патенты / 22348

841238-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
РћРџРРЎРђРќРР• РЗОБРЕТЕНРРЇ GB841238A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ РџР РЛОЖЕННЫЕ ЧЕРТЕЖРДата подачи заявки Рё подачи полной спецификации 11 октября 1957 Рі. 11, 1957. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 19 РЅРѕСЏР±СЂСЏ 1956 Рі. 19, 1956. Полная спецификация опубликована: 13 июля 1960 Рі. : 13, 1960. Рндекс РїСЂРё приемке: - Класс 144 (1), Р­Р» Р¤. :- 144 ( 1), . Международная классификация:- 64 . :- 64 . ПОЛНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ Кованые колеса РњС‹, , расположенная РїРѕ адресу 401 , , , , корпорация, учрежденная РІ соответствии СЃ законодательством штата Делавэр, Соединенные Штаты Америки, настоящим заявляем РѕР± изобретении, РІ отношении которого РјС‹ молитесь, чтобы нам был выдан патент, Р° метод его реализации был РїРѕРґСЂРѕР±РЅРѕ описан РІ следующем заявлении: , , 401 , , , , , , , , , :- Настоящее изобретение относится Рє колесам для шасси самолетов, причем эти колеса также РІ некоторых случаях сконструированы так, чтобы РІ РЅРёС… можно было разместить тормоз. , . Р’ области авиационных колес Рё тормозов общепринято, что конструкция кованого колеса превосходит литой, поскольку кованая конструкция обладает превосходными прочностными свойствами Рё весит меньше, чем сопоставимая литая конструкция. Прочностные Рё эксплуатационные характеристики, как правило, данной конструкции кованого колеса являются более точно дублируется СЃ последовательными идентичными конструкциями, чем РІ случае СЃ заданной литой конструкцией. Это постоянное превосходство весьма желательно РІ авиационной технике, РіРґРµ конструктор пытается получить необходимые характеристики РїСЂРё минимальной массе колеса. . Еще РѕРґРЅРёРј преимуществом конструкции кованого колеса является простота конструктивных элементов. Поскольку РїРѕРєРѕРІРєР° характеризуется отсутствием усложняющих ребер Рё сердечников, гораздо проще анализировать статические Рё динамические силы, действующие РЅР° колесо РІРѕ время использования, Рё сконструировать конструкцию колеса. колесо таким образом, чтобы РѕРЅРѕ соответствовало необходимым требованиям Рє производительности без необходимости гадать Рѕ расположении Рё размере элементов конструкции, что тем самым увеличивает ненужный вес колеса. , . РќРѕ РІ конструкции кованого колеса важно сделать РґРѕРїСѓСЃРє РЅР° правильный поток зерна; РІ противном случае РїСЂРё изготовлении РїРѕРєРѕРІРєРё можно встретить lЦена 3161 841 238 в„– 12838159. ; , ,' 3161 841,238 12838159. «Поперечное течение зерен» Если конструкция колеса должна содержать критически напряженные части, имеющие поперечное течение зерен, ранее упомянутые преимущества более чем компенсируются недостатками конструкции колеса 50, места которой подвергаются воздействию поперечного потока зерен. , " , 50 . Рзобретение РІ РѕСЃРЅРѕРІРЅРѕРј предназначено для создания конструкций колес, РІ которых отсутствует СЂРёСЃРє поперечного течения РІ критически напряженных зонах, Р° второстепенной особенностью изобретения является то, что можно изготавливать РїРѕРєРѕРІРєРё РёР· различных материалов, Р° затем собирать РёС… РІ зависимости РѕС‚ РёС… теплового сопротивления так, чтобы часть колеса, подвергающаяся большему количеству тепла, будет состоять РёР· материала, более устойчивого Рє нагреву, Р° остальная часть колеса, которая менее термостойка, может быть изготовлена РёР· более легкого материала. 55 , 60 . Р’ результате готовая конструкция колеса 65 получается легкой, РЅРѕ РїСЂРё этом СЃРїРѕСЃРѕР±РЅРѕР№ выдерживать нагрев РїСЂРё торможении. 65 . Согласно изобретению предложено кованое колесо для шасси самолета, содержащее РґРІРµ РїРѕРєРѕРІРєРё, соединенные вместе 70 РЅР° РёС… внешней периферии РІ плоскости, смещенной РІ осевом направлении РѕС‚ центральной плоскости колеса, причем каждая РёР· указанных РїРѕРєРѕРІРѕРє содержит ступичную часть, поддерживаемую подшипником. Рё коническую стенку, имеющую закругленное соединение 75 СЃРѕ ступицей Рё частью РѕР±РѕРґР°, причем стенка РїРѕРєРѕРІРєРё, которая поддерживает большую часть вертикальных нагрузок, действующих РЅР° колесо, образована РёР· РґРІСѓС… частей СЃ последовательно более крутым наклоном РІ радиальном направлении 80В°. направление наружу, Рё коническое удлинение, которое сужается радиально внутрь РѕС‚ положения, промежуточного между РґРІСѓРјСЏ наклонными частями, Рё которое упирается РІ ступицу РґСЂСѓРіРѕР№ РїРѕРєРѕРІРєРё. 85 Рзобретение будет лучше понято РёР· следующего описания, которое относится Рє сопроводительному чертежу, который представляет СЃРѕР±РѕР№ РІРёРґ РІ осевом разрезе авиационного колеса согласно изобретению 90. Авиационное колесо обычно обозначается ссылочной позицией 10. Колесо 10 содержит РґРІРµ РїРѕРєРѕРІРєРё 12 Рё 14, которые соединены вместе, образуя колесо. , 70 , , 75 , 80 , 85 , 90 10 10 12 14 . РџРѕРєРѕРІРєР° 12, предпочтительно изготовленная РёР· алюминия или магния, имеет ступичную часть 16 СЃ отверстием, выполненным РІ ней для приема внешней чашки узла конического роликоподшипника 22. Стопорное кольцо 23 удерживает смазочное уплотнение 24 напротив чашки роликоподшипника, которая посажена СЃ насадкой. РЅР° месте. 12, , 16 22 23 24 . Для поддержки участка 25 РѕР±РѕРґР° РЅР° участке 16 втулки предусмотрена коническая перемычка 2C, имеющая закругленное соединение СЃ участком втулки Рё продолжающаяся РІ РґРІСѓС… частях СЃ последовательно более крутым наклоном РґРѕ тех РїРѕСЂ, РїРѕРєР° РѕРЅР° РЅРµ станет РїРѕ существу радиальной, радиально наружу РѕС‚ РѕСЃРё вращение колеса. Часть стенки 26 снабжена коническим удлинением 52, которое упирается РІ ступицу РїРѕРєРѕРІРєРё 14. Это удлинение сужается радиально внутрь РѕС‚ той части стенки 28, РіРґРµ последняя меняет наклон. 25 16 ) 2 , 26 52 14 28 . РџРѕРєРѕРІРєР° 14, которая может быть изготовлена РёР· РґСЂСѓРіРѕРіРѕ материала, имеет ступичную часть 16, поддерживаемую подшипниковым узлом 22, меньшим, чем РґСЂСѓРіРѕР№ подшипник, поскольку РѕРЅР° расположена дальше РѕС‚ центральной линии колеса Рё выдерживает меньшую часть вертикальной нагрузки, Р° также коническая перемычка для поддержки РѕР±РѕРґР° 25. 14, , 16 22 , 25. Коническая стенка РїРѕРєРѕРІРєРё 14 наклонена Рє РїРѕРєРѕРІРєРµ 12 Рё имеет плоскую радиальную поверхность 32, расположенную радиально наружу РѕС‚ РѕСЃРё вращения колеса Рё прилегающую Рє соответствующей радиально расположенной наружу филированной радиальной поверхности 32 стенки 26. 14 12 32 32 26. Две РїРѕРєРѕРІРєРё скрепляются вместе посредством болтов 46, которые РїСЂРѕС…РѕРґСЏС‚ через примыкающие части 32 стенок колеса, причем последняя лежит РІ плоскости, смещенной РІ осевом направлении РѕС‚ центральной плоскости колеса. 46 32 . Поперечные части РѕР±РѕРґР° 25, построенные перпендикулярно стенкам колеса, образованы фланцами 36, которые поддерживают Р±РѕСЂС‚ шины (РЅРµ показан). Вертикальную (или радиальную) нагрузку РЅР° колесо можно рассматривать как сосредоточенную РЅР° центральной линии колеса. Следует отметить, что эта центральная линия несколько смещена РІ осевом направлении РѕС‚ стенок колес, Рё это вызывает тенденцию Рє разрушению стенки 26 РїРѕРєРѕРІРєРё 12. Однако стенка 26 усиливается против этого элементом 52, который сжимается. Сопротивление, оказываемое элементом 52 предотвращает деформацию стенки 26. Поскольку элемент 52 упирается РІ РїРѕРєРѕРІРєСѓ 14 РІ ее ступице 16, РЅР° РїРѕРєРѕРІРєСѓ 14 действует лишь очень небольшой крутящий момент, Р° сжимающие нагрузки 52 передаются РЅР° РѕСЃСЊ без заметных изгибающих моментов, действующих РЅР° РїРѕРєРѕРІРєСѓ. 14. 25, , 36 ( ) ( ) 26 12 26 52 52 26 52 14 16 , 14 52 14. Таким образом, можно построить РїРѕРєРѕРІРєСѓ 14 СЃ очень тонким поперечным сечением Рё 65 СЃ крутым уклоном. 14 65 . Ободная часть РїРѕРєРѕРІРєРё 12 перекрывает тормозную полость Рё имеет множество шпонок 58, прикрепленных Рє ней Рё приспособленных для включения Рё приведения РІ движение тормозных роторов (РЅРµ показаны). Благодаря конструкции стенки, смещенной РЅР° 70В°, для тормоза предусмотрено достаточно места. Врезанные вентиляционные РѕРєРЅР° перемычки обеспечивают охлаждение тормоза. 12 58 ( ) 70 , . Следует отметить, что описанная 7 Р° конструкция обеспечивает плавный контур каждого сечения, что исключает концентрацию напряжений, которая может привести Рє выходу деталей РёР· строя; конструкция СЃ плавными контурами также обеспечивает желаемый поток зерен РІРѕ время операции РєРѕРІРєРё, чтобы предотвратить структуру «перекрестных зерен» РІ любой критической части РїРѕРєРѕРІРєРё. 7 ; 80 " " .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 22:15:16
: GB841238A-">
: :

841239-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
РћРџРРЎРђРќРР• РЗОБРЕТЕНРРЇ GB841239A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ РЎРїРѕСЃРѕР± производства 4-амино-2,6-дихлорпиримидина РњС‹, . - & ., , швейцарская компания, расположенная РїРѕ адресу: 124–184 , Базель, Швейцария, настоящим заявляем РѕР± изобретении. Настоящее изобретение относится Рє РЅРѕРІРѕРјСѓ СЃРїРѕСЃРѕР±Сѓ производства 4-амино -2,6-дихлорпиримидин, который полезен РІ синтезе 4-сульфаниламидо-2,6-диметоксипиримидина. 4- -2, 6-- , . - & ., , 124 - 184 , , , , , , 4--2, 6-- 4--2, 6--. Раскрытые ранее СЃРїРѕСЃРѕР±С‹ получения 4-сульфаниламидо-2,6-диметоксипиримидина страдают многочисленными недостатками. 4--2, 6- . Выход конечного продукта очень РЅРёР·РєРёР№, С‚.Рµ. только РїРѕСЂСЏРґРєР° 15%, РєРѕРіРґР° исходным материалом является барбитуровая кислота. РћРЅРё дорогостоящие, поскольку исходные материалы Рё РґСЂСѓРіРёРµ агенты относительно РґРѕСЂРѕРіРё. РљСЂРѕРјРµ того, некоторые промежуточные продукты раздражают кожу или являются газообразными, что требует сложных процедур восстановления. Р’ синтезе, который протекает через памино-2,6-дихлорпиримидин, процесс которого заявлен РІ описании нашей одновременно рассматриваемой заявки РЅР° патент в„– 9086/58 (РїРѕРґ серийным номером: 841231), этих недостатков можно избежать Рё получаются хорошие урожаи. , .. 15% . . , , . -2, 6--, - . 9086/58 ( : 841231), . Рсходным материалом для СЃРїРѕСЃРѕР±Р° РїРѕ настоящему изобретению является 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРёРїРёСЂРёРјРёРґРёРЅ, Рё его легко приобрести [, ' , 1905, 340, 312]. 4--2, 6dihydroxy- [, ' , 1905, 340, 312]. Конкретные условия, РїСЂРё которых 4-амино-2,6-дихлорпиримидин получают РёР· 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРёРїРёСЂРёРјРёРґРёРЅР°, имеют решающее значение, поскольку Р·Р° исключением этих условий достигаются очень РЅРёР·РєРёРµ конверсии. 4amino-2, 6-- 4--2, 6-- . 4-амино-2,6-дихлорпиримидин получают нагреванием 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРёРїРёСЂРёРјРёРґРёРЅР° СЃ избытком оксихлорида фосфора IPOC13) РІ присутствии ,Nдиметиланилина РґРѕ температуры около 70°С. РґРѕ 130°С, предпочтительно РѕС‚ 80°С РґРѕ 100°С. 4--2, 6-- 4--2, 6- IPOC13) , - 70". 130 0C, 80" 100 . Для достижения хороших результатов необходимо использовать материалы РІ следующих весовых пропорциях (граммах): 1 часть 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-РїРёСЂРёРјРёРґРёРЅР°; РѕС‚ 4 РґРѕ 12 частей, предпочтительно 11 частей, оксихлорида фосфора Рё РѕС‚ 0,2 РґРѕ 1-5 частей, предпочтительно 0,3 частей, ,-диметиланилина. Особенно значительна доля ,-диметиланилина. Уменьшение доли ,-диметиланилина РѕС‚ указанных количеств увеличивает время реакции. Увеличение доли ,-диметиланилина РѕС‚ заявленных количеств усложняет переработку продукта Рё РїСЂРёРІРѕРґРёС‚ Рє увеличению потерь РїСЂРё извлечении хлорокиси фосфора без увеличения выхода продукта. Для реакции должно пройти РѕС‚ 2 РґРѕ 10 часов. () : 1 4--2, 6--; 4 12 , 11 , 0 2 1-5 , 0 3 , ,--. ,-- . ,-- . ,-- . 2 10 . РљСЂРѕРјРµ того, РїСЂРё переработке сырого 4-амино-2,6-дихлорпиримидина особенно выгодно удалять значительную часть избыточного оксихлорида фосфора. Этого можно добиться, например, путем перегонки . Остаток затем следует растворить РІ РІРѕРґРµ. Важно, чтобы температура РІРѕРґС‹ РЅРµ была слишком РЅРёР·РєРѕР№. Следует использовать РІРѕРґСѓ РїСЂРё температуре РІ диапазоне РѕС‚ 0°С РґРѕ 400°С, предпочтительно около 30°С. Затем РїСЂРё доведении раствора РґРѕ 3,8-4,5, например, СЃ помощью РІРѕРґРЅРѕРіРѕ раствора аммиака, Рё нагревании РґРѕ кипения, 4-амино-2,6-дихлорпиримидин выпадает РІ осадок. Р’ этих условиях получают выходы примерно РѕС‚ 60% РґРѕ 90% сырого 4-амино-2,6-дихлорпиримидина. Этот РїСЂРѕРґСѓРєС‚ имеет достаточную чистоту, чтобы его можно было использовать РІ синтезе, описанном РІ описании вышеупомянутой заявки, находящейся РЅР° рассмотрении. , 4--2, 6-- . , , . . . 0 400C, 30", . 3 8 4.5, , , 4--2, 6- . 60% 90% 4--2, 6-- . - . Следующий пример иллюстрирует процесс. Пример 3. 0 Рі 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРёРїРёСЂРёРјРёРґРёРЅР°, смоченного 1 РјР» ,-диметиланилина, нагревали СЃ 20 РјР» оксихлорида фосфора РЅР° бане РїСЂРё температуре температура РѕС‚ 125°С РґРѕ 135°С РїСЂРё охлаждении обратным холодильником Рё периодическом перемешивании. Примерно через 3-4 часа образовался прозрачный красно-коричневый раствор. После нагревания РІ течение примерно дополнительных часов наблюдалось лишь очень слабое выделение газообразного хлористого РІРѕРґРѕСЂРѕРґР°. Рзбыток оксихлорида фосфора практически полностью удаляли РІ вакууме РїСЂРё давлении около 15 РјРј СЂС‚. СЃС‚. Рё температуре 100°С. Рљ остатку РѕС‚ выпаривания добавляли РІРѕРґСѓ. Перемешивая водный слой, материал постепенно растворяли РїСЂРё температуре, РЅРµ превышающей 30°С. После отстаивания Рё фильтрования доводили РґРѕ 3-8 концентрированным аммиаком РїСЂРё охлаждении льдом. Затем смесь нагревали РґРѕ кипения, после чего начиналась кристаллизация, которую продолжали РґРѕ тех РїРѕСЂ, РїРѕРєР° горячий отфильтрованный образец РЅРµ переставал образовывать осадок РїСЂРё дополнительном нагревании. 3 0 4--2, 6-- 1 ,-- 20 125 . 135 . - . 3 4 - . , . 15 100 . . , 30". , 3 -8 . . Смесь охлаждали, осадок выделяли Рё промывали РІРѕРґРѕР№. Получили 2-47 Рі (63-5 теор.) 4-амино-2,6-дихлорпириридина (точка разложения 265 0РЎ). Этот РїСЂРѕРґСѓРєС‚ РїСЂРё желании можно дополнительно очистить вакуумной сублимацией, РЅРѕ РІ этом нет необходимости, если РїСЂРѕРґСѓРєС‚ будет использоваться РІ синтезе, описанном РІ описании заявки в„– 9086/58 (теперь серийный номер 841231). , , . 2-47 (63-5 ) 4--2, 6-- ( 265 0C) . , . 9086/58 ( 841231). РњР« ЗАЯВЛЯЕМ, ЧТО 1. РЎРїРѕСЃРѕР± производства 4-амино-2,6-дихлорпиримидина, включающий нагревание 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРёРїРёСЂРёРјРёРґРёРЅР° СЃ 4-12 весовыми частями оксихлорида фосфора Рё 0-*' РґРѕ 1 -5 весовых частей ,-диметиланилина РїСЂРё 700°С. РґРѕ 130 РЎ 2. РЎРїРѕСЃРѕР± РїРѕ Рї.1, отличающийся тем, что РЅР° каждую массовую часть 4-амино-2,6-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРёРїРёСЂРёРјРёРґРёРЅР° используют 11 массовых частей оксихлорида фосфора Рё 0,3 массовых частей ,-диметиланилина. Рё РїСЂРё этом нагрев проводится РїСЂРё температуре 80°С. РІ l0()0C. 1. 4--2, 6--, 4--2, 6-- 4 12 0-*' 1-5 ,-- 700C. 130 2. 1, 4--2, 6-- 11 0 3 ,-- 80 . l0()0C. 3. РЎРїРѕСЃРѕР± РїРѕ Рї.1 или 2, РІ котором РїСЂРѕРґСѓРєС‚ обрабатывают путем удаления значительной части избытка оксихлорида фосфора Рё обработки остатка РІРѕРґРѕР№ РїСЂРё температуре РѕС‚ 0°С РґРѕ 405°С. 3. 1 2, 0 . 405C. 4. РЎРїРѕСЃРѕР± РїРѕ Рї.3, РІ котором указанный остаток обрабатывают РІРѕРґРѕР№ РїСЂРё температуре около 30°С Рё полученного раствора РґРѕРІРѕРґСЏС‚ РґРѕ значения РѕС‚ 3-8 РґРѕ 4-5, кипятят Рё осаждают 4-амино-2,6. РћС‚ него отделяют -дихлор-Рї-тимидин. 4. 3, 30 . 3-8 4-5, 4--2, 6-- . **Р’РќРРњРђРќРР•** конец поля может перекрывать начало **. **** **.
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 22:15:16
: GB841239A-">
: :

841240-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
РћРџРРЎРђРќРР• РЗОБРЕТЕНРРЇ GB841240A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ РџР РЛОЖЕННЫЕ ЧЕРТЕЖРДата подачи полной спецификации 18 сентября 1957 Рі. 18, 1957. Дата подачи заявки февраля 1957 Рі. в„– 3616 (выделен РёР· в„– 842 184). , 1957 3616 ( 842,184). Полная спецификация опубликована 13 июля 1960 Рі. 13, 1960. Рндекс РїСЂРё приемке: -Класс 87(1), Р’ 1 (Рђ 3 Р’: 10: 3). :- 87 ( 1), 1 ( 3 : 10: 3). Международная классификация:,- 04 . :,- 04 . ПОЛНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ Улучшенный метод обеспечения безопасности элементов 1 вместе РњС‹, & , британская компания , Ферринг-бай-РЎРё, Сассекс, ЭДВАРД АЛЕКСАНДР БЕНТОН Рё РЎРўРВЕН Р РЧАРД РљРЈРў ХЕЙЛЗ, РѕР±Р° британские подданные Рё РѕР±Р° являются представителями компании адрес, настоящим объявляем изобретение, РЅР° которое РјС‹ молимся, чтобы нам был выдан патент, Рё метод, СЃ помощью которого РѕРЅРѕ должно быть реализовано, должны быть РїРѕРґСЂРѕР±РЅРѕ описаны РІ следующем заявлении: Это изобретение относится Рє улучшенные средства для скрепления плоских конструкционных элементов или панелей вместе Рё, РІ частности, СЃ многопанельными конструкциями, такими как секционные угольные бункеры Рё силосы, изготовленные РёР· таких конструкционных элементов. Целью изобретения является создание простой конструкции примыкающих РєСЂРѕРјРѕРє РІ сочетании СЃ болтовыми средствами для прочного крепления Рё быстро скрепляя РёС… вместе. 1 , & , , --, , , , ' , , , , , : - . Согласно указанному изобретению многопанельные конструкции, такие как секционные угольные бункеры Рё силосы, включающие РІ себя стены, выполненные РёР· плоских конструктивных элементов, края которых упираются РІ примыкание, характеризуются тем, что каждый такой элемент имеет пару противоположных РєСЂРѕРјРѕРє, выполненных для примыкания СЃ дополняющими РґСЂСѓРі РґСЂСѓРіР° края соседних элементов, РѕРґРёРЅ край имеет фальцы путем образования перекрывающейся полосы или выступа вдоль него, Р° РґСЂСѓРіРѕР№ край является плоским, чтобы примыкать Рё сопрягаться СЃ фальцевым краем соседнего элемента, РїСЂРё этом РІ элементе предусмотрены отверстия СЂСЏРґРѕРј СЃ его ровным краем, Рё через полосу фальцевой РєСЂРѕРјРєРё элемента, РёС… соответствующие РѕСЃРё расположены РїРѕРґ прямым углом Рє РѕСЃСЏРј указанных отверстий вблизи гладкой РєСЂРѕРјРєРё, причем фальцевое соединение между РґРІСѓРјСЏ стыкующимися элементами крепится -образными болтами, каждый РёР· которых имеет РѕРґРЅСѓ ножку, пропущенную через РѕРґРёРЅ РёР· отверстия РІ полосе, Р° РґСЂСѓРіРѕРµ - через РѕРґРЅРѕ РёР· отверстий СЂСЏРґРѕРј СЃ сопрягаемым СЃ ней плоским краем. , - , , , ' - , - . Для того, чтобы упомянутое изобретение было легко понятно, его вариант осуществления будет описан РІ качестве примера СЃ помощью прилагаемого чертежа, РЅР° котором РІ перспективе показаны РґРІР° элемента, скрепленные вместе РІ форме стены. силоса. 3 6 1 , , . Каждая РёР· пары элементов 1 Рё 2 имеет противоположные вертикальные РєСЂРѕРјРєРё, выполненные для примыкания Рє дополняющим кромкам соседних элементов. Для этого РѕРґРЅР° РєСЂРѕРјРєР° имеет фасонный паз 3, образуя вдоль нее перекрывающуюся полосу или выступ 4, Р° противоположная РєСЂРѕРјРєР° 5 является гладкой, так что что РѕРЅ может упираться Рё сопрягаться СЃ фасонной РєСЂРѕРјРєРѕР№ 4 соседнего элемента. Таким образом, показана гладкая РєСЂРѕРјРєР° 5 элемента 2, плотно прилегающая Рє притвору, образованному полосой 4 элемента 1, для скрепления РґРІСѓС… элементов вместе РЅР° фальцевое соединение: РІ каждом элементе вблизи его гладкой РєСЂРѕРјРєРё 5 выполнен СЂСЏРґ отверстий 7, предпочтительно прорезей. Еще РѕРґРёРЅ СЂСЏРґ отверстий 6 предусмотрен РІ фальцевой РєСЂРѕРјРєРµ 3, 4, проходящей через полосу 4, РёС… РѕСЃРё расположены РїРѕРґ прямым углом Рє РѕСЃРё отверстий 7. Через каждую горизонтально выровненную пару отверстий 6, 7 пропускают Р“-образный болт 8, выполненный СЃ парой ножек, расположенных РїРѕРґ прямым углом РґСЂСѓРі Рє РґСЂСѓРіСѓ, РїСЂРё этом РѕРґРЅР° ножка РїСЂРѕС…РѕРґРёС‚ через каждое отверстие, Рё возможно прочное соединение. РєРѕРіРґР° гайки болтов 9 затянуты РІ нужное положение. 1 2 3 4 , 5 4 , 5 2 4 1 7, , 5 6 3, 4 4 - 7 6, 7 - 8 - , , 9 .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 22:15:18
: GB841240A-">
: :

841241-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
РћРџРРЎРђРќРР• РЗОБРЕТЕНРРЇ GB841241A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ НЕТ ЧЕРТЕЖЕЙ 841,241 Дата подачи заявки Рё подачи полной спецификации: 15 РЅРѕСЏР±СЂСЏ 1956 Рі. 841,241 : 15, 1956. в„– 34988/56. 34988/56. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 5 декабря 1955 РіРѕРґР°. 5, 1955. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 19 марта 1956 РіРѕРґР°. 19, 1956. Полная спецификация опубликована: 13 июля 1960 Рі. : 13, 1960. Рндекс РїСЂРё приемке:-Класс 2(3), РЈ2, РЈ4 (Рђ2:Р’2:РЎ1:РЎ4:РҐ). :- 2 ( 3), 2, 4 ( 2: 2: 1: 4: ). Международная классификация:- 7 . :- 7 . ПОЛНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ Усовершенствования или относящиеся Рє стероидам Рё РёС… производству РњС‹, РљРћРњРџРђРќРРЇ , корпорация, организованная Рё действующая РІ соответствии СЃ законодательством штата Делавэр, Соединенные Штаты Америки, РїРѕ адресу 301, Генриетта-стрит, Каламазу, штат Мичиган, Соединенные Штаты Америки. Америка, настоящим заявляем, что изобретение, РЅР° которое РјС‹ молимся, чтобы нам был выдан патент, Рё метод, СЃ помощью которого РѕРЅРѕ должно быть реализовано, Р±СѓРґСѓС‚ РїРѕРґСЂРѕР±РЅРѕ описаны РІ следующем заявлении: , , , , 301, , , , , , , , :- Настоящее изобретение относится Рє органическим соединениям СЂСЏРґР° андростана Рё, РІ частности, касается новых 9 -галогено11/3,17 Рї-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17Р°-метиландростан-3-РѕРЅРѕРІ формулы , РіРґРµ представляет СЃРѕР±РѕР№ РІРѕРґРѕСЂРѕРґ или метил, Р° представляет СЃРѕР±РѕР№ фтор, хлор. , Р±СЂРѕРј или Р№РѕРґ. Предпочтительно представляет СЃРѕР±РѕР№ фтор или хлор, причем предпочтительным является фтор. Следует понимать, что конфигурация 5-атома РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° может быть Р°- или 13-Р№ Рё что РѕР±Рµ формы включены РІ объем настоящего изобретения. 9 -halo11/3,17 17 -3- , , , 5- 13 . Целью настоящего изобретения является создание 9-галоген-1113,173-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-метиландростан-3-РѕРЅРѕРІ вышеуказанной формулы. 9 1113,173 17 -3- . Указанные соединения являются сильными анаболическими Рё андрогенными агентами Рё используются вместо предшествующих анаболических Рё андрогенных агентов РІ известных анаболических Рё андрогенных фармацевтических препаратах. Соединения также обладают гипотензивным, антигипофизарным, депрессивным действием РЅР° центральную нервную систему Рё антиэстрогенной активностью Рё используются вместо предшествующих препаратов РІ фармацевтические составы, используемые для таких целей. Специалистам РІ данной области техники Р±СѓРґСѓС‚ очевидны РґСЂСѓРіРёРµ цели Рё применения. 9 --11,3,17/3dihydroxy 17 5 androstane3- 22 7 9 17- 3 6 , -, , , . 9-галоген-1113,17/3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-РѕР°-метиландростан-3-РѕРЅС‹ приведенной выше формулы также применимы РІ форме РёС… 17-моноакилата Рё 11,17-диацилата. РС… ацилаты, например, РјРѕРЅРѕ- или диацетат, пропионат, фриметилацетат, Р°- или /3-циклопентилпропионат, Р°- или /3-циклогексилпропионат, бензоат, фенилацетат, циклогексилацетат, Р°- или 13-фенилпропионат или РґСЂСѓРіРѕР№ углеводородный карбоксилат, предпочтительно содержащий РѕС‚ РѕРґРЅРѕРіРѕ РґРѕ девяти атомов углерода включительно, применимы для тех же целей, что Рё исходные соединения, Рё, РєСЂРѕРјРµ того, эти сложные эфиры полезны для очистки исходных 9-галоген-1-Рї,1713-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-Р°-метиландростан-3-РѕРЅРѕРІ. 9 1113,17/3 dihydroxy17 --3- 17- 11,17- , , -, , , /3-, /3-, , , , 13phenylpropionate, , , , , 9 --1 ,1713dihydroxy-17 --3-. 9-галоген-11,3,173,8-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-Р°-метиландростан-3-РѕРЅС‹ настоящего изобретения РјРѕРіСѓС‚ быть легко получены РёР· соответствующих 9-галоген-11-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-аметилтестостеронов (которые описаны РІ нашей одновременно рассматриваемой заявке в„– 5197/56). (серийный номер 806,045) путем гидрирования 4-РґРІРѕР№РЅРѕР№ СЃРІСЏР·Рё. Гидрирование можно проводить каталитическими методами, предпочтительно СЃ использованием РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° Рё палладиевого катализатора Рё предпочтительно СЃ использованием растворителя, например спирта, такого как этиловый СЃРїРёСЂС‚. Этот метод особенно РїРѕРґС…РѕРґРёС‚. для получения 9-галоген-11/3,17/3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17Р°-метил5,3-андростан-3-РѕРЅРѕРІ Предпочтительным СЃРїРѕСЃРѕР±РѕРј получения 9-С…-галоген-1113,1713РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17Р°-метил-5Р°-андростан-3-РѕРЅРѕРІ является гидрирование. 4-РґРІРѕР№РЅРѕР№ СЃРІСЏР·Рё, как описано выше, 9,1113-СЌРїРѕРєСЃРё-17/3РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17 Рё метил-4-андростен-3РѕРЅР° (описанного РІ одновременно находящейся РЅР° рассмотрении заявке в„– 9 11,3,173,8 dihydroxy17 --3- 9 11 17 - ( - 5197/56) ( 806,045) 4- , , , , 9 11/3,17/3 17 methyl5,3--3- 9 --1113,1713dihydroxy 17 5 androstane3- 4- , , 9,1113--17/3hydroxy 17 4 3one ( . 5197/56 (серийный в„– 806,045) Рё обработку полученного таким образом 9,1113-СЌРїРѕРєСЃРё-17/РіРёРґСЂРѕРєСЃРё 172 метил 5 Р° андростан 3РѕРЅР° галоидоводородной кислотой СЃ получением 9-фтор (хлор, Р±СЂРѕРј или Р№РѕРґ)-11/3,17/ 3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17.-метил-52-андростан-3-РѕРЅ 9-ксало-11/3,17/3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-Р°-алкиландростан-3-РѕРЅС‹ Рё 9-гало-11/3,17/3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё172-алкил- 19-норандростан-3-РѕРЅС‹, РіРґРµ алкильный радикал предпочтительно представляет СЃРѕР±РѕР№ низший алкильный радикал, содержащий РѕС‚ РґРІСѓС… РґРѕ РІРѕСЃСЊРјРё атомов углерода, включая, например, этил, РїСЂРѕРїРёР», РёР·РѕРїСЂРѕРїРёР», бутил, вторичный бутил, амил, гексил, гептил, октил Рё С‚.Рґ. , Рё РіРґРµ атом галогена определен, как указано выше, получают теми же способами Рё обладают СЃС…РѕРґРЅРѕР№ андрогенной, анаболической, гипотензивной, антигипофизарной, депрессивной РЅР° центральную нервную систему Рё антиэстрогенной активностью. 5197/56 ( 806,045) - 9,1113--17/ 172 5 3one 9 - (, , )-11/3,17/3-dihydroxy17.--52--3- 9 11/3,17/3 17 -3- 9 --11/3,17/3-dihydroxy172--19--3- - , , , , , , -, , , , , , , , , , -, , . Следующие примеры иллюстрируют некоторые предпочтительные продукты Рё процессы Рё РЅРµ должны рассматриваться как ограничивающие изобретение. . РџР РМЕР 1. 1. Готовят смесь РґРІСѓС… граммов 9-фтор-111 fРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17 -метилтестостерона РІ СЃРѕСЂРѕРєР° миллилитрах 95-процентного этилового спирта Рё добавляют 200 миллиграммов пятипроцентного палладиевого катализатора РЅР° угле. Затем смесь встряхивают СЃ РІРѕРґРѕСЂРѕРґРѕРј РїРѕРґ давлением около тридцати фунтов РЅР° квадратный РґСЋР№Рј РІ течение нескольких РјРёРЅСѓС‚ РїСЂРё реакции РѕРґРЅРѕРіРѕ молярного эквивалента РІРѕРґРѕСЂРѕРґР°. Гидрированную смесь затем фильтруют для удаления катализатора Рё фильтрат выпаривают РґРѕСЃСѓС…Р° РІ вакууме. 9 --111 -17 - 95 200 ' . Остаток растворяют РІ двадцати пяти миллилитрах хлористого метилена, раствор разбавляют двадцатью пятью миллилитрами бензола Рё раствор упаривают РґРѕ удаления хлористого метилена Рё выделения твердого продукта. После выдерживания РІ течение нескольких часов РїСЂРё комнатной температуре осадок отделяют фильтрование (фильтрат сохраняют), промывают бензолом Рё сушат, получая 1,547 грамма 9-фтор-11-13,17/1-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-С…-метил-5/3-андростан-3-РѕРЅР°, плавящегося РїСЂРё 193-196 градусах. перекристаллизация полученного выше продукта РёР· хлористого метилена Рё нормального гексана (Скеллисольв Р‘) дала температуру плавления 196-197 градусов РїРѕ Цельсию (блок Фишера-Джонса), 11D" плюс 119 градусов РІ этиловом спирте. - , - , , ( ) 1.547 9 --11 13,17/1-dihydroxy17 --5/3--3- 193-196 ( ) 196-197 (- ), " 119 . Анальный расчет для 2,,0,: , 5 61. 2,,0,: , 5 61. Найдено: Р–, 5 79. : , 5 79. Бензольный фильтрат (сохраненный РѕС‚ вышеуказанного выделения) упаривают РґРѕСЃСѓС…Р°. Хроматография ацетонового раствора остатка РЅР° колонке, содержащей сто частей смеси, содержащей РґРІРµ части диатомовой земли (зарегистрированная торговая марка ) Рё РѕРґРЅСѓ часть активированного угля. (Зарегистрированная торговая марка -60) Рё элюирование сначала ацетоном Рё, наконец, метиленхлоридом дает РІ последнем элюате 92фтор-11/,17/1-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17хметил-57-андростан-3-РѕРЅ, идентичный продукту примера. 2. ( ) ( ) ( -60) , , 92fluoro 11/,17/1 17 57--3- 2. РџР РМЕР 2. 2. РћРґРёРЅ грамм 9,11/3-СЌРїРѕРєСЃРё-17/3-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-С…-метил-4-андростен-3-РѕРЅР°, суспендированный РІ двадцати миллилитрах 95-процентного этанола, обрабатывают 100 миллиграммами пятипроцентного палладия РЅР° угле Рё встряхивают СЃ РІРѕРґРѕСЂРѕРґРѕРј. РІ течение 7 Рі РјРёРЅСѓС‚, давление РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° составляло около тридцати фунтов РЅР° квадратный РґСЋР№Рј. 9,11/3--17/3-hydroxy17 --4--3- 95 100 7- , . Катализатор удаляют фильтрованием Рё фильтрат концентрируют РґРѕСЃСѓС…Р° РІ вакууме РЅР° горячей РІРѕРґСЏРЅРѕР№ бане. Остаток растворяют РІ бензоле Рё добавляют Скеллисольв РЎ. Получают 0,215 грамм 9,11'-СЌРїРѕРєСЃРё-17 'РіРёРґСЂРѕРєСЃРё 172 метил 5 андростана. 3РѕРґРёРЅ; температура плавления 195-202°С. Перекристаллизованный РёР· ацетона плавится РїСЂРё 206-210°С; Р» 24 плюс восемь градусов РІ этаноле. 0 215 9,11 '--17 ' 172 5 3one; 195-202 206-210 ; 24 . Анальный расчет для 2,0 ,00: 75 44; Р§, 9 50. 2,0 ,00,: , 75 44; , 9 50. Найдено: РЎ, 75–76; Р§, 9 90. : , 75 76; , 9 90. Половину грамма РѕРєСЃРёРґР° РїРѕРєРѕРІРєРё растворяют РІ десяти миллилитрах хлористого метилена РІ полиэтиленовой бутылке. Этот раствор обрабатывают 0,5 миллилитрами 48-процентной плавиковой кислоты, бутыль закупоривают Рё смесь перемешивают СЃ помощью магнитной мешалки РІ течение четырех Затем смесь выливают РІ раствор 2,0 граммов бикарбоната натрия РІ СЃРѕСЂРѕРєР° миллилитрах РІРѕРґС‹ Рё перемешивают РІ течение десяти РјРёРЅСѓС‚. Твердый 92-фтор-11 Р»,17/РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17 С… метил 5 С… андростан3 РѕРЅ выделяют фильтрацией, промывают РІРѕРґРѕР№ Рё сушат; доходность 0 260; ѵмпература плавления 268-270 градусов РїРѕ Цельсию СЃ разложением. Перекристаллизовывается РёР· разбавленного ацетона, температура плавления 268 градусов РїРѕ Цельсию СЃ разложением; 24 плюс 54 градуса РІ РїРёСЂРёРґРёРЅРµ. - 0 5 48 , , 2 0 92--11 ,17/ 17 5 androstane3 , ; 0 260; 268-270 268 ; 24 54 . Анальный расчет для 20 ,,3: , 70, 96; Р§, 9 23; Р¤, 5 61. 20 ,,,3: , 70 96; , 9 23; , 5 61. Найдено: РЎ, 70 54; Рќ, 9 28; Р¤, 5 42. : , 70 54; , 9 28; , 5 42. РџР РМЕР 3. 3. Точно так же, как показано РІ примере 1, гидрирование 92-фтор-11/9РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-метил-19-нортестерона дает 9 Р° фтор 11/3,17 3 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 аметил 19, РЅРё 5 Р° андростан 3 РѕРЅ Рё 9 Р° фтор-11/3,17/РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 аметил 19-РЅРѕСЂ 5/9 андростан 3 РѕРЅ. 1, 92--11/9hydroxy-17--19- 9 11/3,17 3 17 19 5 3 9 -11/3,17/ 17 19- 5/9 3 . Также следуя процедуре примера 1, 9.-хлор-, 9-Р±СЂРѕРј- Рё 92-Р№РѕРґ-/РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-Р°-метилтестостерон РіРёРґСЂРёСЂСѓСЋС‚ СЃ использованием РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° Рё палладиевого катализатора СЃ получением 9-хлор-, 92-Р±СЂРѕРј. -, Рё 9 Р№РѕРґ 11/3,17/? РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° метил841,241 841,241 3 Р°(Рё 5 3)-андростан-3-РѕРЅ Аналогично 9 ахлор-, 9 Р°-Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р°-Р№РѕРґ-11,6-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё17 Р°-метил-19-нортестостерон РіРёРґСЂРёСЂСѓСЋС‚ РїРѕ методике примера 1 СЃ получением 9 Рѕ-хлор-, 9-Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р° РёРѕРґ 113,17,3 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 метил 19 или 5 Р°(Рё 5,1) андростан-3-РѕРЅР°. 5a желательны соединения, предпочтительно использовать СЃРїРѕСЃРѕР± примера 2. Другие 9 -галоген-11,1713РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 алкил 5 (Рё 5,1) андростан-3-РѕРЅС‹ Рё 9 галоген 11/,17/ 3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° алкил 19 или 5 Р°(Рё 5/)андростан-3-РѕРЅС‹, РІ которых алкильный радикал Рё атомы галогена такие, как определено Рё проиллюстрировано выше, получают теми же процедурами РёР· соответствующих 97 галоген 11/ РіРёРґСЂРѕРєСЃРё17 Р° алкилтестостеронов. Рё 9 галоген 113РіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… алкил 19 нортестостероны. 1, 9.--, 9 --, 92--/-17 - 9 --, 92--, 9 11/3,17/? 17 methyl841,241 841,241 3 ( 5 3)--3- 9 -, 9 --, 9 --11,6-hydroxy17 --19- 1 9 --, 9--, 9 113,17,3 17 19 5 ( 5,1) androstane3- 5 , 2 9 --11,,1713dihydroxy 17 5 ( 5,1) -3- 9 11/,17/3 17 19 5 ( 5/)-3-, , 97 11/ hydroxy17 9 113hydroxy 17 19 . РџР РМЕР 4. 4. Раствор 9-фтор-11,1,17,8-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-Р°-метил-5-С†-андростан-3-РѕРЅР° РІ СЃСѓС…РѕРј РїРёСЂРёРґРёРЅРµ обрабатывают уксусным ангидридом, мольное соотношение стероида Рє СѓРєСЃСѓСЃРЅРѕРјСѓ ангидриду составляет примерно РѕРґРёРЅ Рє трем. Рё полученную смесь нагревают СЃ обратным холодильником РІ течение шести часов. 9 --11,,17,8-dihydroxy17 --5 --3- , , . Затем смесь охлаждают, разбавляют РІРѕРґРѕР№ РїСЂРё перемешивании Рё полученный твердый осадок удаляют фильтрованием. Твердое вещество промывают двухпроцентным водным раствором соляной кислоты Рё РІРѕРґРѕР№, Р° затем сушат РІ вакууме. Перекристаллизация или хроматографическое разделение дают очищенный 9-Р°-фтор11. ,,17/9 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° метил 5 аандростан-3-РѕРЅ 17 ацетат Точно таким же образом 9: Сѓ-фтор-11,6,17/3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Рѕ метил 513 андростан 3 РѕРЅ 17 ацетат, 9 Р° фтор РЎ использованием 9 Р°-фтор- 11 Р»/,17 тгдигидрокси 17 С… метил 5,8 андростан3 РѕРЅ, 9 ац фтор 11/9,17,1 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17 Р° метил 19 РЅРѕСЂ 5' андростан 3РѕРЅ Рё 9 С… фтор 1113,1713 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17 Р° метил 19 РЅРѕСЂ 5 Рї андростан 3РѕРЅ соответственно, РІ качестве РёСЃС…РѕРґРЅРѕРіРѕ стероида. Замена СѓРєСЃСѓСЃРЅРѕРіРѕ ангидрида РЅР° соответствующий ацилирующий агент, С‚.Рµ. подходящую кислоту, ангидрид кислоты или хлорангидрид РІ вышеуказанном процессе дает РґСЂСѓРіРёРµ 17-ацилаты 9 -фтор11/3,17,8 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё. 17 Р° метил 5,(Рё 513) андростан 3 РѕРЅ Рё 9 фтор1113,17,3 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… метил 19РЅРѕСЂ-5 Р°(Рё 5,3)-андростан-3-РѕРЅ, включая 17-формиат, пропионат, триметилацетат, фуроат, Р°- или Рѕ-циклогексилпропионат, бензоат, фенилацетат или B1-циклопентилпропионат, или 13-фенилпропионат, метилбензоат, Р°- или -фурилакрилат, валерат Рё метакрилат. , , , 9 -fluoro11,,17/9 17 5 -3- 17 9:--11,6,17/3-dihydroxy17 513 3 17 , 9 11/,1713 17 19 5 -3- 17- 9 -fluoro11/9,17,1 17 19nor 513 3 17 9 --11 /,17 17 5,8 androstane3 , 9 11/9,17,1 dihydroxy17 19 5 ' 3one 9 1113,1713 dihydroxy17 19 5 3one, , , , , , 17- 9 -fluoro11/3,17,8 17 5,( 513) 3 9 fluoro1113,17,3 17 19nor-5 ( 5,3)--3- 17-, , , , -, , ,, -, 13-, , -, . Следуя описанной выше процедуре ацилирования, 17-ацилаты, РІ которых ацилатный радикал имеет такое определение Рё проиллюстрировано выше, получают РёР· 9-Р°-хлор-, 9-Р±СЂРѕРј- Рё 9-РёРѕРґ11-фи,1713РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-Р°-метил-5 (Рё 5, Р‘)-андростан-3-РѕРЅ Рё 9 Р°-хлор-, 9 абром- Рё 9 Р°-РёРѕРґ-111/,17 3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17 аметил 19, РЅРё 5 Р°(Рё 5,Р’) андростан-3-РѕРЅ. 17- , 9 --, 9 --, 9 -iodo11 ,1713dihydroxy 17 5 ( 5,)--3- 9 --, 9 -, 9 --111/,17 3--17 19 5 ( 5,) androstane3-. РџР РМЕР 5. 5. Смесь 9-С†-фтор-1113,1713-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-Р°-метил-5-Р°-андростан-3-РѕРЅР° 17-ацетата, большого избытка СѓРєСЃСѓСЃРЅРѕРіРѕ ангидрида, служащего одновременно ацилирующим агентом Рё растворителем, Рё небольшого количества сильнодействующего кислый катализатор серная кислота нагревается РїСЂРё температуре около ста градусов РїРѕ Цельсию РІ течение двенадцати часов. 9 --1113,1713-dihydroxy17 --5 --3- 17-, , . Затем горячий раствор выливают РЅР° колотый лед Рё полученную смесь перемешивают РґРѕ завершения гидролиза избытка СѓРєСЃСѓСЃРЅРѕРіРѕ ангидрида. Выпавший РІ осадок твердый РїСЂРѕРґСѓРєС‚ удаляют фильтрованием, промывают РІРѕРґРѕР№ Рё сушат РІ вакууме. Очищенный 9-фтор-11,1,1793-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17. Р° метиландростан 3 РѕРЅ 11,17-диацетат получают перекристаллизацией или хроматографическим разделением 9 Рј фтор 111,17/РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° метил 5,8 андростан3-РѕРЅ 11,17-диацетат получают точно таким же путем, замещая 9 Р° -фтор1113,1713 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17Р° метил 5/андростан-3-РѕРЅ вместо вышеуказанного РёСЃС…РѕРґРЅРѕРіРѕ стероида. Заменяя соответствующий ацилирующий агент, С‚.Рµ. соответствующий ангидрид кислоты или изопропенилацилат, РІ описанной выше процедуре РґСЂСѓРіРёРјРё 11,17-диацилами 9Р°. -фтор-, 9 Р°-хлор-, 9 Р°-Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р°-Р№РѕРґ-113,1713РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° метил 5 Р°(Рё 519)андростан-3-РѕРЅ Рё 9 Р°-фтор-, 9 Р°-хлор -, 9-Р·-Р±СЂРѕРј- Рё 9'-РёРѕРґ-11,,1713-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17, метил 19, РЅРё 5 Р°(Рё 5,8) андростан-3-РѕРЅ, включая 11,17дипропионат, диацетат, РґРё- (триметилацетат), дифурорат, РґРё-(Р° или /3-циклогексилпропионат), дибензоат, РґРё-(фенилацетат), РґРё-(Р° или 13-циклопентилпропионат), РґРё-(Р° или 13-фенилпропионат), РґРё-(метилбензоаты), РґРё -(Р° или фурилацетаты), дивалерат, РґРё-(метакрилат), 11-ацетат, 17-формиат Рё 11-(13-циклопентилпропионат)-17-ацетат. Вышеуказанные 17-ацилаты Рё 11-17-диацилаты также можно получить гидрированием РїРѕ методу методикам примеров 1 Рё 3 соответствующих 17-ацилатов Рё 11,17-диацилатов 9-фтор-, 9-хлор-, 9-Р±СЂРѕРј- Рё 9-Р№РѕРґ11, РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-метилтестостерона Рё 9-Р°- фтор-, 9Р°-хлор-, 9-С‚-Р±СЂРѕРј- Рё 9Р°-Р№РѕРґ111 РіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Рј метил 19 нортестостерон 17-моноацилаты Рё 11,17диацилаты РґСЂСѓРіРёС… 9 Р°-галоген-11 ,,17 фи-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 алкил 5 Р°(Рё 5/) андростан-3-РѕРЅС‹ Рё 9 галоген 111,17,1 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° алкил' 19 РЅРё 5 Р°(Рё 5/)андростан-3-РѕРЅС‹, РіРґРµ алкильные Рё ацилатные радикалы Рё Атом гало имеет такие значения, как определено Рё проиллюстрировано выше, также получают вышеуказанными процедурами. , 9 11,1,1793 17 3 11,17- 9 111,17/ 17 5,8 androstane3- 11,17- 9 -fluoro1113,1713 17 5/-3- , , , 11,17- 9 --, 9 --, 9 --, 9 --113,1713dihydroxy 17 5 ( 519)-3- 9 --, 9 --, 9 --, 9 '-- 11,,1713-dihydroxy17 19 5 ( 5,8) -3- 11,17dipropionate, , -(), , -( /3-), , -(), -( 13cyclopentylpropionate), -( 13-), -(), -( /), , -(), 11- 17- 11-( 13-) 17- 17acylates 11-17- , 1 3, 17- 11,17- 9 -, 9 --, 9 --, 9 -iodo11, 17 9 --, 9 --, 9 --, 9 -iodo111 17 19 17- 11,17diacylates 9 --11 ,,17 - 17 5 ( 5/) -3- 9 111,17,1 17 ' 19 5 ( 5/)-3-, , . 841,241 841,241
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 22:15:19
: GB841241A-">
: :

841242-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
РћРџРРЎРђРќРР• РЗОБРЕТЕНРРЇ GB841242A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ НЕТ ЧЕРТЕЖЕЙ 841,242 Дата подачи заявки Рё подачи полной спецификации: 16 РЅРѕСЏР±СЂСЏ 1956 Рі. 841,242 : 16, 1956. РЎ Р¤ в„– 35137/56. 35137/56. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 5 декабря 1955 РіРѕРґР°. 5, 1955. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 19 марта 1956 РіРѕРґР°. 19, 1956. "\ Полная спецификация опубликована: 13 июля 1960 Рі. "\ : 13, 1960. Рндекс РїСЂРё приемке:-Класс 2(3), РЈ2, РЈ4 (Рђ1:Р’2:РЎ1:РЎ4:РҐ). :- 2 ( 3), 2, 4 ( 1: 2: 1: 4: ). Международная классификация:- 07 . :- 07 . ПОЛНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ Усовершенствования, касающиеся стероидов Рё РёС… производства. РњС‹, РљРћРњРџРђРќРРЇ , организованная Рё существующая РІ штате Делавэр, Соединенные Штаты, РїРѕ адресу 301 , Каламазо, Мичиган, Соединенные Штаты Америки, заявляем РѕР± изобретении, РІ отношении которого Патент может быть выдан РЅР° метод, СЃ помощью которого РѕРЅ должен быть конкретно описан РІ этом заявлении: ' ' , , , 301 , , , :- Настоящее изобретение относится Рє 17 фунтам СЂСЏРґР° андростана Рё, РІ частности, Рє РЅРѕРІРѕРјСѓ 17Р° метиландростану 3,11/3,1 формулы , РіРґРµ представляет СЃРѕР±РѕР№ РІРѕРґРѕСЂРѕРґ или мет представляет СЃРѕР±РѕР№ фтор, хлор, Р±СЂРѕРј. Предпочтительно представляет СЃРѕР±РѕР№ фтор или фтор, являющийся Предпочтительно. Предполагается, что конфигурация РѕРєСЃРёРіСЂСѓРїРїС‹ Рё 5-РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° может быть или /3, Рё что РѕР±Рµ формы 3-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё- 5-атома РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° РІС…РѕРґСЏС‚ РІ объем настоящего изобретения. 17 3,11/3,1 , , , 5 /3, 3 5 . Целью настоящего изобретения является то, что 17Р°-метиландростан-3-триолы вышеуказанной формулы, указанные выше, являются мощными анаболическими Рё андрогенными средствами Рё используются вместо предшествующих анаболических генных агентов РІ известных анаболических генных фармацевтических препаратах. антиэстрогены Рё центральная нервная система нарушают прессинговую активность Рё используются вместо известных РІ Америке агентов РІ фармацевтических формулах. опытные РІ РіР», РјС‹ молимся РѕР± искусстве. 17 3 , 3 6 -, , , , :, . 9-галоген-17-метиландростан, обозначаемый как 3,11/3,17,-триолы приведенной выше формулы, также полезны РІ форме РёС… 17-моноацилата, 3,17-диацилата, 11,17-диакилата. Рё 3, ганические соединения 11,17 триацилаты. РС… ацилаты, например, РјРѕРЅРѕ-, -, РґРё- или триацетат, пропионат, триметилацетат, 9 галоген Р° или 1 3 циклопентилпропионат, Р° или # цикло1713 триолы, гексилпропионат, бензоат, фенилацетат. , циклогексилацетат, Р°- или -фенилпропионат или РґСЂСѓРіРѕР№ углеводородный карбоксилат, предпочтительно содержащий РѕС‚ РѕРґРЅРѕРіРѕ РґРѕ девяти атомов углерода включительно, применимы для тех же целей, что Рё исходные ,3-соединения, Рё, РєСЂРѕРјРµ того, эти сложные эфиры полезны для очистки родительский 9 рало-17 Р° метиландростан 3,11#3,17/3 триолы. , 9 17 , 3,11/3,17, 17 , 3,17 , 11,17 3, 11,17 , , -, -, , , , 9 1 3 , # cyclo1713 , , , , , , , , ,3 , 9 17 3,11#3,17/3 . 9-галоген-17-Р°-метиландростан-3,11#,17/3-триолы РїРѕ настоящему изобретению РјРѕРіСѓС‚ быть легко получены РёР· соответствующих 9-гало-11/3,17/3-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-Р°-метиландростан-3 (исходные соединения описаны РІ одновременно рассматриваемых заявках Рё РҐ-тион в„– 34988/56 (серийный в„– 841,241) путем гидрирования 3-кето-РіСЂСѓРїРїС‹ или Р№РѕРґР° РґРѕ 3-хлор-РіРёРґСЂРѕРєСЃРёРіСЂСѓРїРїС‹. Гидрирование может быть проведено методом восстановления, например, СЃ использованием 3-гидрированного химического восстановителя. такие как каждый атом Р±РѕСЂРіРёРґСЂРёРґР° натрия, Р±РѕСЂРіРёРґСЂРёРґ калия, литий-РёРЅРґРёРґС‹, содержащие РіРёРґСЂРёРґ алюминия, или РґСЂСѓРіРѕР№ диметаллический РіРёРґСЂРёРґ, натрий Рё СЃРїРёСЂС‚ Рё С‚.Рґ., РІ растворителе, который внутри РЅРµ реагирует легко СЃ восстановителем. 9 17 methylandrostane3,11#,17/3 9 11/3,17/3 17 3 ( 34988/56 ( 841,241) 3 3 , , , 3 , , , , , . Гидрирование также можно проводить каталитически, например, СЃ использованием РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° Рё 3,11/,17,1 платинового катализатора СЃ использованием инертных растворителей, таких как этиловый СЃРїРёСЂС‚. 9-галоген-17-агенты Рё альфа-алкиландростан-3,11-бета, 17 бета- Рё андротриолы Рё 9 альфа-галоген, 17 альфа-алкил Рё андро, 19 норандростан, 3,11 бета, 17 бета-триолы. РљРѕРј, РіРґРµ алкильный радикал предпочтительно представляет СЃРѕР±РѕР№ низший гипофизарный аллильный радикал, содержащий РѕС‚ РґРІСѓС… РґРѕ РІРѕСЃСЊРјРё атомов углерода, включительно, например этил, РїСЂРѕРїРёР», РёР·РѕРїСЂРѕРїРёР», бутил, вторичный бутил, амил, гексил, гептил, октил Рё С‚.Рґ., РІ которых атом галогена определен, как указано выше, получают теми же -методами Рё имеют аналогичные андрогенные, гипотензивные, антигипофизарные, депрессивные вещества центральной нервной системы, антиэстрогенная Рё анаболическая активность. , , 3,11/,17, 9 17agents 3,11 , 17 9 17 19 3,11 , 17 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , . Таким образом, согласно настоящему изобретению предложен СЃРїРѕСЃРѕР±, который включает восстановление 3-кетогруппы РґРѕ РіРёРґСЂРѕРєСЃРёРіСЂСѓРїРїС‹ РІ 9-альфа-галоген-11бета, 17-бета-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-альфа-алкил-5-альфа-(или 5-бета) андростане 3-РѕРЅ или 9-альфа-гало. 11бета, 17 бета РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 альфа алкил 19РЅРѕСЂ 5 альфа (или 5 бета) андростан 3 РѕРґРёРЅ СЃ восстановителем для получения соответствующего 9 альфа галогено 17 альфа алкил альфа (или 5 бета) андростан 3,11 Р±РёС‚, 17 бета триол или 9 альфа галоген-17-альфа-алкил19, РЅРё 5-альфа (или 5-бета) андростан-3, ,17-бета-триол. 3 9 ,17 17 5 ( 5 ) 3 9 11beta, 17 17 19nor 5 ( 5 ) 3 9 17 ( 5 ) 3,11 ,17beta 9 17 alkyl19 5 ( 5 ) 3, ,17 . Следующие примеры иллюстрируют некоторые предпочтительные продукты Рё процессы Рё РЅРµ должны рассматриваться как ограничивающие. . РџР РМЕР 1. 1. Суспензию 9-альфа-фтор-IIбета,17бета-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-альфа-метил-5-бета-андростана 3-РѕРЅР° РІ этиловом спирте перемешивают СЃ раствором, содержащим избыток Р±РѕСЂРіРёРґСЂРёРґР° натрия РІ РѕРґРЅРѕР№ десятой части нормального РІРѕРґРЅРѕРіРѕ раствора РіРёРґСЂРѕРєСЃРёРґР° натрия. Рсходный стероид растворяется практически сразу Рё через десять РјРёРЅСѓС‚. РїСЂРё перемешивании смесь разбавляют РІРѕРґРѕР№ Рё добавляют разбавленную РІРѕРґРЅСѓСЋ кислоту для повышения смеси РґРѕ 6. Выпавший РІ осадок РїСЂРѕРґСѓРєС‚ удаляют фильтрованием, промывают РІРѕРґРѕР№ Рё сушат РІ вакууме, получая 9 альфа-фтор 17 альфа. метил-5-бета-андростан-3-альфа, -бета,17-бета-триол. Перекристаллизация дала температуру плавления 186-190 градусов РїРѕ Цельсию (разлагается) Рё лальфальную 24 плюс 24 градуса РІ этаноле. 9 ,17beta 17 5 3 - , 6 , , 9 17 5beta 3 , ,17 186-190 () 24 24 . Анальный расчет для 2, 23 : , 70, 54; Рќ, 9,77; , 5–58. Найдено: , 70–85; Рќ, 9 87; Р¤, 5 70. 2, 23 : , 70 54; , 9.77; , 5 58 : , 70 85; , 9 87; , 5 70. РџР РМЕР 2. 2. 9 фтор 113,17/, РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… метил 5 С… андростан 3 РѕРЅ превращают РІ 9 фтор 17 метил 5 андростан 3 3,11 ,17 3 триол РІ соответствии СЃ процедурой гидрирования примера 1: Смесь 0,5 грамма 9 Р· фтора, 11 Р», 17 Рё 9 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… метил 5 андростан 3РѕРЅР° Рё десять миллилитров 95-процентного этанола обрабатывали раствором 250 миллиграммов Р±РѕСЂРіРёРґСЂРёРґР° натрия РІ 2,5 миллилитрах РѕРґРЅРѕР№ десятой РЅРѕСЂРјС‹ РІРѕРґРЅРѕРіРѕ РіРёРґСЂРѕРєСЃРёРґР° натрия Рё перемешивали РїСЂРё температуре РїСЂРё температуре около 25 градусов Цельсия РІ течение десяти РјРёРЅСѓС‚. Смесь разбавляли 25 миллилитрами РІРѕРґС‹ Рё тщательно нейтрализовали СѓРєСЃСѓСЃРЅРѕР№ кислотой. Выделившийся 9 С… фтор 17 метил 5 андростан 39, 119,17/Р» триола извлекали фильтрованием, промывали РІРѕРґРѕР№ Рё перекристаллизовывают РёР· разбавленного ацетона; выход 0,47 грамм; температура плавления 260 градусов РїРѕ Цельсию СЃ разложением; ' плюс семь градусов РІ этаноле. 9 113,17/, 17 5 3 9 17 5 3 3,11 ,17 3 1: 0 5 9 11 ,,17 9dihydroxy 17 5 3one 95 250 2 5 25 25 9 17 5 39, 119,17/ , ; 0 47 ; 260 ; ,' . РџР РМЕР 3. 3. Следуя той же процедуре гидрирования, которая показана РІ примерах 1 или 2, 97 фторольф,17 / РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… метил 19, РЅРё 5 андростан 3 превращают РІ 9 С… фтор 17 С… метил 19, РЅРё 5 ксандростан 3 ,119,17/'. триол Рё 9 С… фтор 11/3,17/3 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… метил19 РЅРѕСЂ 5 9андростан 3 РѕРґРёРЅ превращают РІ 9 Jфтор 17-метил 19 РЅРѕСЂС„/андростан 32,11/,179 триол Также следуя методике примеров 1 или 2 , 97 хлор-, 97 Р±СЂРѕРј- Рё 97 Р№РѕРґ 11 , 179 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 метил 5 (Рё 5 )андростан 3 РѕРЅ гидрируются СЃ образованием 9 -хлор-, 97 Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р№РѕРґ 172 метил 5 (Рё 5/9) андростан -3/3 (Рё 3),119,17/ триол Рё 97 хлор-, 9#Р±СЂРѕРј- Рё 9 С… Р№РѕРґ 11',17' РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… метил 19 РЅРё 52 (Рё 5 /') андростан 3 РѕРґРёРЅ гидрируется СЃ образованием 9 хлор-, 97 Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р№РѕРґ 17 метил 19, РЅРё 5 (Рё 5 ) андростан 3/3 (Рё 3 ), 119,17 9триолДругие 9 галоген 17 С… алкил С…(Рё 593) андростан 3 фи(Рё 3),11 , 17 С„/триолы Рё 97 галоген 17 -алкил 19 РЅРё С…(Рё 5 /) андростан 3 (Рё 32),119,17 /триолы, РІ которых алкильный радикал Рё атом галогена определены Рё проиллюстрированы выше, получают РїРѕ той же методике РёР· соответствующих 9-ахало-,1713 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-алкил-5 (Рё 59') андростана-3-РѕРЅРѕРІ Рё 9 галогена 119,17/ РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 С… алкил 19РЅРѕСЂ 5 (Рё 5 /)андростан 3 -РѕРЅС‹. 1 2, 97 ,17 / 17 19 5 3 9 17 19 5 3 ,119,17/' 9 11/3,17/3 17 methyl19 5 9androstane 3 9 17- 19 / 32,11/,179 1 2, 97 -, 97 -, 97 11 , 179 17 5 ( 5 ) 3 9 --, 97 -, 9 172 5 ( 5/9) -3/3 ( 3),119,17/ 97 -, 9#-, 9 11 ',17 ' 17 19 52 ( 5/') 3 9 -, 97bromo-, 9 17 19 5 ( 5 ) 3/3 ( 3 ), 119,17 9triolOther 9 17 ( 593) 3 ( 3),11 , 17 / 97 17 - 19 ( 5 /) 3 ( 32),119,17/, , 9 ,1713 17 5 ( 59 ') 3 9 119,17/ 17 19nor 5 ( 5 /) 3 -. РџР РМЕР 4. 4. Раствор 97 фторметил 52 андростана 33,11 Р»,171,триола РІ СЃСѓС…РѕРј РїРёСЂРёРґРёРЅРµ обрабатывают уксусным ангидридом, молярное соотношение стероида Рє СѓРєСЃСѓСЃРЅРѕРјСѓ ангидриду составляет примерно РґРІР° Рє четырем, Рё полученную смесь нагревают СЃ обратным холодильником РІ течение примерно пяти лет. С‡. Смесь затем охлаждают, разбавляют РІРѕРґРѕР№ РїСЂРё перемешивании Рё полученный твердый осадок удаляют фильтрованием. Твердое вещество промывают двухпроцентным водным раствором соляной кислоты Рё РІРѕРґРѕР№, Р° затем сушат РІ вакууме. Перекристаллизация хроматографического разделения дает очищенный 9 С… фтор. 17 С… метил С… андростан 3 ,119,179' триол 3,17-диацетат Точно таким же образом 92 фтор 17 С… метил 513 андростан 3 С…, 1193,1713 триол 3,17 диацетат, 9 С… фтор 17 метил 19 РЅРѕСЂ 5 андростан 313 , 1113, 1713 триол 3,17 диацетат Рё 92 фтор 177 метил 19 РЅРё 5/3 андростан 32,11/3,17/3 триол, 3,17 диацетат получают СЃ использованием 9 фтор 172 метил513 андростана 32,11 Р», 1793 триол, 92 фтор 17 С… метил 19 РЅРѕСЂ 5 андростан 393,11/3,17 С„ триол Рё 9 фтор 17 С… метил 19 РЅРѕСЂ 5 Рµ/ андростан 841,242 ат) 3,17 диацетат Вышеуказанные 3,17 диацилаты Рё 3, 11,17 триацилаты, Р° также 17 моноацилаты Рё 11,17 диацилаты, Р° также РґСЂСѓРіРёРµ 3,17 диацилаты Рё РґСЂСѓРіРёРµ 3,11,17 триацилаты РјРѕРіСѓС‚ быть получены гидрированием РІ соответствии СЃРѕ СЃРїРѕСЃРѕР±РѕРј настоящего изобретения соответствующих 17 ацилатов. Рё 11,17 диацилаты 9 Р° фтор-, 9 Р° хлоро-, 9 Р° Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р° РёРѕРґ 11/3,17/3 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° метил 5 Рµ(Рё 5/3) андростана 3 РѕРЅ Рё 9 Р° фтор -, 9 Р° хлор-, 9 Р±СЂРѕРј- Рё 9 Р° РёРѕРґ 11,/3,17/3 РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 Р° метил 19 РЅРё 5 Рѕ(Рё 5/3,) андростан 3 РѕРЅ СЃ последующим ацилированием РїРѕ методике Примеры 4 Рё/или 5, РєРѕРіРґР° это применимо, для получения желаемого ацилированного продукта. 17 моноацилаты, 3,17 диацилаты, 11,17 диацилаты Рё 3,11,17 триацилаты РґСЂСѓРіРёС… 9 С… галоген 17 аалкил 5 Р°(Рё 5/3 ) андростан 3/3 (Рё 3 Р°), 11/3,171/3 триолы Рё 9 Р° галоген 17 Р° алкил 19 РЅРѕСЂ 5 Р° (Рё 5,/3) андростан 3,8/3 (Рё 3 Р°), 11/3 ,17/3-триолы, РІ которых алкильные Рё ацилатные радикалы Рё атом галогена имеют значения, определенные Рё проиллюстрированные выше, также получают вышеуказанными способами. 97 52 33,11 ,,171, , , , , 9 17 3 ,119,179 ' 3,17- 92 17 513 3 , 1193,1713 3,17 , 9 17 19 5 313, 1113, 1713 3,17 92 177 19 5/3 32,11/3,17/3 , 3,17 9 172 methyl513 32,11 ,1793 , 92 17 19 5 393,11/3,17 9 17 19 5 / 841,242 ) 3,17 3,17 3,11,17 , 17 11,17 3,17 3,11,17 , , , 17 11,17 9 -, 9 -, 9 -, 9 11/3,17/3dihydroxy 17 5 ( 5/3) 3 9 -, 9 -, 9 -, 9 11,/3,17/3 17 19 5 ( 5/3,) 3 , 4 / 5, , 17 , 3,17 , 11,17 3,11,17 9 17 5 ( 5/3) 3/3 ( 3 ), 11/3,171/3 9 17 19 5 ( 5,/3) 3,8/3 ( 3 ), 11/3,17/3 , , .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 22:15:21
: GB841242A-">
: :

841243-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
РћРџРРЎРђРќРР• РЗОБРЕТЕНРРЇ GB841243A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ НЕТ ЧЕРТЕЖЕЙ 841,243 Дата подачи заявки Рё подачи полной спецификации: 2 РЅРѕСЏР±СЂСЏ 1956 Рі. 841,243 : 2 , 1956. в„– 35633/56. 35633/56. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 5 декабря 1955 РіРѕРґР°. 5, 1955. Заявление подано РІ Соединенных Штатах Америки 19 марта 1956 РіРѕРґР°. 19, 1956. Полная спецификация опубликована: 13 июля 1960 Рі. : 13, 1960. Рндекс РїСЂРё приемке:-Класс 2(3), РЈ2, РЈ4 (Рђ2:Р’1:РЎ1:РЎ4:РҐ). :- 2 ( 3), 2, 4 ( 2: 1: 1: 4: ). Международная классификация: - 7 . :,- 7 . ПОЛНАЯ СПЕЦРР¤РРљРђР¦РРЇ Усовершенствования РІ стероидах Рё РёС… производстве или РІ отношении РЅРёС… РњС‹, , корпорация, организованная Рё действующая РІ соответствии СЃ законодательством штата Делавэр, Соединенные Штаты Америки, РїРѕ адресу 301 , Каламазу, штат Мичиган, Соединенные Штаты Америки. настоящим заявляем, что изобретение, РЅР° которое РјС‹ молимся, чтобы нам был выдан патент, Рё метод, СЃ помощью которого РѕРЅРѕ должно быть реализовано, должны быть РїРѕРґСЂРѕР±РЅРѕ описаны РІ следующем заявлении: , , , , 301 , , , , , , , :- Данное изобретение относится Рє органическим соединениям СЂСЏРґР° андростана Рё, РІ частности, касается новых 9-галоген17,Р’-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-метиландростан-3,11РґРёРѕРЅРѕРІ формулы , РіРґРµ представляет СЃРѕР±РѕР№ РІРѕРґРѕСЂРѕРґ или метил, Р° представляет СЃРѕР±РѕР№ фтор, хлор, Р±СЂРѕРј или Р№РѕРґ. Предпочтительно представляет СЃРѕР±РѕР№ фтор или хлор, причем фтор является предпочтительным. Следует понимать, что конфигурация 5-атома РІРѕРґРѕСЂРѕРґР° может быть или , Рё что РѕР±Рµ формы включены РІ объем настоящего изобретения. 9 -halo17, 17 3,11diones , , , 5- , . Целью настоящего изобретения является создание 9-галоген-1713-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-метиландростан-3,11-РґРёРѕРЅРѕРІ вышеуказанной формулы. Указанные соединения являются мощными анаболическими Рё андрогенными агентами Рё используются вместо предшествующих анаболических Рё андрогенных агентов РІ известных анаболических Рё андрогенных средствах. фармацевтические препараты. Соединения также обладают гипотензивной, антигипофизарной, депрессивной РЅР° центральную нервную систему Рё антиэстрогенной активностью Рё используются вместо известных агентов РІ фармацевтических составах, используемых для таких целей. Другие цели Рё применения Р±СѓРґСѓС‚ очевидны. специалисту РІ данной области. 9 1713 17 3,11 , -, , - , 3 6 . 9 СЃ галоген 17 СЂ 3 РіРёРґСЂРѕРєСЃРё 17 метиландростан 3,11 РґРёРѕРЅС‹ приведенной выше формулы также полезны РІ форме РёС… 17 моноацилата. РС… ацилат, например, ацетат, пропионат, триметилацетат, Р° или /?-циклопентенилпропионат, Р° или / циклогексилпропионат. , бензоат, фенилацетат, циклогексилацетат, Р° или /ОІ-фенилпропионат или РґСЂСѓРіРѕР№ углеводородный карбоксилат, предпочтительно содержащий РѕС‚ РѕРґРЅРѕРіРѕ РґРѕ девяти атомов углерода включительно, применимы для тех же целей, что Рё исходные соединения, Рё, РєСЂРѕРјРµ того, эти сложные эфиры полезны для очистка родительских 9-ахало-17,1-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-метиландростан-3,11-РґРёРѕРЅРѕРІ. 9 17 3 17 3,11 17 , , , , , /?-, / , , , , /?-, , , , , 9 17,1 17 3,11 . 9-галоген-1713-РіРёРґСЂРѕРєСЃРё-17-аметиландростан-3,11-РґРёРѕРЅС‹ настоящего изобретения РјРѕРіСѓС‚ быть легко получены РёР· соответствующих 9-Рј-галоген-113,1713-РґРёРіРёРґСЂРѕРєСЃРё17-Р°-метиландростан-3 (исходные соединения описаны РІ заявке в„– 9 1713 17 3,11 9 --113,1713-dihydroxy17 3 ( . 34988/56 (серийный номер 841,241) путем окисления 1113-РіРёРґСЂРѕРєСЃРёРіСЂСѓРїРїС‹ РґРѕ -кетогруппы. Окисление можно осуществлять СЃ РёСЃР