Химиотерапевтические

противомикробные

средства

Лектор: Коньшина Татьяна Михайловна

кандидат медицинских наук, доцент кафедры фармакологии

Химиотерапевтические

противомикробные

средства

Синтетические: Антибиотики:

1 – Сульфаниламиды

2 – Хинолоны

3 – Нитрофураны

4 – Нитроимидазолы

Классификация сульфаниламидов

•I. Хорошо всасывающиеся в ЖКТ (для общего действия)

1.Короткого действия (4 - 6 часов): Стрептоцид, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Норсульфазол, Этазол, Уросульфан

2.Средней длительности действия (8 - 12 часов): Сульфазин, Сульфаметоксазол

3.Длительного действия (12 - 24 часа): Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин

4.Сверхдлительного действия ( 1 неделя): Сульфален

•II. Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ.

•1. Действующие в просвете кишечника:

Фталазол, Фтазин, Сульгин

2.Действующие в просвете и стенке кишечника: Салазопиридазин, Салазодиметоксин

•III. Для местного применения: Сульфацетамид (Сульфацил Na),

Сульфадиазин серебра

Комбинированные

сульфаниламиды

• Бактрим (Ко – тримоксазол, Бисептол):

Сульфаметоксазол + Триметоприм

Механизм действия СА

Имеют структурное сходство с ПАБК, необходимой микробам для синтеза фактора роста – фолиевой

(дигидрофолиевой) кислоты; в средах макроорганизма микробы захватывают СА вместо ПАБК;

СА в микробной клетке + угнетают ф. дигидроптероат- синтетазу;

↓ синтез фолиевой кислоты, ↓ с-з пуринов, пиримидинов, НК;

Нарушают рост и размножение микробов

(бактериостатики)

Примечание: не д-т на клетки макроорганизма, т.к., фолиевую кислоту они получают в виде витамина Вс

;

Химическая структура дигидрофолиевой кислоты

Из механизма действия СА следует:

1.Препараты действуют только в высоких концентрациях (концентрация ЛС в месте действия должна превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз)

2. СА малотоксичны для клеток человека, т.к. в клетках млекопитающих не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается

готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы.

3. В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге)