УИРСы (с ответами) / Тема 13_Наркотические анальгетики

III. Задания УИРС Наркотические анальгетики

1. Выберите препараты, относящиеся к анальгетикам опиоидного ряда (А), к неопиоидным анальгетикам центрального действия (Б):

Ответ:

А – Тримеперидин, Бупренорфин, Морфин, Налбуфин, Трамадол; Фентанил; Кодеин.

Б – Клонидин, Кетамин, Карбамазепин, Азота закись.

2. Определите алкалоиды опия группы фенантрена и изохинолина (морфин, папаверин):

Алкалоиды	Влияние на ЦНС	Тонус гладкой мускулатуры
Морфин	+++	↑
Папаверин	-	↓

3. Классифицируйте препараты наркотических анальгетиков на природные (А) и синтетические (Б):

1. Фентанил; 2. Морфин; 3. Тримеперидин; 4. Бупренорфин; 5. Кодеин; 6. Налбуфин; 7. Буторфанол; 8. Трамадол.

Ответ:

А – 2, 5.

Б – 1, 3, 4, 6, 7, 8.

4. Проанализируйте рисунок и выберите из перечисленных препаратов – морфин, фентанил, налоксон, буторфанол, тримепередин, налбуфин, бупренорфин:

а. полные агонисты опиоидных рецепторов (ОР) – (4, 5, 6);

б. частичные агонисты ОР – (3);

в. агонисты-антагонисты ОР – (1, 2)

г. антагонисты ОР – (7).

Ответ:

а – морфин, фентанил, тримепередин;

б – бупренорфин;

в – буторфанол, налбуфин;

г – налоксон.

5. Выберите эффекты, характерные а) для морфина, б) для налоксона:

1) Анальгезия, 2) эйфория, 3) седация (успокоение), 4) сон, 5) угнетение дыхания, 6) восстановление угнетённого дыхания, 7) миоз, 8) формирование лекарственной зависимости, 9) устранение абстиненции, 10) усиление абстиненции.

Ответ:

а – 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9;

б – 6, 10.

6. Определите механизм обезболивающего действия морфина.

Механизм действия	Угнетение (снижение)	Стимуляция (усиление)
1. Опиоидные рецепторы		+
2. Ноцицептивная система: а) передача боли в нейронах задних рогов спинного мозга; б) суммация подпороговых болевых импульсов в таламусе.	+
3. Антиноцицептивная система: а) выброс энкефалинов в задних рогах спинного мозга; б) передача боли с I нейрона на II (вставочный) нейрон задних рогов.	б)+	а)+
4. Поступление болевых импульсов к лимбической системе, ретикулярной формации, гипоталамусу, коре головного мозга	+
5. Эмоциональная, вегетативная, гормональная реакция на боль	+

7. Проанализируйте результат возбуждения морфином опиоидных рецепторов задних рогов спинного мозга.

Действие морфина	Результат (↓↑)
1. Пресинаптическая мембрана (окончания I нейрона): а) активность аденилатциклазы; б) функция Ca2+-каналов; в) выброс медиаторов боли (субстанция Р, глутамат) из нервных окончаний.	а) ↓ б) ↓ в) ↓
2. Постсинаптическая мембрана вставочного нейрона: а) функция К+-каналов; б) выход К+ из клетки с развитием гиперполяризации мембраны; в) проведение болевых импульсов.	а) ↑ б) ↑ в) ↓

8. Отметьте характер влияния морфина на центры продолговатого мозга

(↑ - стимуляция, ↓ - угнетение).

Ответ:

Центр ГДН – ↑ – средний мозг

Дыхательный центр – ↓

Центр вагуса – ↑

СДЦ – 0

Кашлевой центр – ↓

Рвотный центр – ↓, но стимулирует триггерную зону

9. Выберите эффекты, характерные для влияния морфина на бронхи, ЖКТ и мочевой пузырь.

1. Тонус бронхиальных мышц: а) повышает; б) снижает.

2. Сфинктеры ЖКТ: а) расслабляет; б) спазмирует.

3. Эвакуацию пищевых масс из желудка: а) ускоряет; б) замедляет.

4. Перистальтику кишечника: а) усиливает; б) угнетает.

5. Сфинктер мочевого пузыря: а) расслабляет; б) спазмирует.

6. Мочеиспускание: а) затрудняет; облегчает.

10. Выберите показания для использования препаратов (а-морфина,

б-тримеперидина, в-фентанила) в качестве анальгетиков.

1. Угроза развития болевого шока (травмы, ожоги). 2. Инфаркт миокарда. 3. Головная боль, зубная боль. 4. Колики. 5. Обезболивание родов. 6. Послеоперационный период. 7. Злокачественные опухоли. 8. Премедикация.

9. Острые боли в животе невыясненной этиологии. 10. Нейролептанальгезия.

11. Полиартрит.

Ответ:

а – 1, 2, 4 (с атропином и спазмолитиками), 6, 7, 8

б – 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8

в – 1, 2, 6, 8, 10

11. Укажите показания к применению других (не обезболивающих) эффектов морфина.

1. Одышка при сердечной астме. 2. Одышка при бронхиальной астме. 3. Кашель при хроническом бронхите, пневмонии. 4. Кашель при травмах грудной клетки, лёгочном кровотечении.

12. Определите препараты (тримеперидин, буторфанол, морфин, бупренорфин, фентанил).

МОРФИН И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЗАМЕНИТЕЛИ МОРФИНА

Эффекты	морфин	бупренорфин	тримеперидин	фентанил	буторфанол
Анальгетическая активность (усл. ед.)	1	20 – 60	0,5	100 – 400	3 – 5
Длительность действия	4 – 6 ч	5 – 9 ч	2 – 4 ч	20 – 30 мин (в/в)	3 – 4 ч
Угнетение дыхательного центра	+++	++	++	++++	++
Угнетение кашлевого центра	+++	++	++	+++	++
Лекарственная зависимость	+++	+ −	++	+++	+ −
Пути введения	п/к, в/в, внутрь (редко)	сублингвально, в/в, в/м, ТТС* (пластырь)	п/к, в/в, внутрь	в/в, в/м, ТТС* (пластырь)	в/в, в/м
* Примечание: ТТС – трансдермальная терапевтическая система

13. Определите, какой вариант (I или II) соотношения фаз эйфории, сна и абстиненции характерен: (А) для больных, впервые принявших морфин, (Б) для морфинистов.

Ответ: А – I, Б – II.

14. Решите ситуационную задачу

а) Определите вещество А, поставьте диагноз.

У больного после введения вещества А развилось дремотное состояние, причём на громкий окрик он делал попытку открыть глаза, при сильном нажатии на руку отдёргивал её, однако в контакт не вступал. С течением времени угнетение нарастало, больной перестал реагировать на раздражители. При объективном обследовании: АД 120/80, дыхание редкое, поверхностное, с переходом на периодическое дыхание Чейна-Стокса, пульс 50 ударов в минуту, зрачки резко сужены (симптом «булавочной головки»), спинномозговые сухожильные рефлексы оживлены, температура тела снижена. При пальпации определяется наполненный мочевой пузырь.

б) Укажите меры помощи и объясните свой выбор.

1. Многократное промывание желудка 0,05 – 0,1% раствором перманганата калия. 2. Рвотные средства. 3. Налоксон. 4. Неостигмин. 5. Атропин.

6. Папаверин. 7. Стимуляторы дыхательного центра (никетамид, кофеин).

8. Адсорбенты (активированный уголь). 9. Солевые слабительные. 10. Мощные мочегонные (фуросемид) с дозированным введением солевых растворов в вену (форсированный диурез с управляемой гемодилюцией).

Ответ:

а) морфин;

б) 1 – так как морфин выделяется из желёз желудка, окисление морфина, 3 – используют при отравлении НА, 5 – атропин – неконкурентный физиологический антагонист морфина, снять влияния вагуса, 7 – так как угнетается дыхание, 8 - адсорбент, 9 – так как морфин снижает перистальтику кишечника, 10 – так как мочеиспускание затруднено.

+Согревание пациента, устранение гипотонии и брадикардии, катетеризация МП.

15. Определите препараты.

1. Синтетическое производное пиперидина. Слабее морфина в 2 – 4 раза, меньше угнетает дыхательный центр, расслабляет гладкую мускулатуру мочеточников и бронхов, но повышает тонус матки. Применяют в послеоперационном периоде, при коликах, в акушерстве – для обезболивания и ускорения родов. Ответ: тримеперидин

2. Синтетическое производное пиперидина. Препарат с коротким (30 мин), но очень мощным анальгетическим действием. Активнее морфина в 100 – 400 раз. Вызывает брадикардию, сильно угнетает дыхательный центр, особенно у пожилых пациентов, вызывает ригидность дыхательной мускулатуры («деревянная» грудная клетка). При в/в введении действует через 1 – 3 мин, при в/м – через 10 – 15 мин. Широко применяется вместе с нейролептиком короткого действия дроперидолом (в составе препарата «Таламонал») для нейролептанальгезии, а также для премедикации и обезболивания в послеоперационном периоде. Ответ: фентанил

3. Синтетический препарат. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов. Активнее морфина в 3 – 5 раз. Меньше угнетает дыхательный центр, меньше вызывает эйфорию, реже вызывает лекарственную зависимость, меньше вызывает запоры и затруднение мочеиспускания. Широко применяется в онкологии. Не рекомендуется применять при инфаркте миокарда, т. к. повышает давление в легочной артерии и вызывает перегрузку миокарда.

Ответ: буторфанол