Классификация средств, влияющих на афферентные нервы

     ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

     В этот раздел входят две группы лекарств, действующих на афферентные и эфферентные нервы.

     Сегодня мы займемся лекарствами, действующими на афферентные нервы. К их числу относят

     адсорбирующие,

     обволакивающие,

     вяжущие,

     местноанестезирующие и

     раздражающие средства.

     Из этого набора мы рассмотрим только четвертую группу.

Классификация и характеристика местных анестетиков

     Фармакология местноанестезирующих средств

     Местноанестезирующие средства – это лекарственные вещества, угнетающие или парализующие чувствительные нервы и их окончания, которые при контакте с коже, слизистыми и другими тканями ослабляют или выключают разные виды чувствительности. 

    По химическому строению местные анестетики делят на две группы. В первую группу – сложные эфиры относят:

     Anaesthesinum,

     Novocainum,

     Dicainum.

     Во вторую группу – анилиды относят:

     Lidocaini hydrochloridum,

     Articainum.

     Обладая сходными эффектами, сложные эфиры и анилиды различаются фармакокинетическим параметром элиминацией. Сложные эфиры интенсивно разрушаются ферментами тканевыми эстеразами и их продолжительность действия составляет от 20 до 60 мин. Анилиды гораздо более резистентны к действию эстераз, медленнее биотрансформируются и их действие продолжается 1 – 4 часа.

     Местные анестетики в терапевтических дозах при контакте с тканями полностью выключают болевую и температурную чувствительность, ослабляют тактильную чувствительность и практически не влияют на глубокую (кинестетическую) чувствительность. 

Фармакологические эффекты и механизм действия местных анестетиков.

     Местные анестетики в терапевтических дозах при контакте с тканями полностью выключают болевую и температурную чувствительность, ослабляют тактильную чувствительность и практически не влияют на глубокую (кинестетическую) чувствительность.

     Неодинаковое влияние местных анестетиков на виды чувствительности связывают с различиями строения афферентных нервов. Нерв состоит из осевого цилиндра (проводника) и миелиновой оболочки (изоляционное покрытие). Нервы, несущие разные виды чувствительности, различаются толщиной миелиновой оболочки, которая наименьшая у ноцицептивных (несущих боль) и максимальная у передающих глубокую чувствительность нервов. Поскольку анестетики действуют на осевой цилиндр, миелиновая оболочка препятствует влиянию лекарства на проводник тем сильнее, чем она толще.

     Для понимания механизма действия местных анестетиков  необходимо вспомнить физиологию чувствительных нервов. Их основная функция перенос информации от органов и тканей в ЦНС. Расположенные в коже и слизистых оболочках окончания чувствительных нервов («рецепторы») преобразуют специфический раздражитель – прикосновение, изменения температуры, повреждение тканей в локальный нервный процесс – деполяризацию мембраны «рецептора». Если деполяризация достигает критического уровня (КУД), возникает потенциал действия, который не затухая распространяется от окончания нерва до второй пластины заднего рога спинного мозга, а далее через ряд синаптических контактов в чувствительные зоны коры, где поток потенциалов действия трансформируется в ощущение (боль, тепло или холод, прикосновение и т. п.).

     Первичная фармакологическая реакция для местных анестетиков – их взаимодействие с потенциалозависимыми (п/з) натриевыми каналами в мембранах осевых цилиндров чувствительных нервов.

 ПФР - местные анестетики, проникают через цитоплазматическую мембрану нерва и после связывания с 4-м трансмембранным участком канала фиксируют канал в непроводящем инактивированном состоянии на 20 – 240 мин.

     На клеточном уровне в связи с тем, что большая часть натриевых каналов находятся в непроводящем инактивированном состоянии, нарушается генерация и проведение потенциалов действия (возбуждения).  Это приводит к угнетению или параличу чувствительных нервов.

     На органном уровне уменьшается поступление в сенсорные зоны коры афферентной информации и ослабляются или исчезают ощущения боли, тепла, холода, прикосновения и т. п. 

 

Показания к назначению местных анестетиков.

     Местноанестезирующие средства используются преимущественно для обезболивания, которое достигается различными видами местной анестезии.

     При терминальной (поверхностной) анестезии местный анестетик воздействует на окончания («рецепторы») чувствительных нервов, вызывая их паралич. Для этого вида местной анестезии используют анестезин, дикаин, лидокаин. Этот вид анестезии используют для обезболивания слизистых бронхов, пищевода, носоглотки, миндалин, для уменьшения зуда кожи.

     При проводниковой анестезии происходит послойное пропитывание раствором местного анестетика тканей (кожа, подкожно-жировая клетчатка, фасции, мышцы и т. д.) для того, чтобы вскрыть глубокий гнойник, добраться до внутреннего органа и т. п. Для проводниковой анестезии используют новокаин и лидокаин.

     При проводниковой анестезии раствор местного анестетика подводят к смешанному нерву для того, чтобы вызвать паралич проходящих в его составе чувствительных (в первую очередь болевых нервов) и добиться обезболивания участка органа, иннервируемого данным нервом. Для этой цели используют также новокаин и лидокаин.

     Для обезболивания более обширного участка тела (тазовые органы, промежность, нижние конечности) используется  спинномозговая анестезия, при которой анестетик действует на разные участки относительно оболочек спинного мозга дорсальных корешков. В этом случае используют лидокаин и дикаин.

     При повреждениях грудной клетки для подавления патологических рефлексов, связанных с возбуждением афферентных волокон блуждающего и симпатического нервов, используют шейную ваго-симпатическую блокаду, при которой растворы лидокаина и новокаина подводят к проходящим на шее участкам блуждающего и симпатического нервов.

     После всасывания в кровь местные анестетики могут оказывать резорбтивное действие. В частности, способность лидокаина понижать возбудимость сердца используется для лечения некоторых форм сердечных аритмий.