Лекція №16
Загальна характеристика антибіотиків, типи класифікацій. Одержання, методи ідентифікації, встановлення доброякісності та кількісного визначення антибіотиків. Застосування у медичній практиці, побічні дії. 
Антибіотики аліциклічного ряду.
доц., к. фарм. н. Поляк О.Б.
План лекції
1. Принцип хіміотерапії
2.Визначення поняття антибіотик
3.Класифікація антибіотиків. Хімічна класифікація
4.Методи одержання
5. |
Методи аналізу антибіотиків |
6. |
Застосування і побічна дія антибіотиків |
7. |
Антибіотики аліциклічної будови |
|
(тетрацикліни) |
Хіміотерапевтичні засоби –
лікарські засоби які володіють вибірковою активністю по відношенню до певних збудників інфекційних та паразитарних захворювань (сульфаніламіди, антибіотики, антибактеріальні засоби різноманітної хімічної будови, протитуберкульозні, антисифілітичні, противірусні, протипаразитарні, протигельмінтні).
Принцип хіміотерапії
Вибірковість дії по відношенню до певних мікроорганізмів (певний спектр антимікробної дії).
Низька токсичність для людини та тварин.
В основі дії антибіотиків лежить антибіоз – явище антагонізму мікроорганізмів, відкрите Л.Пастером в 80 роках ХІХ ст. 
Вперше термін “антибіотик” запропонував С.А. Ваксман (США). “Анти” з латинської “проти”, “біос” – життя, тобто речовини, які діють проти основних життєвих властивостей мікробів. 
Антибіотики – хіміотерапевтичні речовини біологічного походження, які володіють здатністю знищувати або вибірково пригнічувати ріст збудників різноманітних захворювань (бактерій, вірусів, грибів, найпростіших мікроорганізмів) або затримувати розвиток злоякісних пухлин.
Антибіотики, які використовуються в медичній практиці, продукуються актиноміцетами (променисті гриби), пліснявими грибами, а також деякими 
бактеріями. 
В теперішній час відомо більше 10 тис. природних і синтетичних антибіотиків. Понад 100 з них застосовуються в медицині, а також для захисту від хвороб тварин і рослин. Світове виробництво антибіотиків становить біля 50 тис. тон/рік.
Класифікація антибіотиків
Основні і резервні За хімічною структурою
Залежно від характеру біологічної дії За видами продуцента
Хімічна класифікація антибіотиків
1)Аліциклічної будови (тетрацикліни)
2)Ароматичної будови (левоміцетин і його похідні).
3)Гетероциклічної будови (нокардицини, монобактами, пеніциліни, карбапенеми, оксапенами, цефалоспорини, оксацефеми, карбацефеми).
4)Глікозиди : а) стрептоміцин; б) аміноглікозиди (канаміцин, неоміцин, гентаміцин, ін. );
в) макроліди (еритроміцин, олеандоміцин та ін.);
г) анзаміцини (рифампіцин); д) лінкоміцини (лінкоміцин, кліндаміцин).
5)Полієнові (ністатин, амфотерицин).
6)Поліпептидної будови (граміцидин, поліміксин)
7)Протипухлинні:
a)похідні ауреолової кислоти (олівоміцин);
б) антрацикліни (рубоміцин, доксорубіцину г/х); в) похідні хінолін-5,8-діону (брунеоміцин); г) актиноміцини (дактиноміцин).
Фармакологічна класифікація
за Д.А. Харкевичем
1.Антибіотики. що мають в структурі -лактамне кільце: (пеніциліни, цефалоспорини; імінепем, карбонепами, монобактами).
2.Антибіотики, структура яких містить макроциклічне лактонне кільце: (кларитроміцин, рокситроміцин, олеандоміцин, азитроміцин, еритроміцин)
3.Антибіотики в структурі яких є 4 конденсованих 6-тичленних цикли (тетрацикліни)
4.Похідні диоксиамінофеніл- пропану (левоміцетин)
5.Антибіотики, в склад яких входять аміноцукри (стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин).
6.Антибіотики з групи циклічних поліпептидів (поліміксин)
За М.Д. Машковським
1.Антибіотики групи пеніцилінів
2.Антибіотики групи цефалоспоринів
3.Антибіотики -групи – лактамідів (тіенам, карбапен, монобактами)
4.Антибіотики – тетрацикліни (тетрациклін, доксициклін, метациклін)
5.Антибіотики – аміноглікозиди
(стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин)
6.Антибіотики – макроліди і азаліди
7.Антибіотики групи лінкоміцину (лінкозаміди)
8.Антибіотики групи левоміцетину
9.Протигрибкові антибіотики
10.Антибіотики різних груп
Класифікація антибіотиків за дією на м/о
Антибіотики, що впливають на грампозитивні бактерії.
Пеніциліни порушують синтез клітинної стінки бактерії – проявляють бактерицидну дію; макроліди – порушують внутрішньоклітинний синтез білка на рівні рибосом – бактеріостатична дія.
Антибіотики, що впливають на грамнегативні бактерії (полімиксин – порушує проникнення цитоплазми мембрани (бактерицидна дія).
Антибіотики широкого спектру дії. Левоміцетин і 
тетрациклін (бактеріостатична дія на рівні рибосом); цефалоспорини (бактерицидна дія - пригнічують синтез клітинної стінки бактерії). Стрептоміцин, неоміцин, канаміцин (бактеріостатична дія - пригнічують синтез білка на рівні рибосом). Рифампіцини – порушують синтез РНК.
Основні механізми протимікробної дії деяких антибіотиків зображено на наступному слайді
