- •Средства, влияющие на холинергические синапсы
- •Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
- •Антихолинэстеразные средства
- •Ацеклидин
- •Атропин
- •Применение атропина
- •Отравления м-холиноблокаторами:
- •Средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы)
- •Никотин
- •Ганглиоблокаторы
- •Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
- •Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства
- •Деполяризующие средства (Дитилин)
- •Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •Адреналин (эпинефрин)
- •Симпатолитики:
В периферической нервной системе различают афферентную и эфферентную ее части.
Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к центральной нервной и системе (ЦНС), называются афферентными, а волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям - эфферентными.
Эфферентная (центробежная) иннервация представлена:
1) двигательными (соматическими) нервными волокнами (иннервируют скелетные мышцы);
2) вегетативными нервами (иннервируют внутренние органы, железы, кровеносные сосуды).
Вегетативную иннервацию в зависимости от медиатора, выделяющегося в нейроэффекторных синапсах, в основном подразделяют на:
холинергическую, или парасимпатическую (медиатор - ацетилхолин),
адренергическую, или симпатическую (медиатор - норадреналин).
Средства, влияющие на холинергические синапсы
В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина.
Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Депонируется ацетилхолин в синаптических пузырьках (везикулах). Нервные импульсы вызывают высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами.
Холинорецепторы подразделяются на:
никотиночувствительные (Н-холинорецепторы)
мускариночувствительные (М-холинорецепторы)
В основу этого деления положена чувствительность холинорецепторов к мускарину или никотину.
М-холинорецепторы
Существуют три подтипа М-холинорецепторов: М1, М2 и М3.
M1-холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка
М2-холинорецепторы локализованы в сердце
М3-холинорецепторы - в гладкой мускулатуре и железах.
Н-холинорецепторы
Н-холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.).
Механизм действия:
Взаимодействуя с н-холинорецепторами и изменяя их конформацию, ацетилхолин повышает проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы натрия проникают внутрь клетки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны. Первоначально это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Затем местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки.
При стимуляции м-холинорецепторов в передаче сигнала важную роль играют G-белки и вторичные передатчики [циклический аденозинмонофосфат - цАМФ; 1,2- диацилглицерол; инозитол(1,4,5)трифосфат].
Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы
1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
М-, н-холиномиметики (Ацетилхолин, Карбахолин)
М-, н-холиноблокаторы (Циклодол)
2. Антихолинэстеразные средства (Физостигмина салицилат, Прозерин, Галантамина гидробромид, Армин)
3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:
М-холиномиметики (мускариномиметические средства) (Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин)
М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)
(Атропина сульфат, Метацин, Платифиллина гидротартрат, Ипратропия бромид, Скополамина гидробромид)
4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:
Н-холиномиметики (никотиномиметические средства) (Цититон, Лобелина гидрохлорид)
Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
Ганглиоблокирующие средства (Бензогексоний, Пентамин, Гигроний, Пирилен, Арфонад )
Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия) (Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид)