Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекции 6 семестр / 12. Фармакология_Лекция 12_ПГрП, ПВП.pptx
Скачиваний:
167
Добавлен:
13.05.2022
Размер:
3.5 Mб
Скачать

Противогрибковые вещества

Группа ХТС, используемая для лечения микозов.

Различают:

Системные микозы: аспергиллёз, гистоплазмоз, бластомикоз, криптококкоз, кокцидиомикоз и др.

Дерматомикозы: трихофития, микроспория, эпидермофития;

Кандидомикоз - поверхностный (молочница), системный (поражение внутренних органов, кандидосепсис);

Классификация п/грибковых средств (ПГС) 1.Антибиотики:

Полиеновые АБ: Амфотерицин В, Нистатин,

Леворин, Натамицин (Пимафуцин)

Неполиеновые АБ: Гризеофульвин 2. Синтетические препараты, производные:

а/ имидазола:

Кетоконазол

Миконазол

Клотримазол

б/ триазола:

Флуконазол

Итраконазол

в/ N-метилнафталина (аллиламины): Тербинафин, Нафтифин (Экзадерил)

г/ Разные Деквалиния хлорид (декамин)

Препараты йода

Классификация ПГС по спектру и показаниям к применению

1.При системных и глубоких микозах:

Кетоконазол Флуконазол Итраконазол Амфотерицин В

2.Только при дерматомикозах:

Гризеофульвин

Препараты йода

3. Только при поверхностных кандидомикозах: Нистатин Леворин

4. При дермато- и поверхностных кандидомикозах: Все производные азола и триазола

Деквалиния хлорид

Тербинафин

Натамицин

 

Полиеновые АБ

Механизм: связываются с

эргостеролом - важнейшим компонентом цитоплазма- тической мембраны мицелия гриба.

Это приводит к нарушению проницаемости мембраны: формируется канал, через который выходит К+, многие ферменты. Нарушается способность к росту и размножению мицелия

(фунгистатическое действие). В больших дозах возможно

фунгицидное действие.

Нистатин Леворин Натамицин

Спектр – дрожжеподобные грибы рода Candida, Натамицин +дерматофиты + трихомонады

Формы выпуска –табл. (Нистатин), мази, кремы, вагин. суппозитории

Особенности фармакокинетики из ЖКТ и через кожу и слизистые не всасываются (не токсичны!)

Показания:

Кандидомикоз кишечной трубки

Профилактика кандидомикоза при пероральном применении АБ широкого спектра (тетрациклины!)

Кандидомикоз кожи, слизистой рта (молочница), половых органов

Натамицин + онихомикозы

Побочные эффекты: диспептические расстройства

Амфотерицин В

Спектр широкий: кандиды, аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты, криптококки и др. + лейшмании

Не действует на дерматофиты!

Форма выпуска – амп. р/р для внутривенного введения,

редко – для применения внутрь (из ЖКТ не всасывается!)

Особенности фармакокинетики: в крови на 95% связывается белками плазмы, медленно проникает в пораженные ткани (кроме ЦНС!), задерживаясь в них до 15 суток. Из крови выводится ≈ ч/з 2 суток в виде метаболитов.

Показания: Системные микозы. Является средством выбора для лечения системного кандидомикоза,

криптококкоза, гистоплазмоза.

Курс лечения – 6 – 12 инъекций

Амфотерицин В

Побочные и токсические эффекты:

Нейротоксичность с развитием тошноты, рвоты, анорексии, лихорадочных состояний;

ГипоКемия, гипоMgемия, боли в мышцах, суставах, судороги, тахиаритмии;

Поражение клубочков и канальцев почек,

нарушение функции почек;

Нарушения системы крови, анемии, лейкопении, тромбоцитопении;

Аллергии (кожные сыпи, анафилаксия);

Флебиты, ↓ АД

Гризеофульвин

Спектр включает только дерматофиты Форма выпуска таблетки для применения внутрь

Механизм: проникает из крови в клетки, продуцирующие и содержащие кератин клетки кожи, волосяных фолликулов, ногтей. Предотвращает заражение здоровых клеток дерматофитами. В зараженных тканях проникает в клетки мицелия, связывает белок тубулин, оказывая

фунгистатическое действие

Показание: Микроспория кожи головы, поражение ногтей (онихомикозы), трихофитии, эпидермофитии

Курс лечения 3-12 месяцев

Побочные эффекты – аллергии (перекрёстные с пенициллинами!) , диспепсические расстройства, нарушение функции печени и почек, редко –головокружение с явлениями дезориентации

Азолы (имидазолы, триазолы)

Спектр широкий, включает кандиды, дерматофиты, аспергиллы, криптококки, гистоплазмы, кокцидомицеты и

многие др. Эффективны в отношении бактерий

(стрепто- и стафилококков, бактероидов, трихомонад)

Механизм: Проникают в клетки мицелия гриба,

блокируют ф. деметилазу, тем самым:

а/ Нарушают синтез эргостерола и многих триглицеридов

б/ ↑ проницаемость мембраны; в/ Способствуют накоплению в клетках перекисей;

г/ Снижают способность к образованию мицелия,

↑ фагоцитируемость клеток;

Действуют фунгицидно!