Гормоны+Стероиды+методичка

Для регулярной контрацепции:

−

Ревматоидный артрит;

По 1 таблетке 1 раз в день, начиная с пятого дня

−

Гирсутизм, акне (гестагенсодержащие

менструального цикла в течение 21 дня (при 28

препараты);

дневном цикле). Перерыв 7 дней.

−

Альгодисминорея, дисфункциональные

Если таблетки активные и биологически инертные

метрорагии, гиперплазия эндометрия

– пронумерованы – принимать ежедневно без

(препараты с повышенным содержанием

перерыва (21 таблетка с гормонами + 7 таблеток с

гестагенов);

витаминами, железом, т.е. пустышки). Прием с 1-го

−

Признаки менопаузы;

дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24

−

Атрофия эндометрия;

часа. После прекращения приема гормонов – на 21-

−

Эндокринное бесплодие (в результате

й день – кровотечение отмены развивается на 2-4-й

ановуляции или неполноценной лютеиновой

день.

фазы);

− Доброкачественная опухоль молочных желез;

Для неотложной контрацепции:

−

Киста яичника;

− Рак эндометрия, шейки матки и яичников;

Эпизодически высокие дозы преили

−

Рак простаты (эстрогенсодержащие препараты)

посткоитально.

Измененияконцентрацииэстрадиолаипрогестеронапри3-хфазнойконтрацепции,

характерныедлянормальногоменструальногоцикла

160

140

120

100

125

мкг

80

75

левоноргестрел

этинилэстрадиол

60

50

40

20

30

40

30

0

0

0

1-4

5-10

11-15

16-25

26-28

дни

1

2

3

1 – фолликулиновая фаза (↓ дозы гормонов вызывают пролиферацию эндометрия)

2 – периовуляторная фаза (↑ дозы гормонов вызывают ↓ выделения ЛГ и ановуляцию)

3 – лютеиновая фаза

Группа препаратов

Состав

Рекомендации к применению

1

2

3

Комбинированные

Каждая таблетка содержит

Для молодых, нерожавших женщин. Для

эстроген-гестагенные

постоянную дозу эстрогена (0,02-

женщин старше 35 лет с ожирением.

монофазные препараты

0,05мг) и гестагена (0,15-1мг).

Высокодозированные не назначать до 16

лет. Неконтрацептивное (лечебное)

применение.

Комбинированные

Доза эстрогена во всех таблетках

Для молодых женщин с перевесом

эстроген-гестагенные

одинаковая (0,05мг). Доза гестагена

эстрогенов и/или андрогенов (угри,

двухфазные препараты

выше во второй фазе:

себорея).

фолликулярная фаза – первые 10-11

таб. по 0,05мг, фаза желтого тела –

следующие 10-11 таб. По 0,125мг.

Комбинированные

Первые 6 таблеток (фолликулярная

Для женщин моложе 18 лет (пока

эстроген-гестагенные

фаза) содержат низкие дозы

гормональные параметры менст-

трехфазные препараты

эстрогена (0,03мг) и гестагена (0,05-

руального цикла недостаточно

0,5мг), следующие 5 таблеток

стабильны). Низкодозированные для

(периовуляторная фаза) содержат

женщин старше 35 – 40 лет (так как реже

повышенные дозы эстрогена

вызывают осложнения и оказывают

(0,04мг) и гестагена (0,07-1мг),

лечебные эффекты при дисменорее,

последние 10 таблеток (лютеиновая

меноррагии).

фаза) содержат эстроген в меньшей

дозе (0,03мг), а гестаген в еще

1

большей дозе (0,1-1мг).

3

2

Гестагенные оральные

Содержат гестагены в меньших до-

Для женщин старшего репродуктивного

препараты, ЧПК

зах, чем комбинированные таблетки.

возраста (старше 35 лет, у которых

(«мини-пили»)

Не вызывают эстрогензависимых ос-

вероятность забеременеть меньше),

Принимать с 1 дня

ложнений, реже вызывают гестаген-

кормящих грудью, курящих, которым

менструального цикла

зависимые осложнения. Не влияют

противопоказаны эстрогены в составе

по 1 таблетке каждые

на лактацию.

КОК (при болезнях ССС, ожирении,

24 часа_без перерывов.

Более безопасны, но менее эффек-

сахарном диабете). После родов (в 1-й

Эффект через 2-4 часа

тивны, чем комбинированные препа-

день менструации). После аборта (в тот

в течение 16-24 часов.

раты.

же день). Для лечения эндометриоза.

Эстрогензависимые

Гестагензависимые

«Синдром псевдобеременности»:

− Увеличение аппетита и массы тела (↑анабол.);

−

Тошнота, рвота, боли в животе;

−

Олигоменорея;

−

Головокружение;

−

Сухость влагалища;

−

Отеки;

−

Снижение либидо;

−

Обильные менструальноподобные реакции;

−

Раздражительность, утомляемость;

−

Тромбоэмболия (инсульт, нарушение зрения);

−

Депрессия (↓ уровень, вит. В6, триптофана);

−

Увеличение либидо;

−

Акне, гирсутизм, аллопеция, жирная кожа,

−

Хорея (↓ метаболизм КА, ГАМК, глутамата).

угревая сыпь (↓ вит. В2, В6, В12, Zn).

Абсолютные

Относительные

КОК

−

Заболевания ССС: ИМ, СН, ГБ, церебро-

−

Варикоз;

васкулярные болезни, тромбоэмболии в анам-

−

Период лактации;

−

незе и в настоящее время, тромбофлебит;

−

Гипофункция яичников;

Маточные

кровотечения

невыясненной

− Токсикоз беременных в анамнезе;

−

этиологии;

− Эпилепсия и/или депрессия в анамнезе;

Эстрогензависимые новообразования;

−

Мигрень;

− Злокачественные опухоли молочных желез и

−

Хронические заболевания почек;

−

репродуктивных органов, в т.ч. в анамнезе;

− Хронические заболевания печени и желчных

Беременность;

лактация (6мес. после родов);

путей;

−

Болезни печени: цирроз, аденома, рак, желтуха

−

Бронхиальная астма;

беременных в анамнезе, холестаз; в сочетании с

−

Экзема;

индуктором микросомальных ферментов;

−

Неврит зрительного нерва.

− Тяжелая форма сахарного диабета;

−

Порфирия;

−

Гемоглобинопатии.

ЧПК

-

Беременность;

- Тромбоэмболии в анамнезе;

- Необходимость полной защиты от беременности;

- Эктопическая беременность в анамнезе;

- Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в

- Тяжелые заболевания печени;

настоящее время и в анамнезе;

- Киста яичника;

- Нарушения менструального цикла неясной

- После ампутации щейки матки;

этиологии;

- Подростковый период;

-

Состояния после пузырного заноса;

- В сочетании с барбитуратами, рифампицином и

-

Рак молочных желез.

др. индукторами микросомальных ферментов

печени.

Курение, варикоз

После родов,

При обильных и

При скудных и

При

вен, отсутствие

при

длительных

коротких

андрогенизации

противопоказаний к

естественном

менструациях. При

менструациях.

(акне, себорея,

КОК. Для лечения

вскармливании.

альго- и

При гипоплазии

гирсутизм).

проблем кожи (в теч.

После аборта

дисменорее.

матки.

3 циклов). Для

(назначать в тот

нормализации

же день)

менструаций

подросткам с

неустановившимся

циклом. При

межменструальных

кровотечениях.

Монофазные

«мини-пили»

Монофазные

Трехфазные КОК с

КОК с

низкодозированные

контрацептивы

выраженным

антиандрогенным

КОК (с эстрогенами

свыраженным

эстрогенным

компонентом

не более 30мкг/сут).

гестагенным

компонентом.

(норгестимат,

Трехфазные КОК.

компонентом (с

дезогестрел,

левоноргестрелом).

гестоден).

Взаимодействие оральных контрацептивов с другими веществами

Препараты

Взаимодействие

Анальгетики-антипиретики;

Ослабление анальгетического и жаропонижающего

действия;

Антибиотики (левомицетин, рифампицин);

Усиление метаболизма в печени и ослабление

Барбитураты (дифенин, карбамазепин);

эффективности КОК (в т.ч. низкодозированных);

Гризеофульвин; Хлордиазепоксид; Бутадион;

Антибактериальные, подавляющие кишечную

Ослабление действия КОК (при дисбактериозе

микрофлору;

нарушается кишечно-печеночная циркуляция КОК,

необходимы дополнительные дозы КОК в течение 7-14

Антидепрессанты;

дней после отмены антибактериального средства);

Усиление депрессивного эффекта (прогестины ↓ уровень

14

пиридоксина, нарушают метаболизм триптофана);

Непрямые антикоагулянты (неодикумарин);

Ослабление эффекта антикоагулянтов;

Антигипертензивные;

Ослабление гипотензивного эффекта (КОК –

↑ РААС);

Адреномиметики;

Ослабление эффектов (гестагены - ↑ инактивацию);

β-адреноблокаторы;

Усиление эффектов β-адрноблокаторов;

Бронходилататоры;

Усиление эффектов бронходилататоров;

Сахароснижающие с/а;

Ослабление сахароснижающего эффекта;

Бензодиазепины; ТАД;

Усиление действия (эстрогены - ↓ инактивацию);

Антитиреоидные;

Ослабление активности (КОК - ↑ секрецию гормонов

Кортикостероиды;

щитовидной железы);

Усиление побочных эффектов;

Циметидин;

Усиление активности КОК (↓ метаболизм в печени);

Алкоголь;

Усиление действия алкоголя; усиление метаболизма КОК

Витамины; микроэлементы;

в печени;

КОК снижают уровень вит. В2, В6, В12 и Zn – нарушения

кожи, слизистых, анемия, нервные и сексуальные

расстройства, подавление иммунитета.

Путь введения

Препарат (состав)

Способ назначения

Побочные эффекты

Инъекционный

Мезигина

в/м

Тошнота, рвота,

(эстрадиола валерат 5мг +

периферические отеки,

норэтистерона энантат 50мг)

утомляемость, увеличение

в 1 мл масла.

массы тела, холестаз,

напряжение молочных желез.

Вагинальный

Постепенно, с постоянной

Кольцо

скоростью высобождают

устанавливать на

эстроген и гестаген.

1-3 цикла

ЧПК пролонгированного действия

Путь введения

Препарат (состав)

Способ назначения

Побочные эффекты

Инъекционный

Депо-провера

в/м 1раз в 3 месяца

Аллергические и пирогенные

(медроксипрогестерон,

реакции; болезненные

150мг/мл)

инфильтраты;

Микрокорт

тромбоэмболии; сонливость,

Циклофем

в/м 1 раз в месяц

депрессия; тошнота;

увеличение веса;

чувствительность молочных

желез; кровянистые

выделения из половых путей.

Имплантационный

Норплант

п/к плеча 6 капсул 1

Межменструальные

(Силиконорезиновые

(левоноргестрел,

раз в 1 - 5 лет

кровянистые выделения,

или биорастворимые

36мг/капс)

дисменорея, масталгия, отеки,

капсулы)

Капронор

тошнота, акне, гирсутизм,

выпадение волос, депрессия.

ВМС

Мирена

В полость матки 1

В течение первых месяцев

с постоянной скоростью

раз в 5 лет

головная боль; нагрубание

диффузии по 200мкг/сут)

молочных желез;

Прогестасерт

кровянистые выделения из

Левонова

половых путей.

Гайне Т

ТТС

В стадии разработки

Пластырь на кожу

Вакцины и

В стадии разработки

сыворотки против

гормонов

репродукции

Вагинальный

Содержат прогестерон,

Кольца

который высвобождается

устанавливать на

постепенно.

1 – 3 цикла.

Экстренная (неотложная, аварийная) контрацепция

Противопоказания

Цель

Эффективность

Механизм действия

Профилактика

Высокая в первые 24-

Десинхронизация

Тромбоэмболии;

нежелательной

72часа, позже – низкая,

физиологии

болезни печени;

беременности после

т.к. ↑ образование

менструального цикла:

кровотечения неясной

незащищенного

хорионического ГТГ →

↓ или отдаление

этиологии;

полового акта (при

↑ желтое тело →

овуляции, нарушение

рак молочных желез и

изнасиловании,

беременность.

оплодотворения,

эндометрия;

сомнениях в

Вагинальные

↓ транспорта

курящим женщинам

целостности

спринцевания:

оплодотворенной

старше 35 лет;

презерватива).

эффективность 61%;

яйцеклетки,

всем женщинам старше

спермициды:

↓ имплантации и

45 лет (т.к. высокие до-

прекоитально – 96,5%;

развития эмбриона.

зы гормонов оказывают

посткоитально – 80%.

неблагоприятное дейст-

вие).

Классификация

Оральные

Инъекционные

ВМС

Побочные эффекты

Группа

Препараты (состав)

Способ назначения

Оральные

Линорап

Таб.

Тошнота, рвота, отеки,

Эстроген-

Премарин

гиперкоагуляция,

содержащие

(диэтилстильбэстрол,

тератогенность.

эстрон,

этинилэстрадиол)

Нарушения

Оральные

Постинор

Для женщин, ведущих

Гестаген-

(левоноргестрел

нерегулярную половую жизнь.

менструального цикла,

содержащие

0,75мг)

В течение 1-го часа после полового

напряжение в груди,

(эффектив-

акта 1 таб. При повторном половом

тошнота.

ность 97,6%)

акте + 1 таб. черз 8 часов после

Норэтистерон по

первой. Или по 1 таб. в течение 48

час. после полового акта + 1 таб.

5мг/день.

через 12 час. Не более 4 таб/мес.

«Мини-пили»

10 таб. сразу, через 12 часов еще 10

ВМС

Мирена

таб.

Риск воспаления матки

Вводить не позднее 5-7 дня после

гестаген-

(левоноргестрел, 52мг)

незащищенного полового акта с

и придатков после

содержащие

учетом индивидуальных

введения спирали

особенностей и противопоказаний.

(нужен индометацин,

Не целесообразно молодым и

доксициклин).

нерожавшим женщинам, и при

наличии большого числа половых

партнеров и контактов, при

случайных половых связях.

Оральные

Оврал,

В течение 72 часов после полового

Эстроген и

Тетрагинон

акта 1/2 таблетки, через 12 час + 1/2

Гестаген-

(этинилэстрадиол

таблетки.

содержащие

200мкг +

(эффектив-

левоноргестрел 1мг);

Любой КОК (в т.ч.

ность 97-

КОК:

99%)

Этинилэстрадиол

низкодозированный, но количество

50мкг + левоноргестрел

таб. должно соответствовать дозе):

250мкг (овидон);

В течение 72 часов 2 таб., через 12

Этинилэстрадиол

час.+ 2 таб.

40мкг;

По 3 таб. сразу, через 12ч. еще 3 таб.

Этинилэстрадиол

30мкг (микрогинон).

По 4 таб. сразу, через 12ч. еще 4 таб.

Эстроген-

Эстроген-

Эстроген-

Эстроген-

Эстроген-

Эстроген-

Эстроген-

Прочие

ные

гестаген-

гестагенные

антиандро-

гестагенные

андроген-

гестаген-

ные

двухфазные

генные

трехфазные

ные

андроген-

монофаз-

двухфаз-

ные

ные

ные

Климара,

Клиогест

Климонорм

Климен

Трисекве-

Гиподиан-

Тиболон

Расти-

Эстрофем

(эстрадиол

(эстрадиол +

(эстрадиол

не

депо

(ливиал)

тель-

(эстрадиол)

+

левоноргес-

+

(эстрадиол

(эстрадиол

ные

Овестин

норэтисте-

трел);

ципроте-

+

+

Кли-

(эстрадиол,

рон)

Дивина,

рон)

норэтисте-

прастерон)

мади-

эстриол)

Дивитрен

рон)

в/м

нон

Микрофол-

(эстрадиол +

лин фрте

медрокси-

(эстрон,

прогестерон)

этинил-

Цикло-

эстрадиол)

прогинова

(эстрадиол +

норгестрел)

Побочные эффекты ЗГТ

Противопоказания для ЗГТ

Кровянистые выделения (в первые 2-3 мес.)

Опухоль матки, молочных желез

Нагрубание молочных желез

Маточные кровотечения неясного генеза

Задержка воды в организме

Острый тромбофлебит, тромбоэмболия

Увеличение или уменьшение массы тела

Печеночная, почечная недостаточность

Диспепсия

Тяжелая форма сахарного диабета

Тяжесть внизу живота

Меланома, менингиома

Препараты

Механизм действия и основные эффекты

Применение

Побочные эффекты

Кломифен

Конкурентно блокируют эстрорецепторы

Ановуляторное

Гиперстимуляция и

(Клостилбегит)

гипоталамуса

бесплодие у

увеличение яичников

Циклофенил

освобождение гонадорелинов, ГТГ

женщин.

(боли в животе).

(ФСГ, ЛГ)

Олигоспермия

Тошнота, рвота.

отрицательная обратная связь

у мужчин.

Тромбозы, приливы.

гипоталамо-гипофизарная система

секреция ГТГ, множественная овуляция,

многоплодная беременность.

Рак молочных

Тамоксифен

Конкурентно блокируют эстрорецепторы

Кровотечения, горя-

(Нолвадекс)

молочных желез

желез у жен-

чие приливы, тошно-

Торемифен

влияние эстрогенов и их стимулиую-

щин в мено-

та, рвота, дерматит,

(Фарестон)

щее действие на рост опухоли.

паузе. Анову-

тромбоцитопения,

ляторное бес-

лейкопения.

плодие.

Аминоглутетимид

ароматазы тканей опухолей молочных

Эстрогензави-

Головная боль, голо-

Летрозол

желез (кожи, печени, мышц, коры

симый рак мо-

вокружение, сла-

(Фемара)

надпочечников)

лочных желез у

бость, диспепсия,

Анастрозол

синтез эстрогенов из андрогенов в

женщин в

кожная сыпь,

(Аримидекс)

постменопаузе.

постменопаузе

кровянистые выделе-

при устойчи-

ния.

вости к тамок-

сифену.

Бусерелин

Аналоги ГТРГ.

Гормонзависи-

Увеличение высво-

Госерелин

При создании постоянной высокой

мые опухоли.

бождения гистамина.

Нафарелин

концентрации в крови

Эндометриоз.

Приливы, головная

Леупролид

секреция ГТГ гипофиза

Преждевремен-

боль.

Гестринон

функция яичников

ное половое

Блокируют рецепторы эстрогенов в

созревание.

эндометрии.

18

Андрогены

Частичные физиологические антагонисты

Прогестины

эстрогенов.

Антипрогестиновые средства

Применение

Препараты

Механизм действия и основные эффекты

Побочные эффекты

Мифепристон

Блокирует гесторецепторы матки

Посткоитальная

Продолжительные

(Ru-486)

чувствительность к простагландинам

неотложная

кровотечения.

лютеолиз в средней фазе развития

контрацепция.

Тошнота.

желтого тела.

Медицинский

Понос.

Блокирует рецепторы ГКС.

аборт.

Задержка начала

Родостимуляция

следующего цикла.

(вместе с Pg E).

Эндометриоз.

Гестагензависи-

мые опухоли.

Синдром

Кушинга.

Даназол (Данол,

Блокирует секрецию ГТГ (ФСГ, ЛГ)

Эндометриоз.

Увеличение массы

Дановал)

гипофиза в середине цикла

Гинекомастия.

тела.

функция яичников

Масталгия.

Отеки.

размеров молочных желез

Маточные

Угревая сыпь.

сперматогенез

кровотечения.

Сальная кожа,

стероидогенез и ферменты печени

Гемофилия.

огрубление голоса,

фибринолиз

Преждевремен-

акне, активация

Связывается с рецепторами прогестерона,

ное половое

роста волос.

ГКС, андрогенов

созревание.

Головная боль.

транслокацию андрогенов в ядро

Горячие приливы.

индукция синтеза андрогенспецифи-

Спазмы мышц.

ческой РНК.

Эндометриоз.

Снижение либидо.

Бусерелин

Аналоги ГТРГ.

Приливы.

Госерелин

В высоких дозах длительно

Дисменорея.

Головная боль.

Нафарелин

чувствительность гесторецепторов

Альгоменорея.

Потливость.

Леупролид

секреция ГТГ

Фиброма матки.

Сухость влагалища.

Гестринон

функция гонад

Рак молочных

Депрессия.

Блокируют рецепторы прогестерона и

желез.

Уменьшение

эстрогенов в эндометрии.

Рак простаты.

размеров молочных

Инфертильность.

желез.

Эстрогены

Частичные физиологические антагонисты

гестагенов.

У мужчин

У женщин

Определяют половую дифференцировку плода, развитие и рост половых

Являются

органов, ↓ секрецию пролактина. Активируют сперматогенез в семенниках

физиологическими

вместе с ФСГ. Стимулируют рост мышечной, костной и кроветворной тканей

антагонистами

тела, формирование мужского фенотипа (направленность либидо, потенция,

эстрогенов. Вызывают

психика), развитие вторичных половых признаков (простаты, пениса,

вирилизм

мошонки, семенных пузырьков, сальных желез, оволосение, пигментацию

(маскулинизацию).

кожи, утолщение голосовых связок).

Углеводный обмен

Белковый обмен

Жировой обмен

Минеральный обмен

(Неробол,

регенерации, эритропоэза, кальци-

тяжелых операций.

гипертрофия

Метанабол)

фикации костей, аппетита.

Остеопороз. Переломы.

клитора,

Оксандролон

Усиление тканевого дыхания, оки-

Хронические

увеличение

Станазол

слительного фосфорилирования,

заболевания и

либидо).

Этилэстренол

накопление креатинфосфата и

токсические

Холестаз.

Силаболин

энергии тканями.

повреждения печени.

Отеки.

Активация β-клеток поджелудоч-

Апластическая анемия.

Тошнота.

ной железы, усиление утилизации

Мальчикам для

Избыточное

глюкозы и отложения гликогена в

ускорения роста в

отложение кальция

печени.

пубертатном возрасте.

в костях.

Задержка в организме натрия,

Для увеличения

азота, кальция, фосфатов, калия,

мышечной силы и

серы.

агрессивности

Уменьшение содержания холесте-

спортсменов (особенно

рина, β-липопротеидов, фосфоли-

женщин) в высоких

пидов.

дозах.

Классификация

Растительные

Гормонопрепараты

Синтетические

гипоталамуса

Стероидные

Нестероидные

средства

Бусерелин

Ципротерон (Андрокур)

Кетоконазол

Пермиксон (экстракт из

Госерелин

Финастерид

Флутамид (Флуцином)

пальмы)

Нафарелин

Спиронолактон

Леупролид

Циметидин

Гастринон

Механизм действия

Гипоталамус

Агонисты/антагонисты ГТРГ

Конкурентные антагонисты

Аналоги ГТРГ гипоталамуса

ГТРГ

ГТРГ

Бусерелин и др.

+ / -

-

Ципротеронацетат

В концентрациях

Блокирует андрорецепторы

продукцию ГТРГ

секрецию ЛГ и ФСГ

секрецию тестостерона

Гипофиз

сперматогенез

сексуальную активность

ЛГ

образование андрогенов

Блокаторы синтеза

Семенники

Блокаторы синтеза

тестостерона

-

дигидротестостерона

Кетоконазол

Спиронолактон

Финастерид

Тестостерон

Пермиксон

-

В высоких дозах

ароматазу

5 - α - редуктазу

5 - α - редуктаза

мембран ядер клеток

синтеза стероидов в

в простате и др.

семенниках, надпочесниках,

тканях.

плаценте и др.

тканях.

Дигидротестостерон

превращение

-

Конкурентные антагонисты

тестостерона в

дигидротестостерон

рецепторов андрогенов

Андрорецептор

Флутамид

Циметидин

Спиронолактон

связывание дигидротесто-

стерона с рецепторами