200 4/62 62994/(2)/. 109 200 4/62 ( 2 6 , , , ,. ). Эти промежуточные соединения представляют собой соединения формулы: : (где K1 представляет собой атом ниарогена или группу алкила) и радикал представляет собой атом водорода или метильную группу, представляет собой атом водорода, или атом галогена, или низшую алкильную или алкоксигруппу, или, кроме того, низшую ацильную группу. группу, трифторметильную, циано-, метилтиометансульфонильную или диметилсульфатноильную группу в 3-положении фентиазинового кольца и Y1. ( K1 ) , , , , , , , 3- , ,. представляет собой атом водорода, обладают полезными фармакодинамическими свойствами. , . Соответственно, настоящее изобретение предлагает новые терапевтически полезные производные фентиазина общей формулы: , : [Цена 3 шилл. 6г.] - = _ - _ '7,'_ -:.' ,: ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ [ 3s. 6d.] - = _ - _ ' 7,'_ -:.' ,: НЕТ ЧЕРТЕЖЕЙ 850,431Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: декабрь. 15, 1958. 850,431Date : . 15, 1958. № 40427158. . 40427158. Заявление подано во Франции 1 января. 9, 1958. . 9, 1958. Заявление подано во Франции в феврале. 3, 1958. . 3, 1958. Полная спецификация опубликована: октябрь. 5, 1960. À ' : . 5, 1960. Индекс при приемке: - Классы 2(3), C1C(3:9:10:11D:11G), C1F1(:D3), C2B43(A4:B4:: :- 2(3), C1C(3:9:10: 11D: 11G), C1F1(: D3), C2B43(A4: B4: : G1), C2B48(A4:B4::G1:G3), C2B50(A4. B4:), C2B52(A4:B4:), C2D3, C2D43(.:S4), C2D48; и 81(1), B2(:). G1), C2B48(A4:B4::G1:G3),,C2B50(A4. B4:), C2B52(A4:B4:), C2D3, C2D43(.: S4), C2D48; 81(1), B2(: ). Международная классификация: -A61k. C07d. :-A61k. C07d. ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Усовершенствования, относящиеся к производным фентиазина или связанные с ними. Мы, -, французская корпорация, расположенная по адресу: улица Жан-Гужон, 21, Париж, Франция, настоящим заявляем об изобретении, в отношении которого мы молимся о том, чтобы он был запатентован. может быть предоставлено нам, а способ, с помощью которого оно должно быть осуществлено, должен быть подробно описан в следующем заявлении: Настоящее изобретение относится к новым производным фентиазина, способам их получения и содержащим их фармацевтическим композициям. ' '' , -, 21 -, , , , , : , , . В Спецификации № 780193 мы описали некоторые промежуточные продукты для получения терапевтически активных производных фентиазина общей формулы: . 780,193 : N7 - / .- --()2 (где представляет собой группу , определенную выше, или двухвалентную группировку, преобразуемую в радикал путем восстановления, представляет собой радикал, такой как углеводородная группа, а и Y1 имеют значения, определенные выше), которые при гидролизе группы --()2 дают соединения, соответствующие общей формуле . N7 - / .- --()2 ( , , , , Y1 ) --()2 . После дальнейших исследований и экспериментов неожиданно было обнаружено, что неизвестные до сих пор соединения, соответствующие формуле , в которой радикал А представляет собой -CH2--CH2R1 (где А представляет собой двухвалентный насыщенный алифатический углеводородный радикал с прямым или разветвленная цепь, содержащая от 2 до 6 атомов углерода, и , представляет собой соответственно атом водорода или галогена или алкильную или алкоксигруппу, содержащую не более шести атомов углерода, или арильную или арилоксигруппу, фентиазиновое кольцо может нести один или несколько заместителей. дополнительно к и , и один или несколько атомов углерода пиперазинового кольца могут нести заместитель в виде метильной группы). , , , -CH2---CH2R1 ( 2 6 , , , , ). Эти промежуточные соединения представляют собой соединения формулы: : (где представляет собой атом водорода или метильную группу), а радикал представляет собой атом водорода или метильную группу, представляет собой атом водорода, или атом галогена, или низшую алкильную или алкоксигруппу, или, кроме того, низшую ацильная группа, трифторметильная, циано-, метилтио-, метансульфонильная или диметилсульфамноильная группа в 3-положении фентиазинового кольца, а Y1 представляет собой атом водорода, обладают полезными фармакодинамическими свойствами. ( , ) , , , , , , , , 3- , Y1 , . Соответственно, настоящее изобретение предлагает новые терапевтически полезные производные фентиазина общей формулы: , : [Цена 3 шилл. 6d.] 850,431 (где имеет такое же значение, как определено выше) с соединением , причем группа и соединение таковы, что они будут взаимодействовать с образованием или образованием в 10-положении фентиазинового ядра аминоалкильного остатка формулы: [ 3s. 6d.] 850,431 ( ) , 10- : , - --- '-- R3 - CH2-- / -- /R2 \ и их кислотно-аддитивные и четвертичные аммониевые соли, где представляет собой атом водорода или галогена. или низшую алкильную, алкокси- или ацильную группу, или трифторметильную, циано-, метилтио-, метансульфонильную или диметилсульфамоильную группу, представляет собой атом водорода или метильную группу, R2 и R3 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или метильная группа, и один или несколько атомов углерода пиперазинового кольца могут нести заместитель в форме низшей алкильной группы. Слово «низший», применяемое здесь к алкильным, алкокси- и ацильным группам, означает, что рассматриваемая группа содержит не более четырех атомов углерода. , - --- '-- R3 - CH2-- / -- /R2 \ , , , , , , , , , R2 R3 , . "" , . Новые производные фентиазина формулы обладают, как указано выше, фармакодинамическими свойствами; в частности, они обладают очень эффективным седативным действием. Их токсичность невысока и практически не вызывают нежелательных побочных эффектов; в частности они лишены каталептической активности. Некоторые соединения, например. 3-диметилсульфамоил-10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин и 3-диметилсульфамоил-10-(3-41-карбамоил-1' пиперазинил-2-метилпропил)-фентиазин также являются противорвотными средствами и не вызывают нежелательных побочных эффектов. эффекты, такие как гипнотическое действие. , , ; . ; . , . 3 - - 10 - (3 - 41 - - 11 - ) 3 - - 10 - (3 - 41 - - 1' - 2 - ) - , . Соединениями, имеющими выдающееся значение в качестве седативных средств, являются 3-хлор-10-(3-41 карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин, 3-циано-10-(3-4'-карбамоил-11 пиперазинилпропил)фентиазин, 3-метилтио-10- (3-4'-карбамоил-1t-пиперазинилпропил)фентиазин и 3-метансульфонил-10-(3-41-карбамоил-1'-пиперазинилпропил)фентиазин. 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ), 3 - - 10 - (3 - 4' - - 11 ), 3 - - 10 - (3 - 4' - - 1t - ), 3 - - 10 - (3 - 41 - - 1' ). Новые фентиазиновые соединения общей формулы могут быть получены применением известных методов превращения фентиазина и его С-замещенных продуктов в соответствующие 10-аминоалкилфентиазины. Такие методы при их применении в общем могут быть определены как включающие взаимодействие производного фентиазина формулы: - 10 - . : (где , R2 и имеют значения, определенные выше, и один или несколько атомов углерода пиперазинового кольца могут нести заместитель в форме низшей алкильной группы). ( , R2 , , ). В соответствии с особенностью настоящего изобретения новые производные фентиазина формулы получают способом, который включает реакцию фентиазина общей формулы: , : (где представляет собой кислотный остаток реакционноспособного сложного эфира, такого как атом галогена или остаток серного или сульфоэфирного эфира, а и имеют значения, определенные выше) с пиперазином общей формулы: ( , , , ) : '"-úCOh,/R2 ------- -P3 (где R2 и R3 имеют значения, определенные выше, и один или несколько атомов углерода пиперазинового кольца могут нести низшую алкильную группу). Реакцию предпочтительно проводят в инертной органической среде, например, в таком растворителе, как спирт. ' " -úCOh,/R2 ------- - P3 ( R2 R3 ). , , . Согласно еще одному признаку изобретения производные фентиазина, соответствующие формуле , получают путем взаимодействия пиперазинилалкилфентиазина общей формулы: , : - CmRC1H- < , (где имеет значения, определенные выше). Если представляет собой ацильную группу, может быть выгодно защитить эту группу во время реакции, например, путем образования анила или кеталя. -- CmRC1H- < , ( ). , , , . Реакцию можно проводить с растворителем или без него, в присутствии или в отсутствие конденсирующего агента. Выгодно использовать растворитель группы ароматических углеводородов (например, толуол или ксилол) в присутствии конденсирующего агента, предпочтительно класса щелочных металлов и их производных (таких как, например, гидриды, амиды). , гидроксиды, алкоголяты, алкилы металлов или арилы) и, более конкретно, металлический натрий, натрий, порошкообразный гидроксид натрия или калия, гидрид лития, трет-бутоксид натрия, бутиллитий и фениллитий. Реакцию предпочтительно проводят при температуре кипения растворителя. Выгодно использовать реакционноспособный эфир формулы в форме свободного основания в растворе, например, в бензоле, толуоле или ксилоле, и добавлять его к смеси других реагентов, в которых уже может присутствовать используемый фентиазин. по крайней мере частично, в форме соли щелочного металла. Реакцию можно также проводить с солью реакционноспособного сложного эфира, но в этом случае необходимо использовать большую долю конденсирующего агента, чтобы нейтрализовать кислоту используемой соли. . ( , ) , - ( , , , , , , ) , , , , , , , . , , , , , , . . Для терапевтических целей основания общей формулы предпочтительно используют как таковые или в форме нетоксичных кислотно-аддитивных солей, т.е. солей, содержащих анионы, которые относительно безвредны для животного организма в терапевтических дозах солей ( такие как гидрохлориды и другие гидрогалогениды, фосфаты, нитраты, сульфаты, малеаты, фумараты, цитраты, тартраты, метансульфонаты и этандисульфонаты), чтобы полезные физиологические свойства, присущие основаниям, не были нарушены побочными эффектами, приписываемыми анионам. Однако их также можно использовать в форме нетоксичных солей четвертичного аммония, полученных реакцией с органическими галогенидами (например, метил- или этилиодидом, хлоридом или бромидом, или аллилом, или бензилхлоридом или бромидом) или другими реакционноспособными сложными эфирами, например , - , .. ( , , , , , , , , ) - . , - (.. , ) , .. толуол-п-сульфонаты. - - . Настоящее изобретение включает в себя фармацевтические композиции, содержащие одно или несколько соединений формулы или их кислотно-аддитивные или четвертичные аммониевые соли, а также значительное количество фармацевтического носителя, который может представлять собой либо твердый материал, либо жидкость. В клинической практике соединения настоящего изобретения обычно вводятся перорально, вследствие чего предпочтительными являются препараты, подходящие для перорального введения. , , . , . Препараты для перорального приема могут представлять собой жидкости или твердые вещества или любую комбинацию этих форм , такие как растворы, суспензии, сиропы, эликсиры (где и определены выше, и один или несколько атомов углерода ядра пиперазина могут несут заместитель в форме низшей алкильной группы) карбамоилгалогенидом формулы -<R2 (где представляет собой атом галогена, предпочтительно хлор, а R2 и имеют значения, определенные выше), изоциановую кислоту или его соль щелочного металла, метилизоцианат или мочевина. , , , , , ( , ) -< R2 ( , , R2 , ), , . Реакция с изоциановой кислотой или ее солью щелочного металла или мочевиной дает продукт формулы , в которой R2 и представляют собой атомы водорода; реакция с метилизоцианатом дает продукт, в котором один из R2 и R3 представляет собой атом водорода, а другой — метильную группу. , , R2 , ; R2 R3 . Реакцию с карбамоилгалогенидом можно проводить путем нагревания реагентов в ароматическом углеводородном растворителе, таком как бензол или толуол, необязательно, в присутствии третичного основания, такого как пиридин, предпочтительно при температуре кипения растворителя. Реакцию с изоцианатом щелочного металла можно проводить при комнатной температуре в водном растворе с кислотно-аддитивной солью (например, гидрохлоридом) пиперазинилалкилфентиазина. Реакцию с метилизоцианатом можно проводить при температуре ниже 40°С с использованием реагентов в растворе в ароматическом углеводородном растворителе. Реакцию с мочевиной можно проводить b3, нагревая реагенты в токе нитро. , . (.. ) . 40 . b3 . ген при температуре от 120 до 1800С. 120 1800C. Производные фентиазина формулы также можно получить способом, который включает взаимодействие производного пиперазина: : общая формула: : /\ -.H2-,-.'-@-" ) (где различные символы имеют значения, определенные здесь ранее, и один или несколько карбо: /\ -.H2-,-.'-@-" ) ( , : атомы пиперазинового кольца могут нести низшую алкильную группу) или его кислотно-аддитивную соль с фентиазином общей формулы; - 850 431 эмульсии, порошки или таблетки. Фармацевтические препараты для введения активных терапевтических агентов в форме разовой дозы могут принимать форму прессованных порошков (или таблеток) или порошка, заключенного в подходящую капсулу из абсорбируемого материала, такого как желатин. Эти прессованные порошки (или таблетки) могут иметь форму активных материалов, смешанных с подходящими наполнителями и/или разбавителями, такими как крахмал, лактоза, стеариновая кислота, стеарат магния или декстрин. ), , ; - 850,431 , . ( ) . ( ) / , , , . В еще одном варианте активный материал может быть как таковой или в форме разбавленной композиции помещен в пакетики с порошком и использован как таковой. , , , . Препараты для парентерального введения могут представлять собой стерильные растворы или суспензии в воде или других жидкостях с добавлением или без добавления растворимых или нерастворимых разбавителей и/или твердых или жидких наполнителей. , / . Процент активного ингредиента в композициях по изобретению может варьироваться, при этом необходимо, чтобы оно составляло такую пропорцию, чтобы можно было получить подходящую дозировку. Очевидно, что несколько стандартных дозированных форм могут вводиться примерно в одно и то же время. В общем, препараты настоящего изобретения следует вводить так, чтобы в случае перорального введения их было от 20 до 300 мг. действующего вещества в сутки, а в случае парентерального введения - от 10 до мг. такого вещества в день. , . . , , , 20 300 . , , 10 . . Следующие примеры иллюстрируют изобретение. . ПРИМЕР И. . 3 - Циано-10-(3-11-пиперазинилпропил)фентиазин (61,5 г) растворяют в соляной кислоте (350 см3). Добавляют раствор цианата калия (16 г), растворенного в воде (30 мл). После стояния в течение ночи получают кристаллический продукт, который измельчают и встряхивают с гидроксидом натрия (=1,33; 40 см3) и хлороформом (200 см3). 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (61.5 .) (350 .). (16 .) (30 .) . (=1.33; 40 .) (200 .). После промывки водой и сушки над карбонатом калия растворитель удаляют в вакууме. Смолу обрабатывают этилацетатом (250 см3) и перекристаллизовывают из этанола (250 см3) с получением 3-циано-10(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазина (54 г), т. пл. 142-144 С. , . (250 .) (250 .) 3 - - 10 (3 - 41 - - 11 - ) (54 .), .. 142-144 . ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-метокси-10-(3-1'-пиперазинилпропил)фентиазина (6 г) и цианата калия (1,6 г), 3-метокси-10-(3-41 карбамоил-11) - получают пиперазинилпропил)фентиазин (7 г), который после перекристаллизации из этилацетата плавится при 160 С. 3 - - 10 - (3 - 1' - ) (6 .) (1.6 .), 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (7 .) , , 160 . ПРИМЕР . . Действуя как в примере , но начиная с 3-хлор-10-(3-11-пиперазинилпропил)фентиазина (10,8 г) и цианата калия (2,7 г), после перекристаллизации из этанола и этилацетата получают 3-хлор- 10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (6,2 г), т. пл. 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (10.8 .) (2.7 .), 3 - - 10 - (3 - 41 - - 11 ) (6.2 .), .. 172-173гг. 172-173GC. ПРИМЕР . . Действуя как в примере , но начиная с 3-циано-10-(3-11-пиперазинил-2-метилпропил)фентиазина (7,3 г) и цианата калия (1,8 г), получают после перекристаллизации из этанола и сушки при 100°С. В вакууме 3-циано-10-(3-41 карбамоил-1'-пиперазинил-2-метилпропил)фентиазин (5,2 г), т. пл. 1681700С. 3 - - 10 - (3 - 11 - 2 - ) (7.3 .) (1.8 .), 100 . 3 - - 10 - (3 - 41 - 1' - - 2 - ) (5.2 .), .. 1681700C. ПРИМЕР В. . Метилизоцианат (1,5 г) добавляют в течение 10 минут к раствору 3-циано-10-(3 1'-пиперазинилпропил)фентиазина (8,8 г) в толуоле (50 см3). Смесь оставляют на ночь, а затем встряхивают с -метансульфоновой кислотой (30 см3). Смесь декантируют, подщелачивают гидроксидом натрия 85 и экстрагируют хлороформом. После концентрирования в вакууме продукт очищают хроматографией на колонке с оксидом алюминия и перекристаллизовывают из этилацетата (150 см 3 ). 3 Циано-10-(3-41-метилкарбамоил-11 пиперазинилпропил)фентиазин (7,7 г), т. пл. (1.5 .) 10 3 - - 10 - (3 1' - ) (8.8 .) (50 .). (30 .). , 85 . ', (150 .). 3 - 10 - (3 - 41 - - 11 ) (7.7 .), .. 155 С., получается. 155 ., . ПРИМЕР . . Метилизоцианат (1,1 г) добавляют к раствору 3-метокси-10-(3-11 пиперазинилпропил)фентиазина (6,8 г) в бензоле (50 мл) и смеси оставляют стоять в течение ночи. Смесь концентрируют и полученное масло кристаллизуют из этилацетата (50 см 3 ), получая 3-метокси-10-(3 4'-метилкарбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (4,6 г), т. пл. 140 С. (1.1 .) 3 - - 10 - (3 - 11 ) (6.8 .) (50 .) . (50 .) 3 - - 10 - (3 4' - - 11 - ) (4.6 .), .. 140 . ПРИМЕР . . Метилизоцианат (4,6 г) добавляют к раствору 3-хлор-10-(3-1x-пиперазинилпропил)фентиазина (12 г) в бензоле (80 см3). Смесь оставляют на ночь, затем нагревают с обратным холодильником в течение 1 часа и концентрируют в вакууме. 3 - Получают хлор-(3-41-метилкарбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (12 г). (4.6 .) 3 - - 10 - (3 - 1x - ) (12 .) (80 .). 1 . 3 - - (3 - 41 - - 11 - ) (12 .) . Малеинат кислоты (полученный на смеси этанола и этилацетата) плавится при 160–162°С. ( ) 160162 . ПРИМЕР . 115 К раствору 3-циано-10-(3-11 пиперазинилпропил)фентиазина (8,8 г) в толуоле (50 см3) добавляют безводный пиридин (2,5 г), а затем диметилкарбамоилхлорид (4 г). Смесь нагревают на водяной бане при температуре 120°С в течение 4 часов, затем обрабатывают разбавленным гидроксидом натрия и водой, сушат над карбонатом калия и концентрируют в вакууме. При очистке хроматографией на колонке с оксидом алюминия получают продукт (9,5 г). Гидрохлорид продукта получают из смеси спирта и эфира и перекристаллизовывают из этанола (50 см3), получая 3 циано-10-(3-41-диметилкарбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин гидро850,431 пропил)фентиазин (9,7 г). .) и цианата калия (1,8 г) получают 3-ацетил-10-(3-41 карбамоил-11- пиперазинилпропил)фентиазин (8,6 г), который после очистки хроматографией на колонке с оксидом алюминия и перекристаллизации из толуола, плавится при 152 С. . 115 3 - - 10 - (3 - 11 ) (8.8 .) (50 .) (2.5 .) (4 .). 120 - 4 , . (9.5 .) . (50 .) 3 - 10 - (3 - 41 - 11 - ) hydro850,431 ) (9.7 .) (1.8 .), 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (8.6 .) , , 152 . ПРИМЕР . . Действуют так же, как в примере , но начинают с 3-трифторметил-10-(3-11-пиперазинилпропил)фентиазина (9,9 г) и цианата калия (2,4 г), 3-трифторметил-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил) Получают фентиазин (10 г), который после перекристаллизации из 80%-ного этанола плавится при 165 С. 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (9.9 ) (2.4 .), 3 - - (3 - 41 - - 11 - ) (10 .) , 80% , 165 . ПРИМЕР . . Действуя как в примере , но начиная с 3-метилтио-10-(3-11-пиперазинилпропил)фентиазина (9,3 г) и цианата калия (2,4 г), 3-метилтио-10 (3-41-карбамоил-11-) Получают пиперазинилпропил)фентиазин (9,6 г). после перекристаллизации из этилацетата с последующей перекристаллизацией из 70% этанола плавится при 148-150°С. ПРИМЕР . 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (9.3 .) (2.4 .), 3 - - 10 (3 - 41 - - 11 - ) (9.6 .) . 70% , 148-150 . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-метансульфонил-10-(3-1'-пиперазинилпропил)фентиазина (8,3 г) и цианата калия (2 г), 3-метансульфонил-10-(3-41-карбамоил-11) Получают пиперазинилпропил)фентиазин (8 г), который после перекристаллизации из этилацетата с последующей перекристаллизацией из 80% этанола плавится при 186°С. 3 - - 10 - (3 - 1' ) (8.3 .) (2 .), 3 - - 10 - (3 - 41 - - 11 ) (8 .) , 80% , 186 . ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-изопропокси-10-(3-11-пиперазинилпропил)фентиазина (14,7 г) и цианата калия (3,7 г), 3-изопропокси-10-(3-41-карбамоил-11-) Получают пиперазинилпропил)фентиазин (15,5 г), который после перекристаллизации из этилацетата плавится при 1740°С. 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (14.7 .) (3.7 .), 3 - - 10 (3 - 41 - - 11 - ) (15.5 .) , , 1740C. ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-хлор-10-(3-21 (или 31)-метил-11-пиперазинилпропил)фентиазина (9,3 г) и цианата калия (2,6 г), 3-хлор-(3-) Получают 41-карбамоил-21 (или 31)-метил 11-пиперазинилпропил)фентиазин (10 г.), который после перекристаллизации из этилацетата плавится при 153 С. 3 - - 10 - (3 - 21 ( 31) - 11 - ) (9.3 .) (2.6 .), 3 - - (3 - 41 - - 21 ( 31) - 11 - ) (10 .) , , 153 . ПРИМЕР ХХ. . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-хлор-10-(3-21:51-диметил-11-пиперазинилпропил)фентиазина (13 г) и цианата калия (3,1 г), 3-хлор-(3-4'-) Получают карбамоил-21:51-диметил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (10 5 г.), который после перекристаллизации из этилацетата плавится при 162 С. 3 - - 10 - (3 - 21:51 - dimethyl11 - ) (13 .) (3.1 .), 3 - - (3 - 4' - - 21: 51 - 11 - ) (10 5 .) , , 162 . ПРИМЕР . . 3 - (3-Хлор-10-фентиазинил)пропилтолуол-п-сульфонат (7,5 г) нагревают хлоридом (8,8 г), т. пл. 195-200 С. 3 - (3 - - 10 - ) - - (7.5 ) (8.8 .), .. 195-200 . ПРИМЕР . . 3 - Диметилсульфамоил-10-(3-11 пиперазинилпропил)фентиазин (6,5 г) растворяют в соляной кислоте (30 см3) и добавляют раствор цианата калия (1,35 г) в воде (3 см3). После отстаивания в течение ночи смесь обрабатывают бикарбонатом натрия и экстрагируют хлороформом (8 х 25 см3). После сушки над сульфатом натрия растворитель удаляют в вакууме. Продукт перекристаллизовывают, растворяя его в хлороформе (75 см3) и добавляя этанол (125 см3), получая 3-диметилсульфамоил-10-(3-41-карбамоил-11I-пиперазинилпропил)фентиазин (5 г), т. пл. 215 С. 3 - - 10 - (3 - 11 ) (6.5 .) (30 .) (1.35 .) (3 .) . , (8 25 .). , . (75 .) (125 .) 3 - 10 - (3 - 41 - - 11I - ) (5 .), .. 215 . ПРИМЕР Х. . 3 - Диметилсульфамоил-10-(3-11 пиперазинил-2-метилпропил)фентиазин (8,9 г) растворяют в соляной кислоте (40 мл) и растворе цианата калия (1,8 г) в воде (5 мл. ) добавлен. После отстаивания в течение ночи смесь обрабатывают гидроксидом натрия (=1,33; 10 см3) и экстрагируют хлороформом (2 х 50 см3). После промывки водой, сушки над карбонатом калия, удаления растворителя в вакууме и перекристаллизации из этилацетата (50 см3) получают 3-диметилсульфамоил-10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинил-2-метилпропил)фентиазин (6,2 г). .) получается, т. пл. 154156 С. 3 - - 10 - (3 - 11 -- 2 - ) (8.9 .) (40 .) (1.8 .) (5 .) . , (= 1.33; 10 .) (2 50 .). , , , (50 .) 3 - 10 - (3 - 41 - - 11 - - 2 - ) (6.2 .) , .. 154156 . ПРИМЕР . . - (3-11- Пиперазинилпропил)фентиазин (16,25 г) растворяют в соляной кислоте (100 мл) и добавляют раствор цианата калия (5 г) в воде (15 мл). После выдерживания в течение ночи смесь обрабатывают гидроксидом натрия (=1,33; 15 см3) и экстрагируют хлороформом (3 х 100 см3). Хлоромуравьный раствор промывают водой, сушат над сульфатом натрия и концентрируют в вакууме, получая 10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (16,4 г), который после перекристаллизации из ксилола плавится при 186°С. - (3 - 11 - ) (16.25 .) (100 .) (5 .) (15 .) . , (= 1.33; 15 .) (3 100 .). , 10 - (3 - 41 - - 11 ) (16.4 .) , , 186 . ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-метил-10-(3-11-пиперазинилпропил)фентиазина (5 г) и цианата калия (4,4 г), 3-метил-10-(3-41 карбамоил-11-) Получают пиперазинилпропил)фентиазин (16 г), который после перекристаллизации из бензола плавится при 177—180 С. 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (5 .) (4.4 .), 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (16 .) , , 177-180 . ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-этил-10-(3-11- пиперазинилпропил)фентиазина (15 г) и цианата калия (4,2 г), 3-этил-10-(3-41 карбамоил-1-) Получают пиперазинилпропил)фентиазин (12,3 г), который после перекристаллизации из бензола плавится при 166 С. 3 - - 10 - (3 - 11 - ) (15 .) (4.2 .), 3 - - 10 - (3 - 41 - 1 - ) (12.3 .) , , 166 . ПРИМЕР . . Действуют так же, как в примере , но начинают с 3-ацетил-10-(3-11-пиперазинил850,431 при кипячении с обратным холодильником в течение 16 часов с 1-карбамоилпиперазином (4,4 г) в метилэтилкетоне (30 см3). Метилэтилкетон отгоняют в вакууме и остаток обрабатывают разбавленным гидроксидом натрия и хлороформом. Основание в хлороформе экстрагируют -соляной кислотой, затем высвобождают гидроксидом натрия и повторно экстрагируют хлороформом. 3 - - 10-- (3 - 11 - piperazinyl850,431 16 1 - (4.4 .) (30 .). . - . 3 - Получают хлор-10-(3-41-карбамоил-11 пиперазинилпропил)фентиазин (4,7 г.), который после перекристаллизации из этанола плавится при 173 С. 3 - - 10 - (3 - 41 - - 11 ) (4.7 .) , , 173 . ПРИМЕР . . Смесь 3-хлор-10-(3-1'-пиперазинилпропил)фентиазина (8 г) с мочевиной (2,6 г) нагревают при перемешивании в течение 2 часов в токе азота при температуре 140-160°С. смесь обрабатывают водой и хлороформом. При упаривании получают 3-хлор-10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (8 г), который после перекристаллизации из этанола плавится при 173 С. 3 - - 10 - (3 - 1' ) (8 .) (2.6 .) 2 140-160 . . 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (8 .) , , 173 . ПРИМЕР . . 3 - Хлор-10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (12,1 г) нагревают с обратным холодильником в течение 1 часа с метилиодидом (10 см3) и ацетоном (200 см3). При концентрировании 3-хлор-10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазина метиодида (15 г.) который после перекристаллизации из смеси равных объемов метанола и этанола плавится при 230 С (разл. .). 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (12.1 .) 1- (10 .) (200 .). 3 - - 10 - (3 - 41 - - 11 - ) (15 .) , , 230 . (.). ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-циано-10-(3-41-карбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазина (7,9 г) и метилиодида (5 куб.см), 3-циано-10(3-41-карбамоил) - 11 - пиперазинилпропил)фентиазина метиодид (10 г.), который после перекристаллизации из смеси этилацетата (2 объема) и метанола (1 объем) плавится при 220-230 С (разл.). 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (7.9 .) (5 .), 3 - - 10 (3 - 41 - - 11 - ) (10 .) , (2 ) (1 ), 220-230 . (.). ПРИМЕР . . Действуют так же, как в примере , но начинают с 3-метокси-10-(3-11-пиперазинил-2-метилпропил)фентиазина (11 г) и цианата калия (3 г), 3-метокси-10(3-41-карбамоила) Получают - 11 - пиперазинил - 2 метилпропил)фентиазин (12 г.), который после перекристаллизации из метанола плавится при 170 С. 3 - - 10 - (3 - 11 - 2 - ) (11 .) (3 .), 3 - - 10 (3 - 41 - - 11 - - 2 ) (12 .) , , 170 . ПРИМЕР . . Действуя как в примере , но начиная с 3-метилтио-10-(3-1z-пиперазинил-2-метилпропил)фентиазина (7,7 г) и цианата калия (2 г), 3-метилтио-(3-41-карбамоил) - 11 - пиперазинил 2 - метилпропил)фентиазин (7 г.), который после перекристаллизации из этанола плавится при 171 С. 3 - - 10 - (3 - 1z - - 2 - ) (7.7 .) (2 .), 3 - - (3 - 41 - - 11 - 2 - ) (7 .) , , 171 . ПРИМЕР . . Действуя так же, как в примере , но начиная с 3-метансульфонил-10-(3-11 пиперазинил-2-метилпропил)фентиазина (8,3 г) и цианата калия (2 г), 3-метансульфонил-10-(3-41-карбамоил) Получают 11-пиперазинил-2-метилпропил)фентиазин (8 г), который после перекристаллизации из 90%-ного этанола плавится при 218°С. 3 - - 10 - (3 - 11 - 2 - ) (8.3 .) (2 .), 3 - 10 - (3 - 41 - 11 - - 2 - ) (8 .) , 90% , 218 '. ПРИМЕР . . Метилизоцианат (4,6 г) добавляют к раствору 3-изопропокси-10-(3-11 пиперазинилпропил)фентиазина (13,7 г) в безводном толуоле (100 см3). Кристаллический продукт отфильтровывают и сушат, получая 3-изопропокси-10-(3-41-метилкарбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазин (13,2 г), который после перекристаллизации из этилацетата плавится при 158°С. (4.6 .) 3 - - 10 - (3 - 11 ) (13.7 .) (100 .). 3 - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (13.2 .) , , 158 . ПРИМЕР . . К раствору 3-хлор-10-(3-1'-пиперазинилпропил)фентиазина (10,8 г) в толуоле (60 см3) добавляют пиридин (3,2 г), а затем диметилкарбамоилхлорид (8 г). 3 - - 10 - (3 - 1' ) (10.8 .) (60 .) (3.2 .) (8 .). Оставив на ночь при 20°С, смесь нагревают на водяной бане в течение 5 часов. Затем его обрабатывают разбавленным гидроксидом натрия и водой, сушат над карбонатом калия и концентрируют в вакууме с получением 3-хлор-10-(3-41-диметилкарбамоил-11-пиперазинилпропил)фентиазина (12 г), кислотный малеат которого получают. в этилацетате плавится при 144 С. 20 . 5 . , 3 - - 10 - (3 - 41 - 11 - ) (12 .), 144 . ПРИМЕР ХХХ Таблетки по 150 мг. готовятся в следующем составе: 150 . : 3-хлор-10-(3-41-карбамоил-1'-пиперазинилпропил) - 25,8 мг. 3--10-(3-41--1'-)- 25.8 . фентиазиновый крахмал 91,2 мг. 91.2 . силикагель сухой порошкообразный 30,0 мг. 30.0 . стеарат магния 3,0 мг. 3.0 . Эти таблетки можно принимать из расчета от 1 до 10 в день. 1 10 . 850,431 850,431 ПРИМЕР 850,431 850,431 Таблетки по 150 мг. также готовятся, имеющие состав: 150 . : 3-хлор-10-(3-41-карбамоил-1-пиперазинилпропил)- 10,6 мг. 3--10-(3-41---)- 10.6 . фентиазиновый крахмал 106,4 мг. 106.4 . силикагель сухой порошкообразный 30,0 мг. 30.0 . стеарат магния 3,0 мг. 3.0 . Эти таблетки можно принимать из расчета от 1 до 20 в день. 1 20 .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-13 08:35:15
: GB850431A-">
: :

850432-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB850432A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ ПРИЛОЖЕННЫЕ ЧЕРТЕЖИ 850 432 Дата подачи заявки и подачи Полная спецификация: 850,432 : 17 декабря 1958 года. 17, 1958. № 40762/ 58. . 40762/ 58. Заявка подана в Германии 18 декабря 1957 г., полная спецификация опубликована 5 октября 1960 г. .: 18, 1957, 5, 1960. Индекс при приемке: Класс 7(2), B1B(2:4:7), (2:4:7), B5RI(::). : 7(2), B1B(2:4:7), (2:4:7), B5RI(::). Международная классификация: F02b. : F02b. Двигатель внутреннего сгорания с поршнями двойного действия. - . ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Я, АДОЛЬФ РОТ, житель Германии, 58 лет, Каупенштрассе, Эссен, Германия, гражданин Германии, настоящим заявляю, что изобретение, на которое я молюсь, чтобы мне был выдан патент, и метод, с помощью которого оно должно быть реализовано, являются особенно описано в следующем утверждении: , , 58, , , , , , , , : Известны двигатели внутреннего сгорания, в которых в каждом цилиндре смонтированы с возможностью поступательного движения два поршня двойного действия. . В этом типе двигателя внутреннего сгорания имеется камера сгорания между каждой парой поршней, а также камера сгорания между каждым поршнем и прилегающей головкой блока цилиндров. Внутренняя камера сгорания, расположенная между двумя поршнями, обязательно имеет рабочий объем поршня, который в два раза превышает рабочий объем внешней камеры сгорания, расположенной между поршнем и прилегающей головкой цилиндра. Таким образом, будет очевидно, что внутренняя камера сгорания требует вдвое больше топлива, чем внешняя камера сгорания. , . . , , . Соответственно, если используется обычный ТНВД, для снабжения топливом камеры внутреннего сгорания требуются два цилиндра ТНВД. Кроме того, внутренняя камера сгорания может продуваться в одном направлении и может иметь наддув, если два поршня работают при определенном сдвиге фаз. С другой стороны, однако, внешняя камера сгорания может быть снабжена только поперечной или обратной продувкой и не может иметь наддув, если только специальные подвижные вспомогательные средства, такие как золотник, не предусмотрены для взаимодействия с ее впускными и выпускными отверстиями или управляемыми клапанами или неуправляемыми В головке блока цилиндров расположены обратные клапаны для прямоточной продувки, для чего требуется значительное количество дополнительных деталей, а также значительное дополнительное обслуживание. , , . , - . , , , - , . Поэтому целью настоящего изобретения является создание двигателя внутреннего сгорания (цена 3:6 пенсов) с поршнями двойного действия, в котором внутренняя и внешняя камеры сгорания будут получать по существу одинаковое количество топлива. ( 3:. 6d.) , . Таким образом, изобретение предлагает двигатель внутреннего сгорания, содержащий множество цилиндров, расположенных в многоугольной конфигурации и расположенных в общей плоскости, причем каждый цилиндр содержит пару поршней двойного действия, соединенных шатунами с коленчатым валом, при этом двигатель содержит двигатель внутреннего сгорания. камера в каждом цилиндре, расположенная между поршнями в указанном цилиндре, и внешние камеры сгорания, расположенные между 60 концами соседних цилиндров и общие для них, при этом количество внешних камер сгорания равно числу внутренних камер сгорания. 50 , , 60 , . Двигатель может включать в себя два цилиндра, расположенные рядом, причем прилегающие концы 65 цилиндров сообщаются, образуя внешние камеры сгорания. В другом варианте двигатель включает три цилиндра, расположенных треугольником, причем внешние камеры сгорания расположены в углах треугольника. , 65 . , 70 . Предпочтительно поршни соединены с коленчатым валом таким образом, что выпускные отверстия каждой камеры сгорания будут открываться и закрываться раньше, чем ее впускное отверстие. Предпочтительно также, чтобы эти соединения были такими, что все поршни одновременно достигали своих мертвых точек. . 75 . Некоторые варианты осуществления изобретения теперь будут описаны более подробно на примерах со ссылкой на прилагаемые чертежи, на которых: , 80 , , : Рис. 1 - вертикальный разрез двигателя, имеющего два параллельных цилиндра и четыре камеры сгорания, 85 Рис. ла - разрез по линии - на рис. 1, рис. 2 - разрез по линии - на рис. Рис. 1, рис. 3 - вертикальный разрез другого двигателя 90 с тремя цилиндрами и шестью камерами сгорания, причем разрез приводного механизма расположен в плоскости впереди от сечения через оси цилиндров, фиг. 4 - вертикальный разрез через другой двигатель, фиг. 5 - разрез по линии - на фиг. 4, фиг. 6 - вид сверху двигателя другой формы, а фиг. 7 - вид сбоку части двигателя, показанного на фиг. 6. . 1 , 85 . - . 1, . 2 - . 1, . 3 90 , , . 4 , . 5 - . 4, . 6 , . 7 . 6. Двигатель, показанный на рис. 1, 1а и 2 содержит пару цилиндров 1, расположенных рядом. Цилиндры 1 содержат пары поршней 2, 5 и 3, 4 соответственно, а двигатель имеет четыре камеры сгорания 6, 7, 8 и 9. Внутренние камеры сгорания 6 и 7 имеют цилиндрическую форму, тогда как внешние камеры сгорания 8 и 9 имеют куполообразные части. Камера сгорания 8 имеет выпускные каналы 10, управляемые поршнем, и впускные каналы 17, управляемые поршнем, камера сгорания 6 имеет выпускные каналы 11, управляемые поршнем, и впускные каналы 12, управляемые поршнем, камера сгорания 9 имеет выпускные каналы 13, управляемые поршнем, и впускные каналы 14, управляемые поршнем, а камера сгорания 7 имеет впускные каналы 15, управляемые поршнем, и выпускные каналы 16, управляемые поршнем. Выпускные отверстия 11 и 16 ведут в общую камеру 18 для выхлопных газов. Впускные каналы 12, 14 и 15 выходят из общей камеры 19, которая сообщается через камеру 20 с впускными отверстиями 17. Выпускные отверстия 10 и 13 сообщаются с патрубками 21 и 22 для выхлопных газов соответственно, а камера 18 сообщается с патрубком 23 для выхлопных газов. . 1, 2 1 . 1 2, 5 3, 4 6, 7, 8 9. 6 7 8 9 . 8 - 10 - 17, 6 - 11 - 12, 9 - 13 14, 7 - 15 - 16. 11 16 18. 12, 14 15 19 20 17. 10 13 21 22 18 23. Цилиндры окружены рубашкой охлаждения 24. Камеры сгорания 8 и 9 снабжены форсунками 25, 25' для впрыска топлива соответственно. Поршни 2 и 5 соединены качающимися звеньями 26, 261 соответственно (см. рис. 1) с рычагами 27, 28, которые установлены на шкворнях 29, 291 соответственно и шарнирно соединены 30, 31 с шатунами 32 и 33. Шатуны 32 и 33 установлены на шатунных шейках коленчатого вала 34. В цилиндрах 1 предусмотрены пазы 89, 90, 91 и 92 для размещения рычагов 28 и 27. 24. 8 9 25, 25' . 2 5 26, 261 ( . 1) 27, 28, 29, 291 30, 31 32 33. 32 33 - 34. 89, 90, 91 92 1 28 27. Поршни 3 и 4 соединены аналогичными качающимися звеньями, рычагами и шатунами (не показаны) с другими шатунными шейками коленчатого вала 34, расположенными за стенкой 35 картера. Камеры сгорания 6 и 7 снабжены форсунками 36 и 37 для впрыска топлива соответственно. Ссылочная позиция 38 обозначает соединение для подсоединения рубашки охлаждения 24 к водоохладителю (не показано). Ссылочная позиция 39 обозначает соединительный фланец на картере. 3 4 , ( ) 34 35 . 6 7 36 37 . 38 24 ( ). 39 . Двигатель, показанный на рис. 1, 1а и 2 работает следующим образом. Когда поршни 2 и 3 перемещаются внутрь под действием кривошипного привода к своим внутренним мертвым точкам в камерах сгорания 6 и 7, поршни 4 и одновременно перемещаются внутрь под действием кривошипного привода 70 к своим внутренним мертвым точкам в камерах сгорания 6 и 7. Следовательно, в камерах сгорания 6 и 7 происходит сжатие, а в камерах сгорания 8, 75 и 9 происходит расширение, пока поршень 3 не откроет выпускные отверстия 10, а поршень 4 не откроет выпускные отверстия 13. Газы сгорания в камерах сгорания 8 и 9 затем выходят через каналы 10 и 13 и через патрубки для выхлопных газов 80 21 и 22 соответственно, в то время как в то же время свежий воздух из камер 19 и 20 поступает во впускные каналы 14 и 17. и продувает камеры сгорания 8 и 9. Тем временем топливо 85 впрыскивается в камеры сгорания 6 и 7 через форсунки 36 и 37, чтобы инициировать в них горение. . 1, 2 . 2 3 6 7, 4 70 6 7. , 6 7 8 75 9 3 10 4 13. 8 9 10 13 80 21 22 , 19 20 14 17 8 9. , 85 6 7 36 37 . В результате поршни 3 и 4 и поршни 2 и 5 начинают отходить друг от друга на 90°, так что газ в камерах сгорания 6 и 7 расширяется, а свежий воздух, всасываемый в камеры сгорания 8 и 9, сжимается. . Когда поршни 2 и 3 откроют выпускные отверстия 11, 95 и 16 соответственно, газ выйдет через эти выпускные отверстия из камер сгорания 6 и 7 в камеру 18 и оттуда в нагнетательный патрубок 23. После того как поршни 4 и 5 соответственно открыли впускные отверстия 12 и 15, свежий воздух из камеры 19 поступает в камеры сгорания 6 и 7, тем самым инициируя новый цикл. 3 4 2 5 90 6 7 8 9 . 2 3 11 95 16 , 6 7 18 23. 4 5 12 15, 19 6 7 . Двигатель, изображенный на фиг. 3, включает три цилиндра 105 1, расположенные в форме треугольника и содержащие пары поршней 40, 41; 42, 43; и 44, 45 соответственно. Между цилиндрами расположены три внешние камеры сгорания 46, 47 и 48. Поршни каждой пары 110 образуют между собой цилиндрическую камеру внутреннего сгорания. Поршень 40 соединен звеном 49 с коленчатым рычагом 50, установленным на неподвижном шарнире 51 и повернутым под углом 52 к шатуну 53, который 115 установлен на шейке кривошипа на кривошипном валу 54. На фиг.3 поршень 40 показан в положении внешней мертвой точки. Поршень 41 соединен звеном 49 с коленчатым рычагом 55, повернутым в позиции 51 и соединенным с шатуном 120 (не виден на фиг. 3), который установлен на той же шейке кривошипа, что и шатун 53. Более длинные плечи коленчатых рычагов 50 и 55 слегка смещены в точках 59, чтобы обеспечить возможность расположения шатуна 53 рядом с другим шатуном. Остальные плечи коленчатых рычагов расположены в плоскости, содержащей ось цилиндра. . 3 105 1 40, 41; 42, 43; 44, 45 . 46, 47 48. 110 - . 40 49 50, 51 52 53 115 54. . 3, 40 . 41 49 55 51 120 ( . 3) 53. 50 55 59 53 . . Поршень 42 соединен звеном 49 с рычагом 56 коленчатого рычага, который включает втулку 57, установленную на неподвижном шарнире 51. Втулка 57 необходима, поскольку плечо 56 расположено в плоскости, содержащей ось цилиндра, тогда как другое плечо 58 коленчатого рычага расположено в плоскости кривошипной шейки коленчатого вала, с которой оно соединено шатун 60. Поршень 43 соединен с коленчатым валом через 10-звенное звено 49, коленчатый рычаг 61 и шатун, расположенный позади шатуна и установленный на той же шатунной шейке. 42 49 56 130 850,432 850.432 57 51. 57 56 58 , 60. 43 10- 49, 61 . Поршни 44 и 45 аналогичным образом соединены звеньями 49 и коленчатыми рычагами 62 и 63 с отдельными шатунами, оба из которых установлены на другой кривошипной шейке коленчатого вала 54. Один из этих шатунов показан под номером 64 и маскирует другой. 44 45 49 62 63 , 54. 64 . Двигатель, показанный на рис. 3, работает следующим образом. Когда давление газа, возникающее при сгорании в камерах сгорания 46, 47 и 48 по углам двигателя, перемещает пары поршней в цилиндрах 1 навстречу друг другу, кривошипный вал 54 будет вращаться посредством коленчатых кривошипов и шатуны. В то же время заряд в каждой из камер сгорания, расположенных между поршнями, сжимается. Сгорание в этих камерах инициируется путем впрыска топлива в сжатые заряды через форсунки 66 в тот момент, когда шатуны примерно достигают положения нижней мертвой точки. В результате такого сгорания поршни разойдутся в цилиндрах 1 и произведут сжатие в угловых камерах сгорания 46, 47 и 48. После этого форсунки 65 впрыска топлива впрыскивают топливо в угловые камеры сгорания 46, 47 и 48, чтобы инициировать в них горение. . 3 . 46, 47 48 1 , 54 . , . 66 . 1 46, 47 48. 65 46, 47 48 . Двигатель, показанный на рис. 4 и 5, имеет два расположенных рядом цилиндра 1 и четыре камеры сгорания, как и в случае двигателя, показанного на фиг. 1 и 2. Цилиндры 1 содержат пары поршней 66, 67; 68 и 69 соответственно. Каждый поршень имеет штифт 70. . 4 5 1 . 1 2. 1 66, 67; 68, 69 . 70. К этим пальцам 70 соединены шатуны 71, 72, 73 и 74; шатун 71, соединяющий поршень 69 с верхней шатунной шейкой 75 на коленчатом валу 76, шатун 72 также соединяет поршень 68 с шатунной шейкой 75, шатун 73 соединяет поршень 66 с нижней шатунной шейкой 77 на коленчатый вал 76, а шатун 74 также соединяет поршень 67 с шатунной шейкой 77. Коленчатый вал 76 снабжен противовесами 78. Пальцевые штифты 70 проходят через пазы 79 в стенках цилиндров 1. Концы цилиндров 1 соединены каналами 80, увеличивающими поперечное сечение камер сжатия 81 и 82, через которые газы должны течь от впускных отверстий (не показаны), соответствующих впускным отверстиям 14 на фиг. 1, к выпускные порты 13 и от входных портов 17 к выходным портам 10. Каждая из двух головок цилиндров настолько утоплена, что камера имеет примерно 8-образную форму. Формируется, в котором две приблизительно круглые поверхности головки над поршнями соединены между собой каналом 86, в который проходит форсунка 25 для впрыска топлива. 70 71, 72, 73 74; 71 69 75 76, 72 68 75, 73 66 77 76, 74 67 77. 76 78. 70 79 1. 1 80 81 82 ( ) 14 . 1 13 17 10. 8-. 86 25. В результате каждая из внешних камер сгорания 81 и 82 состоит примерно из 75 цилиндрических частей, ограниченных указанными головными поверхностями и каналами 86 и 80. Форсунки 83 подают топливо во внутренние камеры сгорания между парами поршней 67, 68; и 66, 69. Соединительная камера 80, 84 устанавливает сообщение между выпускными отверстиями 11 и 16, а соединительная камера 85 снабжает впускные отверстия 12 свежим воздухом. , 81 82 75 86 80. 83 , 67, 68; 66, 69. 80 84 11 16 85 12 . Двигатель, показанный на рис. 4 и 5, работает в целом таким же образом, как описано в связи с фиг. 1 и 2 и отличается только устройством кривошипно-шатунной передачи. . 4 5 . 1 2 . Пальцевые пальцы 70 поршней 68, 69, 90 и 67, 66 могут быть соединены и приводить в действие общим шатуном. Неосевые силы, действующие на поршни и возникающие в результате того, что шатуны не расположены параллельно осям соответствующих поршней, могут восприниматься боковыми стенками пазов 79. Таким образом, части пальцевых штифтов 70, которые входят в зацепление с прорезями, могут быть снабжены скользящими башмаками или плоскими режущими поверхностями или роликами, приспособленными для катания 100 по боковым стенкам прорезей 79. Двигатель, в котором поршни соединены таким образом, показан на рис. 6 и 7. Пальцы 70 поршней 68 и 69 проходят через пазы 79 в цилиндрах 1 и соединяются жестким 105 соединительным элементом 88. Шатун 87 соединяет элемент 88 с кривошипной шейкой на кривошипном валу 76, который снабжен противовесом 78. Два других поршня аналогичным образом соединены с общим шатуном на противоположной стороне двигателя. Двигатель согласно фиг. 6 и 7, работает аналогично двигателю, показанному на фиг. 4 и 5. 70 68, 69 90 67, 66 . - 79. 70 , 100 79. . 6 7. 70 68 69 79 1 105 88. 87 88 76 - 78. . . 6 7 . 4 5. Двигатели согласно настоящему изобретению могут работать либо по методу Дизеля, либо по методу Отто. .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-13 08:35:17
: GB850432A-">
: :

850433-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB850433A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Улучшения в производстве хинорлоидных соединений или в связи с ним Мы, .. , корпорация, организованная и действующая в соответствии с законодательством штата Делавэр, Соединенные Штаты Америки, Уилмингтон 98, штат Делавэр, Соединенные Штаты Америки, настоящим заявляем, что изобретение, в отношении которого мы молимся о выдаче нам патента, и метод, с помощью которого оно должно быть реализовано, будут подробно описаны в следующем заявлении: Настоящее изобретение относится к к получению хиноноидных соединений, особенно гидрохинона и хингидрона, которые являются полезными восстановителями. ' , . . - , , , 98, , , , , : , . Гидрохинон встречается в некоторых растениях в виде гликозида, из которого он выделяется путем гидролиза. , . Коммерческий метод получения — восстановление хинона, получаемого окислением анилина, который, в свою очередь, получают из бензола либо нитрованием и восстановлением, либо хлорированием с последующим аминированием. В этом методе есть шесть отдельных операций, начиная с исходного ароматического углеводорода. , , . , , . Хингидрон получается, когда раствор хинона в спирте добавляется к раствору гидрохинона в том же растворителе. Поскольку и гидрохинон, и хингидрон имеют один и тот же непосредственный предшественник, хинон, для которого не существует простого синтеза, ясно, что ни один из них не может стать недорогой химикат, если только нельзя добиться экономии за счет сокращения стадий процесса, использования исходных материалов, более дешевых, чем бензол, или их комбинации. , , , , , . Целью настоящего изобретения является создание нового и улучшенного способа получения хиноноидных соединений, особенно гидрохинона и хингидрона. , . Способ настоящего изобретения в широком смысле включает взаимодействие в присутствии жидкой реакционной среды ацетиленового соединения с монооксидом углерода при контакте с галогенидом, карбонилом или хелатом рутения или родия в качестве катализатора, при этом ацетиленовое соединение соответствует общим формула --=CR1, где и R1, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой атомы водорода, углеводородные радикалы, свободные от неароматической ненасыщенности, алкокси-, алкоксиарильные или галогенарильные радикалы. , , , , --= CR1 R1, , , - , , , . Предпочтительно ацетиленовым соединением является ацетилен. Технический ацетилен с содержанием менее 20 . кислорода и обработаны гранулами оксида алюминия и каустика для удаления примесей, таких как ацетон, вода или фосфины. Однако в практике данного изобретения может быть использовано любое ацетиленовое соединение, соответствующее общей формуле ---', в которой и R1 могут быть одинаковыми или разными и могут представлять собой атомы водорода; галогенарил, особенно хлорарил, где арильный радикал представляет собой углеводород, содержащий не более 10 атомов углерода; алкоксиарил, особенно когда алкокси-радикал имеет не более 12 атомов углерода, а арильный радикал представляет собой углеводород, содержащий не более 10 атомов углерода; одновалентные углеводородные радикалы, свободные от неароматической ненасыщенности, обычно содержащие не более 12 атомов углерода, например алкил, особенно алкил с короткой цепью, т.е. содержащие менее семи атомов углерода; арил, особенно когда арильный радикал имеет не более 10 атомов углерода; аралтил, особенно содержащий не более семи атомов углерода; и циклилил, особенно содержащий не более семи атомов углерода; или алкокси, особенно алкокси с короткой цепью, содержащий менее семи атомов углерода. , . 20 . , . , , ----', R1, , ; , 10 ; 12 10 ; - , 12 , , , .., ; , 10 ; , ; , ; , . Примерами таких радикалов являются метил, этил, пропил, октил, децил, додецил, фенил, толил, ксилил, нафтил, бензил, циклогексил, метилциклогексил, хлорфенил, хлорнафтилметоксифенил, метокситолил, этоксифенил, додецилоксифенил, додецилоксинафтил, метокси, этокси и бутокси. Конкретными примерами таких ацетиленовых соединений являются ацетилен, метилацетилен, нафтилацетилен, п-хлорфенилацетилен, п-этоксифенилацетилен, пдецилоксифенилацетилен, диметилацетилен, 2-децим, фенилацетилен, дифенилацетилен, бензилацетилен, циклогексилацетилен, метилциклогексилацетилен и ,. диметоксибутин. , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , . , , , -, -, , , 2decyme, , , , , ,. Реакцию между ацетиленовым соединением и окисью углерода проводят в присутствии жидкой реакционной среды. Подходящие жидкие реакционные среды включают воду, спирты, например алканолы или циклоалканолы, особенно алкенолы с 1-7 атомами углерода, например этанол или пропанол или циклогексанол; кетоны, например метилэтилкетон, диэтилкетон и другие диалкилкетоны или метилциклогексилкетон; и простые эфиры, например диэтиловый и дипропиловый эфир или тетрагидрофуран. Предпочтительными спиртовыми, кетоновыми и эфирными реакционными средами являются алифатические и циклоалифатические спирты, кетоны и простые эфиры. . , , , 1 7 , .. , ; , , , ; , , . , , , , . Иллюстративные реакционные среды описаны в последующих примерах. . Количество жидкой реакционной среды не имеет решающего значения, но обычно оно в 2-10 раз превышает количество ацетиленового соединения, загруженного в реактор. , 2 10 . Как уже говорилось, реакцию проводят в присутствии галогенида, карбонила или хелата родия или рутения. Обычно количество галогенида, карбонила или хелата родия или рутения составляет от 1 до 15% от массы ацетиленового соединения, загруженного в реактор. Иллюстративные галогениды, карбонилы и хелаты рутения и родия, применимые в способе настоящего изобретения, включают дихлорид, трихлорид и тетрахлорид рутения; трийодид рутения, трихлорид родия и тетрахиорид; нонакарбонил дирутения, пентакарбонил монорутения, дикарбонилдииодид рутения, тетракаронил родия [()4] и [()]3; тетракарбонилгидрид родия, дикарбонилхлорид родия, ацетилацетонат рутения и ацетилацетонат родия. Предпочтительными галогенидами являются хлориды и бромиды, а предпочтительными хелатами являются хелаты 1,3-дикетонов, особенно дикетонов с короткой цепью, особенно ацетилацетона. , , , . , , 1 15 vó . , , , , ; , , ; , , , [()4], [()]3; , , . 1,3-, , . Галогениды рутения и родия можно использовать отдельно или модифицировать арильными производными элементов группы -, то есть мышьяком, фосфором, сурьмой, азотом и висмутом, особенно триарильными производными фосфора и сурьмы, например, трифенилфосфином, трифениларсином и трифенилстибином. . - , .., , , , , , , .., , , . Природа полученного хиноноидного продукта будет зависеть не только от конкретного используемого ацетиленового исходного материала, но также от выбора катализатора и реакционной среды. Например, когда исходным материалом является ацетилен и реакция проводится в присутствии галогенида рутения, карбонила или хелатного катализатора и кислородсодержащего негидроксильного полярного растворителя, основным продуктом является хингидрон. С другой стороны, когда катализатором является галогенид, карбонил или хелат родия или рутения, а реакционной средой является гидроксильный полярный раствор