Задания уирс по теме «Антибиотики 1»

1. Проанализируйте возможные точки приложения действия пенициллинов, цефалоспоринов, макролидов, карбапенемов и монобактамов в микробной клетке и соотнесите это с типом антимикробного действия.

Ответ.

Нарушение синтеза КС: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

Нарушение проницаемости ЦПМ: аминогликозиды, полимиксины, полиеновые.

Нарушение синтеза РНК: рифампицин, хинолоны.

Нарушение синтеза белка: тетрациклины, аминогликозиды, линкозамиды. левомицетин, макролиды, азалиды.

2. Объясните механизм и характер антибактериального действия β-лактамных антибиотиков, расположив приведённые ниже утверждения в правильной последовательности.

А. Нарушается образование муреина и соединение цепей пептидогликанов в клеточной стенке.

Б. Блокируют транспептидазу.

В. Нарушается прочность клеточной стенки.

Г. Клетка погибает.

Ответьте на вопросы:

Почему β-лактамные антибиотики малотоксичны для макроорганизма?

С чем связано быстрое развитие привыкания?

Что такое ингибитор-защищённые пенициллины (цефалоспорины)?

Ответ.

БАВГ

Антибиотики данной группы малотоксичны для макроорганизма, т.к. клетки человека не содержат пептидогликана.

Быстрое развитие привыкания связано с тем, что микробы способны продуцировать бета-лактамазу.

Ингибитор-защищённые пенициллины имеют в своем составе ингибитор бета-лактамазы, эффективность повышается.

3. Определите спектр действия препаратов и заполните таблицу:

	Бензилпенициллин	Оксациллин	Амоксициллин	Карбенициллин
Кокки (стрепто-, пневмо-, гоно-, менинго-кокки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу)	+	+	+	+
Стафилококки, продуцирующие пенициллиназу		+	+	+
Сибиреязвенная и дифтерийная палочки	+	+	+	+
Трепонемы и боррелии	+
Клостридии	+	+	+	+
Возбудители кишечных инфекции			+	+
Синегнойная палочка, бактероиды				+

4. Проанализируйте по рисунку изменения концентраций антибиотиков в крови. Определите препараты А, Б, В (бензилпенициллин, бициллин 1, бензилпенициллинпрокаин), которые вводили внутримышечно в дозе 500 000 ЕД. С чем связаны различия фармакокинетики препаратов? Какова кратность их введения? Какой из препаратов может быть введен внутривенно?

Ответ.

А – бензилпенициллин (в/м, в/в, длительность 4-6 часов),

Б – бензилпенициллинпрокаин (12-24 часа),

В – бициллин 1 (12-24 часа).

Различия фармакокинетики препаратов связаны с изначальной концентрацией препаратов.