№23 (2)

Занятие № 23

Тема: Обмен отдельных аминоксилот…

Задача 31

Сульфаниламидные препараты применяют для лечения бактериальных инфекций. Объясните, почему они обладают антибактериальным действием, не оказывая при этом цитостатического влияния на клетки человека. Для ответа:

а) напишите схему образования коферментов - производных фолиевой кислоты;

б) перечислите составные части молекулы фолиевой кислоты;

в) приведите общую структуру сульфаниламидов, объясните механизм их действия;

г) перечислите процессы, которые нарушаются в бактериальных клетках при введении сульфаниламидных препаратов;

д) объясните, почему сульфаниламиды неэффективны в средах, где много ПАБК (гной, продукты тканевого распада).

А)

Б) Фрагмент птеридина, фрагмент п-аминобензойной кислоты, фрагмент L- глутаминовой кислоты

В)

Сульфаниламидные препараты – структурные аналоги П-аминобензойной кислоты. Это антивитамины. Они оказывают антибактериальное действие, так как являются конкурентными ингибиторами ферментов синтеза фолиевой кислоты у бактерий, а также могут использоваться как псевдосубстраты, в результате чего синтезируются соединения, не выполняющие функции фолиевой кислоты. В обоих случаях бактерии перестают размножаться, так как нарушается обмен одноуглеродных фрагментов и, следовательно, нуклеиновых кислот.

Г) Бактерии прекращают размножаться за счёт нарушения обмена одноуглеродных фрагментов, а следовательно синтеза нуклеиновых кислот.

При действии этих препаратов у бактерий нарушается синтез фолиевой кислоты, кофермента H4-фолата, нуклеотидов, ДНК, РНК и белков, и следовательно, происходит синтез клетки.

На человека эти препараты не оказывают такого сильного воздействия, так как для человека витамином являются фолиевая кислота, а не ПАБК. Но использование сульфаниламидных препаратов может нарушить микрофлору организма человека.

Д) Конкурентное ингибирование можно ослабить или полностью прекратить, повысив концентрацию субстрата (ПАБК), поэтому при высокой концентрации ПАБК сульфаниламиды неэффективны