патенты / 21739

828760-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB828760A
[]
Улучшения в области закрытия контейнеров или связанные с ними. . ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Мы, , расположенная по адресу 120 , Чикаго, Иллинойс, Соединенные Штаты Америки, корпорация, организованная и действующая в соответствии с законодательством штата Иллинойс, Соединенные Штаты Америки, настоящим заявляем об изобретении, Мы молимся, чтобы нам был выдан патент, а метод, с помощью которого он должен быть выполнен, должен быть подробно описан в следующем заявлении: Это изобретение относится в целом к крышкам, а более конкретно к крышкам, управляемым вручную, приспособленным для обслуживания в качестве дозатора для контейнера. , , 120 , , , , , , , , : . В данной области техники известны многие формы дозирующих крышек; однако у этих затворов были обнаружены определенные недостатки, такие как сложность изготовления, сложность установки в контейнер, неправильное закрытие, в результате чего может произойти нежелательная потеря материала из контейнера, неспособность удерживать крышку затвора в открытом положении во время использования. и нежелательное выступание крышки наружу от поверхности контейнера. Мы разработали и здесь раскрываем и заявляем новую улучшенную крышку, которая преодолевает все эти недостатки и имеет чрезвычайно простую и экономичную конструкцию. ; , , , , , , , . . Соответственно, целью настоящего изобретения является создание дозирующей крышки для прикрепления к контейнеру, в которой вышеупомянутые недостатки описаний предшествующего уровня техники существенно уменьшены или даже устранены. . В соответствии с настоящим изобретением предоставлена раздаточная крышка для использования с контейнером, имеющим стенку, снабженную отверстием, которая содержит трубчатый элемент, имеющий открытый конец и перфорированную стенку (т.е. стенку, имеющую одно или несколько сквозных отверстий), проходящую через нее. поперек элемента на расстоянии от открытого конца и элемента крышки, связанного с трубчатым элементом и включающего в себя основную часть, полностью принимаемую внутри внешнего конца трубчатого элемента для прохождения через внешний конец трубчатого элемента и закрывания его, один или как трубчатый элемент, так и элемент крышки несут распорные средства, проходящие между элементом крышки и стенкой, когда элемент крышки расположен поперек открытого конца, в результате чего элемент крышки находится на расстоянии от стенки. , , (. ) , , . В предпочтительном варианте осуществления распорное средство содержит зависимый периферийный фланец на внутренней поверхности элемента крышки, который взаимодействует с перфорированной стенкой, чтобы отделить элемент крышки от нее. , - . В другом предпочтительном варианте осуществления распорное средство содержит буртик, выступающий по краю от перфорированной стенки и упирающийся в элемент крышки для отделения от него перфорированной стенки. , . Чтобы изобретение было легко понятно специалистам в данной области техники, ниже, только в качестве примера, описан конкретный вариант реализации вместе с прилагаемыми чертежами, на которых: Фиг. 1 представляет собой вид в перспективе раздаточной крышки, изображающей изобретение, размещенное на контейнере; Фигура 2 представляет собой увеличенный (приблизительно в два раза нормальный размер) вид сверху затвора в выдвинутом положении после завершения его формования; Фигура 3 представляет собой увеличенный вид в диаметральном разрезе затвора на контейнере и с крышкой; его выдвижение в открытом положении; Фигура 4 представляет собой увеличенный фрагментарный вид сзади затвора с частично оторванной крышкой; Фигура 5 представляет собой вид спереди затвора с крышкой в закрытом положении; Фигура 6 представляет собой увеличенный вид в разрезе, сделанный примерно по линии 6-6 на Фигуре 5; Фигура 7 представляет собой разрез примерно по линии 7-7 на Фигуре 6; Фигура 8 представляет собой вид сверху затвора в закрытом положении, установленного на стенке раздаточного устройства. , , , , : 1 , ; 2 ( ) , ; 3 ; ; 4 , , ; 5 ; 6 6-6 5; 7 7-7 6; 8 . В примерном варианте осуществления изобретения, раскрытом на чертежах, наша крышка, обычно обозначенная цифрой 10, приспособлена для установки на обычный контейнер 20. Крышка 10 содержит трубчатый элемент 11 и элемент крышки 12, соединенный с ним шарнирным элементом 13. Трубчатый элемент 11 выполнен с возможностью выступания внутрь через отверстие 21, предусмотренное в стенке контейнера 20. В нем предусмотрены средства для крепления трубчатого элемента 11 к стенке контейнера. в виде расширения, в данном случае фланца 14, проходящего в поперечном направлении наружу от внешнего конца 1la трубчатого элемента 11, и кольцевой канавки 15, расположенной рядом с фланцем 14 в продольном направлении внутрь. Элемент 12 крышки выполнен с возможностью полного приема внутрь внешнего конца 11а трубчатого элемента для закрытия крышки, когда это необходимо. Чтобы удерживать крышку в закрытом положении против упругого давления шарнирных средств 13, здесь на внешнем конце выступающие средства в форме буртика 16 проходят вбок внутрь. , , 10, 20. 10 11 12 - 13. 11 21 20, 11 . , 14, 1 . 11 15 " 14. 12 1 1a . 13, 16 . Такая конструкция позволяет укупорочному средству почти полностью приниматься внутрь контейнера с минимальным выдвижением наружу. Для облегчения ручного управления крышкой может быть предусмотрен язычок 17, выступающий вбок от крышки 12, диаметрально противоположного шарнирному средству 13. . , 17 12 13. Поперек внутреннего конца трубчатого элемента 11 образована перфорированная стенка , имеющая множество отверстий 11d любого подходящего размера для прохождения дисперсного материала, подлежащего дозированию. Внешняя периферия трубчатого элемента 11, начиная с точки, не доходящей до канавки 15 внутрь, выполнена в форме усеченного конуса, сужающегося в продольном направлении внутрь, чтобы направлять крышку через отверстие 21 дозатора во время установки крышки на контейнер. Непосредственно примыкающая к канавке 15 периферийная поверхность имеет форму обратного усеченного конуса. то есть он наклонен внутрь к канавке. Эта сложная конфигурация усеченного конуса дополнительно служит для того, чтобы позволить краю стенки контейнера, образующей отверстие 21, легко защелкиваться в пазе 15. К прилегающей стенке 1ic внутренний диаметр трубчатого элемента 11 уменьшен до образования плеча . - . 11 , 11d . 11 15 , , . . 21 . .- 15 ; -. .., -- . - - -- . 21 - 15. 1 , 11 - ' - . Чтобы уменьшить выступ крышки -10 из контейнера при установке, продольно. Толщина фланца 14 сделана сравнительно небольшой. Кроме того, чтобы уменьшить нежелательное отделение укупорочного средства от контейнера под действием сил, действующих сбоку на периферию фланца 14, его боковой внешний край выполнен в форме усеченного конуса, сужающегося от канавки 15 наружу к поверхности укупорочного средства. Радиально внутрь фланца 14 расположен буртик 16, который предпочтительно выполнен за одно целое с трубчатым элементом 11 и образует кольцевое кольцо на внешнем конце трубчатого элемента. Эта бусина может быть очень маленькой. -10 , - - -. 14 . , 14, - 15 . 14 16, 11 . . Элемент 12 крышки содержит основную закрывающую часть, раскрытую здесь в виде диска 12а, имеющий максимальный диаметр, предпочтительно сравнимый с внутренним диаметром внешнего конца 1la трубчатого элемента 11, находящегося непосредственно внутри буртика 16, так что он может быть принят с трением внутри внешнего элемента. конец проходит в поперечном направлении и закрывает затвор. По периферии от диска 12а находится кольцевой фланец 12b, выполненный с возможностью упираться в продольную внешнюю поверхность 1 заплечика , когда крышка находится в закрытом положении. Таким образом формируются два уплотнения, и, кроме того, заплечик и фланец 12b совместно действуют, отделяя диск 12а крышки по существу от перфорированной стенки 1lc. 12 12a, ' 1 11 16 . 12a 12b 1 . , , 12b 12a 1 . Таким образом, если твердый материал останется на внешней поверхности стены ООО. это не повлияет на закрытие крышки в этом положении. Чтобы дополнительно устранить любое препятствие закрытию из-за остатков материала в виде частиц над стенкой , поверхность заплечика делается относительно узкой, в результате чего любой материал, первоначально находившийся на поверхности 1111, падает оттуда обратно на стенку . Внешняя периферийная поверхность 12c фланца 12b и Диск 12а выполнен в форме усеченного конуса, сужающегося внутрь, чтобы обеспечить относительно тонкий внутренний конец 12d, который может действовать как клин, стремясь сместить вбок любой материал, который может случайно остаться на поверхности 1 ', и, таким образом, дополнительно обеспечить плотное прилегание к фланцу 12b. с плечом . Как лучше всего видно на фиг.6 и 7, таким образом между фланцем 12b элемента крышки и стенкой трубчатого элемента 11 сбоку наружу от фланца 12b образуется кольцевое пространство 12e, которое может вместить любое такое небольшое количество материала, смещаемого таким образом. , ' . . , , 1111 12c 12b 12a - , 12d , 1 ' 12b . 6 7, 12e 12b 11 12b . Поверхность 12с в форме усеченного конуса дополнительно направляет элемент 12 крышки в закрытое положение и имеет тенденцию немного подталкивать буртик 16 вбок наружу во время операции закрытия крышки, чтобы способствовать защелкивающемуся запиранию крышки. - 12c 12 16 . Шарнирное средство 13 в описываемом варианте осуществления содержит единое продолжение трубчатого элемента 11 и элемента крышки 12 в форме тонкой ленты. Как видно на фиг. 2, крышка изначально сформирована с крышкой и трубчатым элементом, проходящими в целом в поперечном направлении друг от друга, и, таким образом, шарнир 13 будет действовать нормально, возвращая элементы в это положение. Однако при полном складывании петли или ремня 13 в закрытое положение, как показано на рисунке 6, в ремне возникает необратимая деформация или смещение, так что крышка возвращается только в положение, обычно перпендикулярное исходной плоскости. , как показано на рисунке 3. Открытие крышки в это промежуточное положение желательно, поскольку оно поддерживает трубчатый элемент 11, формирующий выдачу, в беспрепятственном состоянии во время операции выдачи, в то же время оно помещает крышку 12 в наиболее легко доступное положение для ее ручного захвата и возврата. в закрытое положение. Если бы крышке было позволено полностью вернуться в положение, показанное на фиг. 2, то при попытке захватить крышку 12 или выступ 17 на ней возникло бы значительно больше трудностей. 13 , , 11 12 . , 2, , 13 . , 13 , 6, , 3. 11 , 12 . 2, 12 17 . Чтобы свести к минимуму выступ крышки наружу от стенки контейнера 20, предусмотрена возможность приема как шарнирного средства 13, так и язычка 17, когда крышка находится в закрытом положении. С этой целью на внешнем конце 1la и фланце 14 трубчатого элемента предусмотрена выемка 1ig, причем выемка предназначена для приема части шарнира 13, проходящей через внешний конец и фланец 14, когда крышка закрыта. как показано на рисунке 6. Диаметрально противоположная выемка 1 . представляет собой аналогичную выемку , которая предназначена для приема аналогичной части выступа 17, проходящей через внешний конец и фланец 14. 20 , 13 17 . , 1 1 14 , 13 14 , 6. 1 . 17 14. Глубина выемки 1 мм сделана такой, что внешний конец язычка 17 поворачивается вверх, когда крышка 12 защелкивается за выступом 16, а внутренний конец язычка 17 располагается немного ниже нижней части выемки. Это приводит к выступанию язычка наружу в закрытом положении застежки, увеличивая легкость захвата язычка. 1 17 12 16 17 . , . Однако из-за упругой конструкции язычка 17 его можно вдавить в выемку на 1 мм. с помощью небольшой направленной вниз силы, не влияя на положение крышки, и, таким образом, вся крышка 10 может быть приведена в плоское положение или положение без выступания для таких целей, как штабелирование контейнеров. 17, , 1 . , , 10 . Описанная выше структура нашего дис. - . Накладная застежка особенно приспособлена для ее изготовления в виде цельного элемента. - . Такое изготовление может осуществляться путем формования подходящего пластикового материала, такого как полиэтилен, в описанную и показанную конфигурацию. , , . Однако изобретение предполагает использование отдельных элементов, что позволяет использовать разные подходящие материалы для различных элементов. , , , , . Установка и использование затвора 10 чрезвычайно просты. Предполагается, что закрытие будет обеспечено в закрытой конфигурации, показанной на рисунке 6. Внутренний конец 1 продавливается через отверстие 21, предусмотренное в стенке контейнера, до края отверстия. 10 . 6. 1 21 . Оно защелкивается в канавке 15 трубчатого элемента 11. Таким образом, закрытие является постоянным; закреплен на месте. Чтобы обеспечить дозирование сыпучего материала из контейнера 20, крышку 12 поворачивают в открытое положение, как показано на рисунке 3. Поскольку относительно небольшой буртик 16 оказывает лишь небольшое удерживающее усилие, этот поворот легко и просто осуществляется с помощью ручного управления (вкладка 17). Поскольку крышка 12 сохраняет свое открытое положение, материал может выдаваться через перфорированную стенку и наружу из трубчатого элемента 11 по желанию. 15 11. ; . 20, 12 3. 16, 17. 12 , 11 . Когда необходимо закрыть крышку 1t после операции выдачи, крышку 12 просто поворачивают обратно в закрытое положение, показанное на фиг.6. Поскольку заплечик и фланец 12b взаимодействуют, отделяя диск 12а от перфорированной стенки , такое закрытие не препятствует сохранению дисперсного материала на стенке . Кроме того, благодаря самоочищающемуся действию заплечика 1 и боковому подталкивающему действию конического конца фланца 12d обеспечивается плотное, надежное примыкание между фланцем и заплечиком, гарантируя герметичное закрытие контейнера 20. Благодаря эффективному минимальному выдвижению укупорочного средства 10 наружу от контейнера 20, укупорочное средство для раздаточного устройства имеет относительно плавное представление, так что при необходимости контейнеры можно укладывать один поверх другого, и существует тенденция к смещению или ослаблению укупорочного средства из контейнера. контейнер эффективно устраняется. 1t, , 12 6. 12b 12a , . , - 1 12d, , , 20. 10 20, . ЧТО МЫ ЗАЯВЛЯЕМ: 1. Выдачная крышка для использования с контейнером, имеющим колодец, снабженный отверстием, который содержит трубчатый элемент, имеющий открытый конец и перфорированную стенку, как определено выше, проходящую поперечно поперек элемента на расстоянии от открытого конца, и связанный с ним элемент крышки. с трубчатым элементом и включая основную часть, полностью помещаемую внутрь внешнего конца трубчатого элемента для прохождения поперек и закрывания. элемент крышки и перфорированная стенка: когда элемент крышки расположен поперек открытого конца, при этом элемент крышки находится на расстоянии от перфорированной стенки. : 1. , ' - , , : , . 2.
Дозирующая крышка по п. 1, в которой проставочное средство содержит зависимый периферийный фланец на внутренней поверхности элемента крышки, который взаимодействует с перфорированной стенкой, чтобы отделить элемент крышки от нее. 1, - . 3.
Выдачная крышка по п. 1 или 2, в которой распорное средство содержит выступ, выступающий на краю перфорированной стенки и упирающийся в элемент крышки для отделения от перфорированной стенки выступа. 1 2, ' . 4.
Выдачная крышка по п. 2 и 3, в которой фланец на элементе крышки в закрытом положении упирается в выступ на перфорированной стенке. 2 3 . 5.
Выдачное укупорочное средство по любому предыдущему пункту формулы изобретения, в котором. трубчатый элемент вставляется продольно через отверстие в стене и имеет удлиненный в поперечном направлении внешний конец для примыкания к стенке контейнера, окружающей отверстие. , . - . 6.
Выдачная крышка по любому предыдущему пункту, в которой перфорированное отверстие , **ВНИМАНИЕ** конец поля может перекрывать начало **. **** **.
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 17:16:53
: GB828760A-">
: :

828761-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB828761A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ ПРИЛОЖЕННЫЕ ЧЕРТЕЖИ 828,761) Июнь Дата подачи заявки и подачи Полная спецификация: 828,761 ) : 22 июня 1958 года. 22, 1958. № 2133/58. 2133/58. Заявление подано в Швеции 26 февраля 1957 г. 26, 1957. Полная спецификация опубликована 24 февраля 1960 г. 24, 1960. Индекс при приеме: классы 38 (4), ( 4:36 :62:69); и 39(3), (2DlB:3C). : 38 ( 4), ( 4:36 :62:69); 39 ( 3), ( 2 :3 ). Международная классификация: 05 , 05 . : 05 , 05 . Индукционное устройство для нагрева осесимметричной полой цилиндрической заготовки. -. ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Мы, , шведская компания из Вастераса, Швеция, настоящим заявляем, что изобретение, на которое мы молимся о выдаче нам патента, а также метод, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны. в и следующим утверждением: , , , , , , , , : Для индукционного нагрева осесимметричной заготовки принято использовать нагревательную спираль, возбуждаемую переменным током, которая концентрически окружает заготовку. В результате под поверхностью заготовки образуется концентрическая зона вихревых токов. токи, имеющие замкнутые в осевом направлении пути, так что их тепловые потери нагревают заготовку. Этот процесс используется, как правило, при изготовлении тонкостенных газовых баллонов. В качестве основного материала используется цилиндрическая трубка подходящей длины и толщины. Конец трубки для формования горлышка бутылки, доводится до температуры ковки в концентрическом цилиндрическом рулоне, а затем на ковочном прессе формуется в горлышко меньшего внешнего диаметра, чем трубка, и предпочтительно большей толщины. Этот процесс работает надежно, если гарантируется, что толщина заготовки до начала нагрева одинакова по всей периферии. Однако процесс неосуществим, если имеются значительные различия в толщине стенки трубы. - , , - -, - -, , , , . В этом случае зоны с небольшой толщиной стенки нагреваются сильнее, чем зоны с большей толщиной стенки, в результате чего первые зоны выдерживают меньшее давление в ковочном прессе, чем вторые. В связи с этим существуют различия в толщине стенок. изначально усугубляются в процессе ковки, так что значительную часть продукции приходится отбраковывать из-за небольших допусков, обычно указываемых заказчиком на толщину стенки. , , . Целью настоящего изобретения является устранение последствий неодинаковой толщины стенки (Цена 3 с 6 д) и обеспечение полностью равномерного нагрева осесимметричной заготовки. ( 3 6 ) -. Согласно изобретению индукционное устройство для нагрева полой цилиндрической 50 примерно аксиально-симметричной заготовки, имеющей переменную толщину стенок и вращающейся относительно индукционной катушки, характеризуется такими размерами и расположением катушки по отношению к заготовке 55, что только часть поверхности заготовки нагревается одновременно органом, на который влияет изменяющееся тепловое излучение заготовки, и устройством управления, на которое влияет орган 60, чувствительный к тепловому излучению для контроль мощности, подаваемой на индукционную катушку. 50 55 -, - , -, 60 . На прилагаемом чертеже в качестве примера схематически показан принцип устройства индукционного устройства 65 согласно изобретению. , , 65 . Судя по чертежу, заготовка закреплена на вращающемся диске 2, а индукционная катушка 3 установлена с возможностью радиального и аксиального перемещения относительно верхнего конца 70 заготовки, зона которой, обозначенная пунктирными линиями, предстоит отапливать. , - 2 3 70 -, , , . Фотоэлемент 4 устроен так, что на него поступает излучение от осевой, параллельной части детали. Источник тока 75 катушки обозначен цифрой 5, мощность нагрева которой регулируется в зависимости от изменяющейся проводимости фотоэлектрический элемент. Эта проводимость пропорциональна количеству излучения, которое, в свою очередь, пропорционально температуре детали на той части, которая в этот момент контролируется фотоэлектрическим элементом. Температура, в свою очередь, равна в зависимости от толщины стенки заготовки. Таким образом, мощность 85, подаваемая на индукционную катушку, непрерывно регулируется в зависимости от толщины стенки заготовки, так что упомянутые выше недостатки устраняются. - 4 , - 75 5, , 80 - , , - - 85 -, . Чтобы добиться как можно более точного управления, индукционную катушку желательно выбирать так, чтобы она покрывала только такую небольшую часть поверхности заготовки, чтобы различия в толщине стенок заготовки не изменялись. не вызывает каких-либо заметных температурных перепадов. 90 828,761 , - - . Катушка, показанная на рисунке, снабжена двумя близко расположенными средними проводниками, по которым ток проходит в одном направлении. . В результате получается очень сильный эффект нагрева в средней зоне катушки. Из рисунка видно, что вся часть детали, подлежащая нагреву, подвергается воздействию катушки, когда деталь поворачивается на один оборот. В этом случае предполагается, что неравенство толщины стенки является функцией только одной координаты, например. - - - , . центрального угла заготовки. Если толщина стенки также изменяется в осевом направлении, желательно, чтобы заготовка или катушка смещались в осевом направлении. Температура заготовки, нагреваемой высокочастотным нагревателем, равна регулируется до определенного значения таким образом, что фотоэлектрический элемент контролирует вход нагревателя. Фотоэлектрический элемент контролирует одну точку заготовки и подает напряжение, которое зависит от температуры заготовки. шт. Это напряжение сравнивается с напряжением, соответствующим желаемой температуре. Разностное напряжение усиливается электрическим клапаном и подается на управление тиратронным усилителем, который регулирует поле высокочастотного генератора так, чтобы получить подходящее возбуждение. - , - - - - - - - - - - . Очевидно, что катушка и фотоэлемент также могут вращаться вокруг заготовки, хотя этот вариант менее пригоден. - -, . Чтобы устранить электромагнитное притяжение индукционной катушки, может быть желательно расположить по меньшей мере одну пару диаметрально противоположных катушек. - , - .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 17:16:55
: GB828761A-">
: :

828762-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB828762A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ НЕТ ЧЕРТЕЖЕЙ 828,762 Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: 28 января 1958 г. 828,762 : 28, 1958. № 2805/58. 2805/58. Заявление подано в Соединенных Штатах Америки 5 февраля 1957 года. 5, 1957. Полная спецификация опубликована: 24 февраля 1960 г. : 24, 1960. Индекс приемки:-Класс 2( 3), 4 ( 2:4), 4 (::), 1 2 ( 4:5:6), 1 2 2, 2 Б 3 (А 2: :- 2 ( 3), 4 ( 2:4), 4 (::), 1 2 ( 4:5:6), 1 2 2, 2 3 ( 2: Б: В:Ж), С 2 Б 3 Г( 1:4:7), С 2 Б 9, С 2 Д 19, С 3 А 12 А 4 (А: Ц), С 3 А 12 (Б 4: С 6), С 3 А 13 А 3 (А 4:В 3: Ц: Ж 3), С 3 А 13 С( 1 С: 2 С: 3 С:6 С:7: 9), С 3 А 13 С 1 О(Ф:Н). : : ), 2 3 ( 1:4: 7), 2 9, 2 19, 3 12 4 (: ), 3 12 ( 4: 6), 3 13 3 ( 4: 3: : 3), 3 13 ( 1 : 2 : 3 :6 :7: 9), 3 13 1 (: ). Международная классификация:- 07 . :- 07 . ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Аминозамещенные трифенилэтилены и их получение Мы, , корпорация, учрежденная в соответствии с законодательством штата Делавэр, Соединенные Штаты Америки, 1450 года, Бродвей, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, Соединенные Штаты Америки, настоящим заявляем: изобретение, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и способ, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны в следующем заявлении: Это изобретение относится к аминозамещенным производным трифенилэтилена и, в частности, касается 1,1,2-трис-арил-3-третариамино-1-пропенов, их кислотно-аддитивных и четвертичных аммониевых солей, а также способа их получения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям, полезным при получении указанных пропиленов. , , , , 1450, , , , , , , , : , 1,1,2---3--1-, , . Среди соединений, включенных в объем нашего изобретения, есть соединения, имеющие формулу -= 8 , где каждый из и представляет собой атом водорода, атом галогена или низший алкил, низший алкокси или низший алкилмеркапторадикал, " представляет собой атом водорода или низший алкил, низший алкокси или низший алкилмеркапторадикал, а = представляет собой третичный аминорадикал. -= 8 , -, - , " -, - - , = - . Когда , 1 и " в приведенной выше общей формуле представляют собой радикалы низшего алкила, низшего алкокси или низшего алкилмеркапто, они содержат от одного до шести атомов углерода и, таким образом, включают такие специфические радикалы, как метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, трет-бутил, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, изобутокси, метилмеркапто, этилмеркапто, пропилмеркапто, изопропилмеркапто, бутилмеркапто и изобутилмеркапто. Когда и 1 представляют собой атомы галогена, они обозначают любой из четырех галогенов, фтор, хлор, бром или йод. В любом данном соединении , ' и ' могут быть одинаковыми или разными и могут находиться в любом из доступных положений бензольного кольца. , 1 " -, - - , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 1 , , , , , ' ' . В приведенной выше общей формуле = представляет собой третичный аминорадикал. Эти третичные амины являются достаточно основными, чтобы легко образовывать соли присоединения кислоты с неорганическими или органическими кислотами, и относятся к типу -()(), где и " представляют собой алифатические заместители, такие как низший алкил, циклоалкил или алкенил, или где и ' соединены с образованием неароматического гетероциклического кольца. Предпочтительными примерами = являются ди-низший алкиламино, 1-пиперидил, 1- пирролидиловый и 4-морфолинильный радикалы, а также низшие алкильные производные указанных 1-пиперидилового, 1-пирролидилового и 4-морфолинильного радикалов. В ди-низших алкилламинорадикалах низшие алкильные радикалы могут быть одинаковыми или разными. Низшие алкильные радикалы как определено здесь, может содержать от одного до шести атомов углерода. , = - - - , -()(), " -, , ' = --, 1piperidyl, 1-, 4- , - 1-, 1- 4- -- - . Соединения изобретения получают по следующей схеме реакций: : Рис 3 6 P_ 1 , __ 828,762 ' - _t ' -- - = 8 - 4 - = Исходные вещества формулы принадлежат к известному классу производных дезоксибензоина и легко получаются реакцией Фриделя-Крафтса между фенилацетилхлоридом 2 { 1 и бензолом или его производным 6 . Дезоксибензоин () подвергают реакции с формальдегидом и вторичным амином, =, либо в форме свободного основания, либо в форме кислотно-аддитивной соли, - и таким образом получают 1,2-бисарил-3-трет-амино-1-пропан 01 ). Реакцию проводят в условиях, обычно используемых для реакции Манниха, например, в присутствии инертной реакционной среды при температуре примерно от 500°С до 1500°С. 3 6 P_ 1 , __ 828,762 ' - _t ' -- - = 8 - 4 - = , - , 2 { 1, , 6 , () , =, - , - 1,2--3---1- 01 ) , , 500 1500 . Затем аминокетон () подвергают взаимодействию с реактивом Гриньяра - 4 , где представляет собой атом хлора, брома или йода, и полученный промежуточный комплекс гидролизуют с образованием аминокарбинола формулы . Реакция Гриньяра проводят в инертной реакционной среде при температуре от 0°С до 150°С. () , - 4 , , , 0 150 . Аминокарбинол () либо в форме свободного основания, либо в форме кислотно-аддитивной соли, либо в форме четвертичной аммониевой соли дегидратируют путем контактирования его с дегидратирующими агентами с образованием соединения формулы . Дегидратирующие агенты обычно имеют кислотную природу и могут быть минеральные кислоты, такие как соляная, серная или фосфорная кислота; органические кислоты, такие как муравьиная кислота, уксусная кислота, щавелевая кислота или п-толуолсульфоновая кислота; соли, такие как гидросульфат калия или хлорид цинка; или ангидриды, такие как пятиокись фосфора или уксусный ангидрид, если желательно, для ускорения реакции можно применить тепло, хотя + + = > + мг - в некоторых случаях дегидратация легко протекает при комнатной температуре. (), - , , , ; , , , , - ; ; , , , , + + = > + - . Соединения по изобретению наиболее удобно использовать в форме водорастворимых, нетоксичных кислотно-аддитивных и четвертичных аммониевых солей. Нетоксичные соли представляют собой терапевтически приемлемые соли, анионы которых относительно безвредны для животных организмов в терапевтических дозах саклтов, так что полезные физиологические свойства, присущие свободным основаниям, не нарушаются побочными эффектами, приписываемыми анионам; другими словами, последние существенно не увеличивают токсичность, присущую катионам. Соответствующими кислотно-аддитивными солями являются соли, полученные из кислот, таких как соляная кислота, бромистоводородная кислота, иоводородная кислота, азотная кислота, серная кислота и фосфорная кислота; и органические кислоты, такие как уксусная кислота, лимонная кислота, молочная кислота, винная кислота, этансульфоновая кислота и хинная кислота. Четвертичные аммониевые соли получают добавлением эфиров сильных кислот к форме свободного основания соединений. Предпочтительный класс сложные эфиры включают алкиловые, алкениловые и аралкиловые эфиры сильных неорганических кислот или органических сульфоновых кислот, включая такие соединения, как метилхлорид, метилбромид, метилйодид, этилбромид, пропилхлорид, аллилхлорид, аллилбромид, метилсульфат, метилбензолсульфонат, метиловый эфир. п-толуолсульфонат, бензилхлорид, бензилбромид и замещенные бензилгалогениды, такие как -хлорбензилхлорид, п-нитробензилхлорид, п-метоксибензилхлорид и о-хлорбензилхлорид. , - - - , - ; , , , , , , ; , , , , , , , , , , , , , , , , , - , , , , , - , - , - . Кислотно-аддитивные соли получают либо растворением свободного основания в водном галогениде замещенного фенилмагния и гидролизом промежуточного комплекса. - - . Структуры соединений по изобретению установлены по способу их получения и с помощью химического анализа. Структуры соединений формулы дополнительно подтверждаются ультрафиолетовыми и инфракрасными спектрами, которые демонстрируют наличие стильбеновой структуры. , . Следующие примеры дополнительно иллюстрируют изобретение, не ограничивая его. . ПРИМЕР 1 (а) 1,2, Бис(4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропан ; Р, Р. 1 () 1,2, ( 4 ) 3 1 ; , . представляют собой 4-, = представляет собой ( 3)2 . 4-, = ( 3)2 . Смесь 77 г (0,3 моля) дезоксианизоина, 25,6 г (0,314 моля) гидрохлорида диметиламина и 18 г параформальдегида в 250 мл абсолютного этанола кипятили с кипятком в течение тридцати часов. Добавляли еще 2 г параформальдегида и смесь кипятили с обратным холодильником еще двенадцать часов. После выдерживания в течение четырех часов при комнатной температуре к смеси добавляли 1 литр сухого эфира для осаждения гидрохлоридной соли желаемого продукта. Последний собирали фильтрованием, растворяли в 750 мл воды. и раствор подщелачивали 100 мл % раствора гидроксида натрия. Продукт, который отделялся после охлаждения в холодильнике в течение примерно пятнадцати часов, собирали фильтрованием и сушили, получая 70,7 г 1,2 (бис(4-метоксифенил)-3-диметиламино. 1 пропан, т.пл. 47-48 С. 77 ( 0 3 ) , 25 6 ( 0 314 ) 18 250 2 , , 1 , 750 100 % , 70 7 1,2 (( 4 ) 3 1 , 47-48 . Гидрохлоридная соль 1,2-бис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропанона, полученная добавлением избытка 1 (Х% спиртового хлористого водорода к навеске свободного основания, растворенного в абсолютном этаноле, имела т.пл. 1665-1675С ( корр) при перекристаллизации из смеси этанол-эфир. 1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1propanone, 1 (% , 166 5-167 5 () - . раствор, содержащий соответствующую кислоту, и выделение соли путем выпаривания раствора или путем взаимодействия свободного основания и кислоты в органическом растворителе, и в этом случае соль отделяется напрямую или может быть получена путем концентрирования раствора. , , , . Четвертичные аммониевые соли получают путем смешивания свободного основания и эфира сильной кислоты в инертном растворителе. Для облегчения реакции можно использовать нагревание, хотя образование солей обычно легко происходит при комнатной температуре. Четвертичная аммониевая соль отделяется непосредственно или может быть получена. по концентрации раствора. , . Также возможно превратить одну четвертичную соль аммония в другую, у которой анион другой. Если анион исходной четвертичной соли образует водонерастворимую соль серебра, то четверичная соль вступит в реакцию с оксидом серебра в водной среде с образованием соответствующей четвертичной соли. гидроксид аммония, при этом исходный анион удаляется в виде осадка. Раствор четвертичного гидроксида аммония затем можно нейтрализовать любой желаемой кислотой, слабой или сильной, с получением новой четвертичной аммониевой соли, в которой анион отличается от аниона исходной соли. Способ получения четвертичных аммониевых солей, в которых анион образуется из слабой кислоты. - , , , , . Промежуточные соединения, используемые при получении соединений по настоящему изобретению, представляют собой 1,1,2-тризамещенные арил 3 (третичные амино) 1 пропанолы, имеющие общую формулу , где и 1 каждый представляют собой атом галогена или низший алкокси. или низший алкилмеркапторадикал, и " представляет собой низший алкокси или низший алкилмеркапторадикал, а также их кислотно-аддитивные и четвертичные аммониевые соли. Эти промежуточные соединения можно получить путем взаимодействия 1,2-бис-замещенного арил-3-(трет-ариамино)-1-пропанона формула с анальным расчетом для ,,23 , : , 65 23; , 6 92; 1, 10 14. Найдено: , 65 04; , 6 83; 1, 10 04. заменой дезоксианизоина в предыдущем приготовлении на молярное эквивалентное количество 4,41-диэтоксидезоксибензоина, п-метоксифенил-п-этоксибензилкетона, пхлорфенил-м-метилбензилкетона или 4,4'-бис(метилмеркапто)дезоксибензоина, можно получить , соответственно, 1,2-бис(4-этоксифенил)3-диметиламино-1-пропанон ;, ' - 4-СН 50, = - ( 3)2 , 1 ( 4 метоксифенил) 2 ( 4 этоксифенил ) 3-диметиламино-2-пропанон ; представляет собой 4 , 1 представляет собой 4 , = представляет собой (,)2 , 1 (4 хлорфенил) 2 (3 метилфенил) 3 диметиламино 1 пропанон ; представляет собой 4-, представляет собой 3-СН,,, = представляет собой (( 3)2 , или 1,2,бис(4-метилмеркаптофенил)3-диметиламино 1 пропанон ; , 1 представляют собой 4 -, = представляет собой ( 3)21 . 1,1,2 3 ( ) 1 , 1 - - , " - - , - 1,2 3 () 1 ,,,23 , : , 65 23; , 6 92; 1, 10 14 : , 65 04; , 6 83; 1, 10 04 4,41-, - - , - , 4,4 '-(), , , 1,2-( 4-) 3 1 ; , ' 4- 50, = ( 3)2 , 1 ( 4 ) 2 ( 4 ) 3 2 ; 4 , 1 4 , = (,)2 , 1 ( 4 ) 2 ( 3methylphenyl) 3 1 ; 4-, 3-,,, = (( 3)2 , 1,2, ( 4 ) 3 - 1 ; , 1 4-, = ( 3)21 . Путем замены гидрохлорида диметиламина в предыдущем препарате на молярное эквивалентное количество гидрохлорида диэтиламина, гидрохлорида дипропиламина, гидрохлорида метилэтиламина, гидрохлорида дибутиламина, гидрохлорида дигексиламина, гидрохлорида пиперидина, гидрохлорида пирролидина, гидрохлорида морфолина или гидрохлорида 2-метилпиперидина можно получить соответственно. , 1,2-бис(4-метоксифенил)-3-диэтиламино-1-пропанон ; , ' представляют собой 4- 30 = представляет собой ( 2 )2 , 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3 дипропиламино 1 пропанон ; , представляют собой 4-,, = представляет собой (),, 1,2-бис(4-метоксифенил)3-метилэтиламино-1-пропанон ; 1 представляют собой 4-, =, представляет собой (,)( 2 ), 1,2 бис(4 метокси828,762 фенил)3 дибутиламино 1 пропанон ; , 1 представляют собой 4-, = представляет собой ( 4 9)2 , 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3 дигексиламино 1 пропанон ; , 1 представляют собой 4 ( 20, = представляет собой ( 6 ,1)2 , 1,2 бис ( 4 метоксифенил) 3 ( 1 пиперидил) 1 пропанон ; , представляют собой 4 3 , = - , 1,2, бис( 4 метоксифенил)3 ( 1 пирролидил) 1 пропанон ; , 1 - 4 30, = - 4 , 1,2 бис ( 4 метоксифенил) 3 ( 4 морфолинил)1 пропанон ; , 1 представляют собой 4-,30, = представляет собой 4 8 , или 1,2 бис( 4 метоксифенил)3 ( 2 метил 1 пиперидил) 1 пропанон , – 4- $ = – 9 (). , , , , , , , , 2methylpiperidine , , , 1,2 ( 4 ) 3 1 ; , ' 4- 30 = ( 2 )2 , 1,2 ( 4 ) 3 1 ; , 4-,, = (),, 1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1propanone ; 1 4-, =, (,)( 2 ), 1,2 ( 4 methoxy828,762 ) 3 1 ; , 1 4-, = ( 4 9)2 , 1,2 ( 4 ) 3 1 ; , 1 4 ( 20, = ( 6 ,1)2 , 1,2 ( 4 ) 3 ( 1 ) 1 ; , 4 3 , = , 1,2, ( 4 )3 ( 1 ) 1 ; , 1 4 30, = 4 , 1,2 ( 4 ) 3 ( 4 )1 ; , 1 4-,30, = 4 8 , 1,2 ( 4 )3 ( 2 1 ) 1 ; , 4- $ = 9 (). (б) 1,1,2-трис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропанол ; , R1, ' представляют собой 4CHaO, = представляет собой (,)2l. () 1,1,2 ( 4 ) 3 1 ; , 1, ' 4 , = (,)2 . Раствор 4-метоксифенилмагнийбромида , приготовленный из 56 1 г (0,3 моля) 4-броманизола и 7,2 г (0,3 моля) магния в 250 мл сухого эфира, обрабатывали при 0°С раствором 31,3 г (0,1 моль) 1,2-бис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропанона в 400 мл толуола. 4- 56 1 ( 0 3 ) 4- 7 2 ( 0 3 ) 250 0 31 3 ( 0 1 ) 1,2 ( 4 ) 3 1 400 . Эфир удаляли перегонкой, а оставшуюся смесь кипятили с обратным холодильником (внутренняя температура 108°С) в течение трех часов. После выдерживания при комнатной температуре около пятнадцати часов смесь гидролизовали, выливая ее в 1 л ледяной воды, содержащей 275 г аммония. хлорид. Органический слой отделяли, водный слой экстрагировали тремя порциями бензола по 75 мл, объединенные органические растворы дважды промывали водой. Растворитель удаляли в вакууме, остаток растирали с абсолютным спиртом и фильтровали. Спиртовой фильтрат концентрировали в вакууме. , что дает 63,5 г 1,1,2-трис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропанола в виде темно-красного масла. , ( 108 ) , 1 275 , 75 , , , 63 5 1,1,2tris( 4 ) 3 dimethylamino1 , . Метиодид 1,1,2-трис(4-метоксифенил)3-диметиламино-1-пропанола, полученный нагреванием части свободного основания в бензольном растворе с избытком метилиодида, при перекристаллизации имел т.пл. 194 5-197°С (корр.). дважды из смеси этилацетат-метанол. 1,1,2 ( 4 ) 3 1 , , 194 5-197 () - . Анальный расчет для 27 ,4 ,04: , 57, 57; Н, 6,08; Я, 22 52. 27 ,4 ,04: , 57 57; , 6,08; , 22 52. Найдено: С, 57 30; Ч, 6 20; Я, 22 08. : , 57 30; , 6 20; , 22 08. Путем замены 1,2-бис(4-метоксифенил)3-диметиламино-1-пропанона в предыдущем приготовлении на молярное эквивалентное количество 1,2-бис(4-этоксифенил)3-диметиламино-1-пропанона, 1(4-метоксифенил)2(4этоксифенил) 3 диметиламино 1 пропанон, 1 ( 4 хлорфенил) 2 ( 3 метилфенил) 3 диметиламино пропанон, 1,2 бис( 4 метилмеркаптофенил) 3 диметиламино 1 пропанон, 1,2 бис ( 4 метоксифенил) 3 диэтиламино 1 пропанон, 1,2, бис( 4 метоксифенил) 3дипропиламино 1 пропанон, 1,2 бис( 4метоксифенил) 3 метилэтиламино 1 пропанон, 1,2 бис( 4 метоксифенил 3дибутиламино 1 пропанон, 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3 дигексиламино 1 пропанон, 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3 ( 1 пиперидил) 1 пропанон, 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3 ( 1 пирролидил) 1 пропанон, 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3( 4 морфолинил) 1 пропанон или 1,2 бис( 4 метоксифенил) 3 ( 2 метил 1 пиперидил ) 1 пропанон, можно получить соответственно 1,2 бис( 4 этоксифенил) 1 ( 4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропанол ; , представляют собой 4 ,, -1 представляет собой 4-, = представляет собой (,)21 , 1,2-бис(4-метоксифенил)2(4-этоксифенил)3-диметиламино-1-пропанол ; , 1' представляют собой 4-, 1 представляет собой 4- 2 50, = 13 представляет собой (,)2 , 1 ( 4 хлорфенил)1 ( 4 метоксифенил) 2 ( 3 метилфенил) 3 диметиламино 1 пропанол ; представляет собой 4- 1, 1 представляет собой 3-, 11 представляет собой 4-, = представляет собой ()2 , 1,2-бис(4-метилмеркаптофенил)-1-(4-метоксифенил) -3-диметиламино 1 фенол (; , 1 - 4-, ' - 4- 30, = - ( 3)2 , 1,1,2-трис( 4 метоксифенил) 3 диэтиламино-1-пропанол ; , , ' - 4-, = - ( 2 )2 , 1,1,2 трис(4-метоксифенил)-3-дипропиламино-1-пропанол ; , , ' - 4-, = - (,)2 , 1,1,2трис(4-метоксифенил)-3-метилэтиламино-1-пропанол ; , 1, 1 - 4 , = - ( )( 2 ) 1,1,2трис( 4 метоксифенил) 3 дибутиламино1 пропанол ; , ', 11 представляют собой 4- 30, = представляет собой ( 4 ,)2 , 1, 1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 дигексиламино 1 пропанол ; , , " - 4 , 30, = - (,,)2 , 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 ( 1пипер идил) 1 пропанол ; , , " представляют собой 4CHO, = представляет собой , 1,1,2 трис(4метоксифенил) 3 (1 пирролидил) 1пропанол ; , 1, представляют собой 4 30, = представляет собой , 1,1,2 трис(4 метоксифенил)3(4 морфолинил)1 пропанол ; , , ' представляют собой 4 0,, = представляет собой 4 , или 1,1,2 трис(4 метоксифенил)3(2метил 1 пиперидил)1 пропанол ; , R1, R1' представляют собой 4 , = представляет собой , ( 3,). 1,2 ( 4 ) 3 1 1,2-( 4-) 3 1 , 1 ( 4 ) 2 ( 4ethoxyphenyl) 3 1 , 1 ( 4 ) 2 ( 3methylphenyl) 3 , 1,2 ( 4 ) 3 1 , 1,2 ( 4 ) 3 1propanone, 1,2, ( 4 ) 3dipropylamino 1 , 1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1propanone, 1,2 ( 4 3dibutylamino 1 , 1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1 , 1,2 ( 4 ) 3( 1 ) 1 , 1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 ( 1 ) 1propanone, 1,2 ( 4 ) 3( 4 ) 1 , 1,2bis( 4 ) 3 ( 2 1piperidyl) 1 , , , 1,2 ( 4 ) 1 ( 4 ) 3 1 ; , 4 ,, -1 4-, = (,)21 , 1,2 ( 4 ) 2 ( 4 ) 3 1 ; , 1 ' 4-, 1 4- 2 50, = 13 (,)2 , 1 ( 4 )1 ( 4 ) 2 ( 3 ) 3 1 ; 4- 1, 1 3-,, 11 4-, = ( )2 , 1,2 ( 4 )-1-( 4-)-3- 1 (; , 1 4-, ' 4- 30, = ( 3)2 , 1,1,2- ( 4 ) 3 1propanol ; , , ' 4-, = ( 2 )2 , 1,1,2 ( 4 ) 3 1 ; , , ' 4-, = (,)2 , 1,1,2tris( 4 ) 3 1 ; , 1, 1 4 , = ()( 2 ) 1,1,2tris( 4 ) 3 dibutylamino1 ; , ', 11 4- 30, = ( 4 ,)2 , 1,1,2 ( 4 ) 3 1 ; , , " 4 ,30, = (,,)2 , 1,1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 ( 1piper ) 1 ; , , " 4CHO, = , 1,1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 ( 1 ) 1propanol ; , 1, 4 30, = , 1,1,2 ( 4 )3 ( 4 ) 1 ; , , ' 4 0,, = 4 , 1,1,2 ( 4 ) 3 ( 2methyl 1 ) 1 ; , 1, 1 ' 4 , = , ( 3,). (в) 1,1,2-трис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропен ; , , ' представляют собой 4 , = представляет собой (,)2 . () 1,1,2 ( 4 ) 3 1 ; , , ' 4 , = (,)2 . Раствор 10 8 г 1,1,2 трис( 4метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропанола в 50 мл абсолютного этанола насыщали газообразным хлористым водородом. Раствор концентрировали, остаток сушили добавлением этилацетата и бензола 828,762 828,762 5 и повторное концентрирование раствора. Остаток кристаллизовали из смеси этилацетат-эфир и затем перекристаллизовывали из абсолютного этанола, получая 1,1,2-трис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропен в виде его гидрохлоридной соли, т. пл. 10 8 1,1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1 50 , 828,762 828,762 5 1,1,2 ( 4 ) 3 1 , . 182-184 С (корр.). 182-184 (). Анальный расчет для 26 2,, : , 70, 97; Н, 6 86; С 1, 8 06. 26 2,, : , 70 97; , 6 86; 1, 8 06. Найдено: С, 70 42; Н, 6 61; Кл, 8 02. : , 70 42; , 6 61; , 8 02. Свободное основание, 1,1,2-трис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1-пропен, можно получить, обрабатывая водный раствор его гидрохлоридной соли избытком раствора гидроксида натрия и экстрагируя полученное основание. реагируют с различными кислотами и сложными эфирами, например, с бромистоводородной кислотой, хинной кислотой, этансульфоновой кислотой, метилйодидом, этилбромидом или бензилхлоридом, с образованием соответственно гидробромидной, хинатной, этансульфонатной, метиодидной, этобромидной или бензохлоридной соли 1,1. ,2трис(4метоксифенил)3диметиламино1пропен. , 1,1,2 ( 4 ) 3 1 , , , , , , , , , , , , , , , , , 1,1,2tris( 4 ) 3 dimethylamino1 . Путем замены 1,1,2 трис(4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропанола в предыдущем приготовлении на молярное эквивалентное количество 1,2 бис(4 этоксифенил) 1 ( 4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропанол, 1,2 бис ( 4метоксифенил) 2 ( 4 этоксифенил) 3диметиламино 1 пропанол, 1 ( 4 хлорфенил) 1 ( 4 метоксифенил) 2 ( 3 метилфенил) 3 диметиламино 1 пропанол, 1,2 бис( 4 метилмеркаптофенил) 1 ( 4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропанол, 1 ,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 диэтиламино 1 пропанол, 1,1,2 трис ( 4 метоксифенил) 3 дипропиламино 1 пропанол, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 метилэтиламино 1 пропанол, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 дибутиламино 1 пропанол, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил)3 дигексиламино 1 пропанол, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 ( 1 пиперидил) 1 пропанол, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 ( 1 пирролидил) 1 пропанол, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 ( 4 морфолинил)1 пропанол или 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 ( 2 метил 1 пиперидил) 1 пропанол, могут быть получены, соответственно 1,2 бис(4 этоксифенил) 1 ( 4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропен ; , представляют собой 4 , ' представляет собой 4 , = представляет собой (,)2 , 1,2 бис(4 метоксифенил) 2 ( 4 этоксифенил( 3 диметиламино 1 пропен ; , 1' представляют собой 4 30, 1 представляет собой 4 2 , = представляет собой ( 3)2 , 1 ( 4 хлорфенил) 1 ( 4 метоксифенил) 2 ( 3 метилфенил) 3 диметиламино 1 пропен ; представляет собой 4 1, 1 представляет собой 3 3,, ' представляет собой 4 30, = представляет собой ()2 , 1,2 бис(4 метилмеркаптофенил) 1 ( 4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропен ; , 1 представляют собой 4CH 3 , 11 представляет собой 4 , = представляет собой (,)2 , 1,1,2 трис(4метоксифенил) 3 диэтиламино 1 пропен , , 1, 1 представляют собой 4CH ,30, = представляет собой ( 2 )2 , 1,1,2 трис(4метоксифенил) 3 дипропиламино 1-пропен ; , 1, '1 представляют собой 4 , = представляет собой ( 3 7)2 , 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 метилэтиламино 1 пропен ;, 1, ' - 4 3 , = - ( 3) ( 2 ), 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 дибутиламино 1 -пропен ; , , 11 - 4 , = - ( 4 ,)2 , 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 дигексиламино 1 пропен ; , 1, '1 представляют собой 4 3 , = представляет собой (,,),, 1,1,2 трис( 4 метоксифенил)3 ( 1 пиперидил) 1 пропен ; , 1, ' представляют собой 4 30, = представляет собой 1 ол, 1,1,2-трис(4-метоксифенил)3(1-пирролидил)1-пропен ; , 1, " - 4 , = - 4 8 , 1,1,2 трис( 4 метоксифенил) 3 ( 4 морфолинил) 1 пропен ; , ', 1' представляют собой 4 , = представляет собой 1 80 , или 1,1,2 трис( 4 метоксифенил)3 ( 2 метил 1 пиперидил) 1 пропен ; , , ' представляют собой 4 30, = есть (,). 1,1,2 ( 4 ) 3 1 1,2 ( 4 ) 1 ( 4 ) 3 1 , 1,2 ( 4methoxyphenyl) 2 ( 4 ) 3dimethylamino 1 , 1 ( 4 ) 1 ( 4 ) 2 ( 3methylphenyl) 3 1 , 1,2 ( 4 ) 1 ( 4 ) 3 1 , 1,1,2 ( 4 ) 3 1 , 1,1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1 , 1,1,2 ( 4 ) 3methylethylamino 1 , 1,1,2 ( 4 ) 3 1propanol, 1,1,2 ( 4 )3 1 , 1,1,2 ( 4 ) 3 ( 1 ) 1propanol, 1,1,2 ( 4 ) 3 ( 1 ) 1 , 1,1,2 ( 4 ) 3 ( 4 )1 , 1,1,2 ( 4 ) 3 ( 2 1 ) 1propanol, , , 1,2 ( 4 ) 1 ( 4 ) 3 1 ; , 4 , ' 4 , = (,)2 , 1,2 ( 4 ) 2 ( 4 ( 3 1 ; , 1 ' 4 30, 1 4 2 , = ( 3)2 , 1 ( 4 ) 1 ( 4methoxyphenyl) 2 ( 3 ) 3 1 ; 4 1, 1 3 3,, ' 4 30, = ()2 , 1,2 ( 4 ) 1 ( 4 ) 3 1 ; , 1 4CH 3 , 11 4 , = (,)2 , 1,1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1 ; , 1, 1 4CH,30, = ( 2 )2 , 1,1,2 ( 4methoxyphenyl) 3 1 - ; , 1, '1 4 , = ( 3 7)2 , 1,1,2 ( 4 ) 3 1 ; , 1, ' 4 3 , = ( 3) ( 2 ), 1,1,2 ( 4 ) 3 1 - ; , , 11 4 , = ( 4 ,)2 , 1,1,2 ( 4 ) 3 1propene ; , 1, '1 4 3 , = (,,),, 1,1,2 ( 4 )3 ( 1 ) 1 ; , 1, ' 4 30, = 1 , 1,1,2tris( 4 ) 3 ( 1 )1 ; , 1, " 4 , = 4 8 , 1,1,2 ( 4 ) 3 ( 4 ) 1 ; , ', 1 ' 4 , = 1 80 , 1,1,2 ( 4 )3 ( 2 1 ) 1 ; , , ' 4 30, = (,). ПРИМЕР 2 (а) 1,2 Дифенил 3(1 пиперидил)пропанол ; , 1 - , = - NCHОл, приготовленный из 29,4 г (0,15 моль) дезоксибензоина, 19,5 г (0,16 моль) пиперидина гидрохлорида и 11,2 г (0,335 моль) параформальдегида по методу манипулятивную процедуру, описанную выше в примере 1, часть (а). Гидрохлоридная соль продукта не кристаллизовалась из реакционной смеси, поэтому растворитель удаляли в вакууме, а остаток перемешивали со льдом и раствором гидроксида натрия для превращения продукта в Свободное основание. Таким образом было получено 77,6 г 1,2-дифенил-3-диметиламино-1-пропанола, т. пл. 88-90°С при перекристаллизации из этанола. 2 () 1,2 3 ( 1 ) ; , 1 , = 29 4 ( 0 15 ) , 19 5 ( 0 16 ) 11 2 ( 0 335 ) 1, () , 77 6 1,2 3 1 , 88-90 . Анальный расчет для 20 2,: 81,86; Н, 7 90; Н, 4 78. 20 2,: , 81,86; , 7 90; , 4 78. Найдено: С, 81–94; Н, 7 83; Н, 4 76. : , 81 94; , 7 83; , 4 76. (б) 1,1,2 Трифенил 3 (1-пиперидил) 1 пропанол ; , , – , = – ,0 л получен из 7,3 г (0,3 моля) магния, 47,2 г бромбензола и 29,3 г (0,1 моля) 1,2-дифенил-3. ( 1 пиперидил) 1 пропанол в соответствии с манипулятивной методикой, описанной выше в примере 1, часть (). Таким образом получали 1,1,2 трифенил 3 ( 1 пиперидил) 1 пропанол, т. пл. 170-170 5 . () 1,1,2 3 ( 1 -) 1 ; , , , = ,0 7 3 ( 0 3 ) , 47 2 29 3 ( 0 1 ) 1,2 3 ( 1 ) 1 1, () 1,1,2 3 ( 1 )1 , 170-170 5 . Анальный расчет для 2,,0 : , 3 77. 2,,0 : , 3 77. Найдено: Н, 3 66. : , 3 66. 828,762 (в) 1,1,2 Трифенил 3 ( 1 пипеоиды) 1 пропен 1; , 1, ' представляют собой , = представляет собой 1 ол. 828,762 () 1,1,2 3 ( 1 ) 1 1; , 1, ' , = 1 . Смесь 2 г (0,0054 моля) 1,1,2-трифенил-3-(1-пиперидил)-1-пропанола и 1,5 г (0,0087 моля) п-толуолсульфокислоты перемешивали в течение трех часов при температуре 120-125°С. реакционную смесь охлаждали, добавляли 20 мл абсолютного этанола, смесь нагревали до растворения и затем охлаждали на ледяной бане. Выпавший продукт собирали фильтрованием, промывали эфиром и сушили при 75°С, получая 1,1,2. трифенил-3-(1-пиперидил)-1-пропен в виде его п-толуолсульфонатной соли, т. пл. 210-212 С (корр.). 2 ( 0 0054 ) 1,1,2triphenyl 3 ( 1 ) 1 1 5 ( 0 0087 ) -- 120-125 , 20 , , 75 , 1,1,2 triphenyl3 ( 1 ) 1 - , 210-212 (). Анальный расчет для 2, 2, 7 8 с : 75 38; Н, 6 71; С, 6 10. 2, 2, 7 8 : 75 38; , 6 71; , 6 10. Найдено: С, 75 33; Н, 6 55; С, 6 10. : , 75 33; , 6 55; , 6 10. Гидрохлоридную соль 1,1,2-трифенил-3-(1-плперидил)-1-пропена получали в виде белого порошка с т.пл. 2422455С (корр) при перекристаллизации из метилизобутилкетона; ультрафиолетовые максимумы при 228 и 272 мп, = 23434 и 10896. 1,1,2 triphenyl3 ( 1 ) 1 , 242245 5 () ; 228 272 , = 23,434 10,896. Фармакологическая оценка соединений по изобретению, имеющих формулу в формах кислотно-аддитивных солей, показала, что они полезны в качестве сердечных антиускорителей и коронарных дилататоров. Они обладают механизмом действия, в некоторой степени сходным с действием вератрамина, и, таким образом, полезны при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. гипертензивные состояния. Соединения по изобретению, однако, гораздо менее токсичны, чем вератрамин; например, было обнаружено, что 1,1,2 трис(4 метоксифенил) 3 диметиламино 1 пропен имеет внутривенное значение у мышей 30 + 1 мг/кг, а аноральное значение 385 + 85 мг/кг, тогда как значения для вератрамина составляют 3,68 + 0,24 мг/кг и 13 + 2,1 мг/кг соответственно. 1,1,2 Трис(4-метоксифенил)-3-диметиламино-1пропен имел приблизительную эффективную дозу (,50) 31 микрограмм. на сердце в качестве замедлителя сердечной деятельности при измерении на изолированном сердце кролика и коронарорасширяющей активности в 2-2,6 раза выше, чем у папаверина при измерении на изолированном, перфузируемом сердце кролика. Соединения можно вводить перорально в виде таблеток или капсул, смешанных с обычными наполнителями. или парентерально или внутривенно в виде водных растворов. - , , ; , 1,1,2 ( 4 ) 3 1 30 + 1 /, 385 + 85 /, 3 68 + 0 24 / 13 + 2 1 /, 1,1,2 ( 4 ) 3 1propene (,50) 31 2-2 6 , , .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-12 17:16:56
: GB828762A-">
: :

828763-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .



. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB828763A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Дата подачи заявки и подачи полной спецификации: 6 февраля 1958 г. : 6, 1958. 828,763 № 3875 /8. Заявка сделана в Соединенных Штатах Америки 8 августа 1957 г. Полная спецификация опубликована: 24 февраля 1957 г. 1960 828,763 3875 /8 8, 1957 : 24, 1960 Индекс при приемке: - Класс 132 (3), 524. :- 132 ( 3), 524. Международная классификация:-А 63 ч. :- 63 . ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ ПРИЛОЖЕННЫЕ ЧЕРТЕЖИ Полые резиновые игрушечные фигурки МЫ, , корпорация, созданная и действующая в соответствии с законодательством штата Огайо, Соединенные Штаты Америки, расположенная в Равенне, штат Огайо, Южные Штаты Америки, настоящим заявляем: изобретение, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и метод, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны в следующем заявлении: Это изобретение относится к усовершенствованиям полых резиновых игрушечных фигурок, то есть скажем, полые резиновые игрушечные фигурки, которые можно надувать, чтобы они грубо напоминали людей, животных, насекомых и т. д. В предпочтительной конструкции часть тела состоит из одного воздушного шара, снабженного проушинами, в которые входят горлышки удлиненных воздушных шаров, образующих ноги. фигурки в случае животного или ног и рук в случае человека. В туловищной части фигурки петельки изг